Primakin
Antimalaryal ilaçlar
Antimalaryal ilaçlarGebelik: kontrendike
Plasentayı geçtiği ve G6PD eksikliği olan bir fetüste hemolize yol açabileceği için gebelikte verilmez; doğum ve emzirme bitene kadar haftalık klorokin nüksleri önler.
P. vivax ve P. ovale'nin uykudaki karaciğer formlarını öldüren (radikal kür) ve bulaşı engelleyen 8-aminokinolin; G6PD eksikliğinde hemolize yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antimalaryal ilaçlar
- Target
- Tam olarak bilinmiyor: reaktif metabolitler karaciğer hipnozoitlerine ve gametositlere etki eder
- Used for
- Klorokin veya bir ACT ile birlikte P · P · P
- Key effects
- Bulantı · Döküntü ve kaşıntı · Hafif anemi
- Monitor
- Tam kürden önce G6PD durumu · Hemoglobin
- ATC
- P01BA03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kesin hedefi bilinmeyen bir 8-aminokinolin. Karaciğer enzimleri (en başta CYP2D6) onu P. vivax ve P. ovale'nin uykudaki karaciğer formlarını (hipnozoitler) öldüren ve P. falciparum dahil tüm türlerin gametositlerini sterilize eden reaktif, oksitleyici ara ürünlere dönüştürür. Ateşe neden olan kan evrelerine etkisi azdır; bu nedenle her zaman bir kan şizontisitiyle eşleştirilir. Aynı oksidan metabolitler G6PD'den yoksun eritrositlere zarar verir.
- CYP2D6 onu reaktif oksidan metabolitlere dönüştürür
- Bunlar P. vivax ve P. ovale'nin karaciğer hipnozoitlerini öldürür
- Gametositleri sterilize ederek bulaşı engellerler
- G6PD'si olmayan eritrositler oksidan hemolize uğrar
Endikasyonlar
- Klorokin veya bir ACT ile birlikte P. vivax ve P. ovale sıtmasının radikal kürü (14 günlük kür) Sıtma →
- P. falciparum'da bulaşı azaltmak için bir ACT ile tek düşük doz (bu tek doz için G6PD testi gerekmez) Sıtma →
- P. vivax veya P. ovale'ye uzun süre maruziyetten sonra terminal profilaksi Sıtma →
- Pneumocystis pnömonisi (alternatif kullanım) Pneumocystis pnömonisi (PCP) →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, mide yanması ve karın krampları (yiyecekle daha iyi)
- Döküntü ve kaşıntı
- Hafif anemi
- Methemoglobinemiye bağlı siyanoz
Kontrendikasyonlar
- Ağır G6PD eksikliği (tam kürler)
- Gebelik (fetüs G6PD eksikliğine sahip olabilir)
- Emzirme (bebeğin G6PD durumunun normal olduğu bilinmiyorsa); 6 aydan küçük bebekler
- Ağır NADH methemoglobin redüktaz eksikliği
- Granülositopeni eğilimi olan hastalıklar (aktif romatoid artrit, lupus) ve hemoliz veya kemik iliği baskılanmasına neden olan ilaçlar
Önemli etkileşimler
- Dihidroartemisinin-piperakin, artesunat-pironaridin ve klorokin
- Primakin ve karboksiprimakin düzeylerini yükseltirler
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri
- Aktivasyonunu ve etkinliğini azaltmaları beklenir (CYP2D6 metabolizması zayıf olan kişilerde nüks daha sıktır)
- Kemik iliğini baskılayan ilaçlar
- Aditif kan toksisitesi
- Dapson ve klorokin
- Methemoglobinemiyi artırabilir
Neler izlenir
- Tam kürden önce G6PD durumu (DSÖ önerir; Kolombiya kılavuzu orada rutin olarak istenmediğini belirtir)
- Tedavi sırasında idrar rengi ve anemi belirtileri
- Hemoglobin, özellikle ara düzeyde G6PD aktivitesinde
- Doğurganlık çağındaki kadınlarda gebelik testi
Uygulama ve güvenlik
- Oral, kürün tamamı boyunca günde bir kez, mide rahatsızlığını azaltmak için yiyecekle.
- Kan evresi ilacıyla (klorokin veya ACT) birlikte verilir, onun yerine değil.
- Çocuklar için düşük dozlu tabletler vardır; verilen tabletin dozajını kontrol edin.
- G6PD eksikliği olan kişiler yakın tıbbi gözetim altında haftalık bir rejim alabilir.
Gebelik ve emzirme
Plasentayı geçtiği ve G6PD eksikliği olan bir fetüste hemolize yol açabileceği için gebelikte verilmez; doğum ve emzirme bitene kadar haftalık klorokin nüksleri önler.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: mevcutsa G6PD sonucunu, gebelik ve emzirme durumunu ve bakla veya başka ilaçlarla koyu renkli idrar öyküsünü kontrol edin.
- Hastaya kırmızı, kahverengi veya siyah idrar, solukluk, nefes darlığı veya gözlerde sararma olursa ilacı bırakıp hemen başvurmasını öğretin.
- Mavi-gri dudaklar (methemoglobinemi) açısından izleyin.
- Uzun kürün neden önemli olduğunu açıklayın: o olmadan vivax sıtması haftalar veya aylar sonra geri döner.
Farmakokinetik
- Emilim
- Hızlı ve neredeyse tam oral emilim; birkaç saat içinde doruk
- Dağılım
- Geniş; eritrositlerde yoğunlaşır; plasentayı geçer
- Metabolizma
- Monoamin oksidaz ile inaktif karboksiprimakine; CYP2D6 (ayrıca CYP2C19, CYP3A4) ile aktif, hemolitik ara ürünlere
- Eliminasyon
- Esas olarak safra yoluyla; bir kısmı da değişmeden idrarla
- Yarılanma ömrü
- Kısa, ortalama yaklaşık 7 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
P. vivax sıtmasında primakin neden klorokine eklenir?
Klorokin yalnızca kan evrelerini temizler; primakin karaciğerdeki uykudaki hipnozoitleri öldürür ve nüksleri önler (radikal kür).
Primakinin en önemli yan etkisi nedir?
G6PD eksikliğinde koyu renkli idrar, solukluk ve sarılıkla kendini gösteren akut hemoliz; şiddeti doza ve G6PD varyantına bağlıdır.
P. falciparum sıtmasında neden bir ACT ile tek düşük doz verilir?
Gametositleri sterilize eder ve sivrisineklere bulaşı azaltır; bu dozda G6PD testi gerekmez.
Primakin bazı hastalarda doğru alınsa bile neden başarısız olabilir?
Aktif metabolitleri oluşturmak için CYP2D6'ya ihtiyaç duyar; CYP2D6 aktivitesi düşük kişiler onu zayıf aktive eder ve daha sık nüks yaşar.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antimalaryal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Primaquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
