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Aripiprazol

  • Antipsicóticos de segunda geraçãoAntipsicóticos de segunda geração

Antipsicótico atípico que é agonista parcial do D2: pouco aumento da prolactina e menor risco metabólico, mas inquietação (acatisia) frequente.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antipsicóticos de segunda geração
Target
Receptor de dopamina D2 (agonista parcial); mostrado o receptor de serotonina 5-HT1A
Used for
Esquizofrenia · Transtorno de Tourette
Key effects
Acatisia e inquietação · Náuseas
Monitor
Inquietação e acatisia · Peso
ATC
N05AX12

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o aripiprazol ligado ao receptor de serotonina 5-HT1A humano (com sua proteína G), onde também é agonista parcial; não existe estrutura do D2 ligado ao aripiprazol.

Alvo em 3D: Receptor de dopamina D2 (agonista parcial); mostrado o receptor de serotonina 5-HT1A. Estrutura PDB 7E2Z (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O aripiprazol é agonista parcial dos receptores D2 e 5-HT1A e antagonista do 5-HT2A. Onde há excesso de dopamina (mesolímbico), atua como freio; onde ela está baixa, produz alguma estimulação. Por isso eleva pouco a prolactina e causa menos sedação e ganho de peso, mas a acatisia é comum.

  1. O aripiprazol ativa parcialmente os receptores D2 e 5-HT1A
  2. Com excesso de dopamina, reduz o sinal: menos psicose
  3. Resta algum sinal D2: a prolactina fica perto do normal
  4. Efeito adverso comum: acatisia (inquietação interna)

Indicações

  • Esquizofrenia
  • Episódios maníacos e mistos do transtorno bipolar tipo I
  • Irritabilidade associada ao transtorno autista
  • Transtorno de Tourette

Efeitos adversos

Frequentes

  • Acatisia e inquietação
  • Náuseas, cefaleia e insônia
  • Menos ganho de peso e aumento da prolactina que outros atípicos

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao aripiprazol

Interações importantes

Inibidores fortes da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) ou da CYP3A4 (cetoconazol)
Maior exposição ao aripiprazol
Indutores fortes da CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina)
Níveis mais baixos e perda do efeito

O que se monitora

  • Inquietação e acatisia
  • Novos comportamentos compulsivos
  • Peso, glicemia e lipídios
  • Humor e pensamentos suicidas em jovens

Administração e segurança

  • As formas oral e injetável de ação prolongada são produtos diferentes e não se trocam uma pela outra na mesma proporção
  • Sua meia-vida longa faz com que os efeitos e os efeitos adversos desapareçam lentamente após a suspensão

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência (agitação, tônus anormal, tremor, dificuldades de alimentação); o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

  • Pergunta sobre inquietação interna e a necessidade de se mexer o tempo todo (acatisia), que pode ser confundida com piora da agitação
  • Orienta o paciente e a família a relatar novos impulsos de jogar, comprar ou comer compulsivamente
  • Registra peso, circunferência abdominal, glicemia e lipídios no início e durante o tratamento
  • Observa febre, rigidez e confusão (síndrome neuroléptica maligna) e movimentos anormais; comunica-os imediatamente

Farmacocinética

Absorção
Tomado por via oral; existem injeções de ação prolongada
Metabolismo
Fígado, pela CYP2D6 e pela CYP3A4, em um metabólito ativo (desidroaripiprazol)
Meia-vida
Longa: cerca de 75 horas (cerca de 94 horas para o metabólito ativo), mais longa em metabolizadores lentos de CYP2D6

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o aripiprazol eleva menos a prolactina que a risperidona?

Como agonista parcial D2, mantém alguma sinalização dopaminérgica na hipófise, de modo que a prolactina fica perto do normal.

Qual efeito adverso motor é especialmente comum com o aripiprazol?

Acatisia: uma inquietação interna com necessidade de se mexer o tempo todo.

Quais efeitos adversos comportamentais incomuns constam para o aripiprazol?

Impulsos compulsivos como jogo, compras, compulsão alimentar e impulsos sexuais.

Conexões

Fármacos relacionados2

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ARIPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Aripiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.