Aripiprazol
İkinci kuşak antipsikotikler
İkinci kuşak antipsikotikler
D2'de kısmi agonist olan bir atipik antipsikotik: prolaktini az yükseltir ve metabolik riski düşüktür, ama sık huzursuzluk (akatizi) yapar.
Hızlı bilgi
- Group
- İkinci kuşak antipsikotikler
- Target
- Dopamin D2 reseptörü (kısmi agonist); serotonin 5-HT1A reseptörü gösterilmiştir
- Used for
- Şizofreni · Otistik bozuklukla ilişkili irritabilite
- Key effects
- Akatizi ve huzursuzluk · Bulantı
- Monitor
- Huzursuzluk ve akatizi · Yeni kompulsif davranışlar
- ATC
- N05AX12
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aripiprazolün yine kısmi agonist olduğu insan serotonin 5-HT1A reseptörüne (G proteiniyle birlikte) bağlı aripiprazolü göstermektedir; aripiprazole bağlı bir D2 yapısı yoktur.
Aripiprazol D2 ve 5-HT1A reseptörlerinde kısmi agonist, 5-HT2A'da antagonisttir. Dopaminin fazla olduğu yerde (mezolimbik) fren gibi etki eder; düşük olduğu yerde bir miktar uyarı sağlar. Bu yüzden prolaktini az yükseltir, daha az sedasyon ve kilo artışı yapar, ama akatizi sıktır.
- Aripiprazol D2 ve 5-HT1A reseptörlerini kısmen aktive eder
- Dopamin fazlalığında sinyali azaltır: daha az psikoz
- Bir miktar D2 sinyali kalır: prolaktin normale yakın kalır
- Sık yan etki: akatizi (iç huzursuzluk)
Endikasyonlar
- Şizofreni
- Bipolar I bozukluğun manik ve karma atakları
- Otistik bozuklukla ilişkili irritabilite
- Tourette bozukluğu
Yan etkiler
Sık
- Akatizi ve huzursuzluk
- Bulantı, baş ağrısı ve uykusuzluk
- Diğer atipiklere göre daha az kilo artışı ve prolaktin yükselmesi
Kontrendikasyonlar
- Aripiprazole aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin) veya CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol)
- Daha yüksek aripiprazol maruziyeti
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (karbamazepin, rifampisin)
- Daha düşük düzeyler ve etki kaybı
Neler izlenir
- Huzursuzluk ve akatizi
- Yeni kompulsif davranışlar
- Kilo, glukoz ve lipitler
- Gençlerde ruh hâli ve intihar düşünceleri
Uygulama ve güvenlik
- Oral ve uzun etkili enjektabl formlar farklı ürünlerdir ve bire bir değiştirilmez
- Uzun yarılanma ömrü nedeniyle etkiler ve yan etkiler kesildikten sonra yavaş geçer
Gebelik ve emzirme
Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri (ajitasyon, anormal tonus, tremor, beslenme sorunları) görülebilir; kullanımda yarar ve risk tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Kötüleşen ajitasyonla karıştırılabilecek iç huzursuzluk ve sürekli hareket etme isteği (akatizi) sorulur
- Hastaya ve aileye yeni kumar, alışveriş veya tıkınırcasına yeme dürtülerini bildirmeleri öğretilir
- Başlangıçta ve tedavi boyunca kilo, bel çevresi, glukoz ve lipitler kaydedilir
- Ateş, rijidite ve konfüzyon (nöroleptik malign sendrom) ile anormal hareketler izlenir; hemen bildirilir
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır; uzun etkili enjeksiyonları vardır
- Metabolizma
- Karaciğer, CYP2D6 ve CYP3A4 ile, aktif bir metabolite (dehidro-aripiprazol)
- Yarılanma ömrü
- Uzun: yaklaşık 75 saat (aktif metabolit için yaklaşık 94 saat), CYP2D6 zayıf metabolize edicilerde daha uzun
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Aripiprazol prolaktini neden risperidondan daha az yükseltir?
Bir D2 kısmi agonisti olarak hipofizde bir miktar dopamin sinyalini korur; bu yüzden prolaktin normale yakın kalır.
Aripiprazolle hangi hareket yan etkisi özellikle sıktır?
Akatizi: sürekli hareket etme isteğiyle birlikte iç huzursuzluk.
Aripiprazol için hangi olağandışı davranışsal yan etkiler listelenmiştir?
Kumar, alışveriş, tıkınırcasına yeme ve cinsel dürtüler gibi kompulsif dürtüler.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ARIPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Aripiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.