Aripiprazole

Mécanisme d'action

◎Récepteur dopaminergique D2 (agoniste partiel) ; récepteur sérotoninergique 5-HT1A représentéAripiprazole

ⓘ La figure montre l'aripiprazole lié au récepteur sérotoninergique 5-HT1A humain (avec sa protéine G), dont il est aussi agoniste partiel ; il n'existe pas de structure du D2 liée à l'aripiprazole.

L'aripiprazole est agoniste partiel des récepteurs D2 et 5-HT1A et antagoniste des 5-HT2A. Là où la dopamine est en excès (voie mésolimbique), il agit comme un frein ; là où elle est basse, il apporte une certaine stimulation. Il augmente donc peu la prolactine et cause moins de sédation et de prise de poids, mais l'akathisie est fréquente.

1. L'aripiprazole active partiellement les récepteurs D2 et 5-HT1A
2. En cas d'excès de dopamine, il diminue le signal : moins de psychose
3. Un certain signal D2 persiste : la prolactine reste proche de la normale
4. Effet indésirable fréquent : akathisie (agitation intérieure)

Indications

• Schizophrénie
• Épisodes maniaques et mixtes du trouble bipolaire de type I
• Irritabilité associée au trouble autistique
• Syndrome de Gilles de la Tourette

Effets indésirables

Fréquents

• Akathisie et agitation
• Nausées, céphalées et insomnie
• Moins de prise de poids et d'élévation de la prolactine qu'avec les autres atypiques

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'aripiprazole

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine) ou du CYP3A4 (kétoconazole)

Exposition accrue à l'aripiprazole

Inducteurs puissants du CYP3A4 (carbamazépine, rifampicine)

Concentrations plus basses et perte d'effet

Surveillance

• Agitation et akathisie
• Nouveaux comportements compulsifs
• Poids, glycémie et lipides
• Humeur et idées suicidaires chez les jeunes

Administration et sécurité

• Les formes orales et injectables à action prolongée sont des produits différents et ne s'échangent pas à équivalence directe
• Sa longue demi-vie fait que les effets et les effets indésirables s'estompent lentement après l'arrêt

Grossesse et allaitement

Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage (agitation, tonus anormal, tremblements, difficultés alimentaires) ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

• Interroge sur l'agitation intérieure et le besoin de bouger sans cesse (akathisie), qui peuvent être pris pour une aggravation de l'agitation
• Apprend au patient et à sa famille à signaler toute nouvelle envie de jouer, d'acheter ou de manger de façon compulsive
• Note le poids, le tour de taille, la glycémie et les lipides au départ et pendant le traitement
• Surveille la fièvre, la rigidité et la confusion (syndrome malin des neuroleptiques) ainsi que les mouvements anormaux ; les signale immédiatement

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale ; il existe des formes injectables à action prolongée

Métabolisme

Hépatique, par le CYP2D6 et le CYP3A4, en un métabolite actif (déshydro-aripiprazole)

Demi-vie

Longue : environ 75 heures (environ 94 heures pour le métabolite actif), plus longue chez les métaboliseurs lents du CYP2D6

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rispéridone
• Quétiapine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ARIPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Aripiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.