Arteméter + lumefantrina
Antimaláricos
Antimaláricos
A combinação com artemisinina usada na Colômbia na malária por P. falciparum não complicada; tomada com gordura ou leite para absorver a lumefantrina.
Ficha rápida
- Group
- Antimaláricos
- Target
- Heme do parasita (o arteméter é ativado pelo ferro do heme; a lumefantrina bloqueia a destoxificação do heme)
- Used for
- Malária por P · Malária por P
- Key effects
- Cefaleia e tontura · Náuseas · Cansaço
- Monitor
- Resposta clínica e contagem · Vômitos após uma dose
- ATC
- P01BF01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Uma combinação em dose fixa de dois esquizonticidas sanguíneos. O arteméter, derivado da artemisinina, é convertido em di-hidroartemisinina; sua ponte endoperóxido é aberta pelo ferro do heme dentro do parasita e libera radicais livres que lesam as proteínas do parasita, eliminando rapidamente dos trofozoítos jovens (anéis) aos esquizontes iniciais e reduzindo os gametócitos. A lumefantrina, um aril-aminoálcool como a quinina e a mefloquina, provavelmente impede que o parasita transforme o heme tóxico em pigmento inerte. A lumefantrina permanece no sangue por dias e mata os parasitas que sobrevivem ao arteméter, de vida curta.
- O arteméter se converte em di-hidroartemisinina
- O ferro do heme abre sua ponte peróxido: radicais atingem o parasita
- A lumefantrina bloqueia a destoxificação do heme
- A lumefantrina, de ação longa, mata os sobreviventes
Indicações
- Malária por P. falciparum não complicada (a ACT adotada na Colômbia) Malária →
- Malária por P. vivax não complicada onde há resistência à cloroquina, e infecções mistas Malária →
- Curso oral de continuação após artesunato parenteral na malária grave Malária →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia e tontura
- Náuseas, vômitos e perda de apetite
- Cansaço, fraqueza, dores musculares e articulares
- Dificuldade para dormir
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao arteméter, à lumefantrina ou a outros derivados da artemisinina
- Não serve para a prevenção da malária
- Cautela: QT longo congênito ou adquirido, história familiar de morte súbita, potássio ou magnésio baixos
Interações importantes
- Rifampicina e outros indutores fortes do CYP3A4
- Níveis muito menores de arteméter, di-hidroartemisinina e lumefantrina: risco de falha terapêutica
- Cetoconazol e outros inibidores do CYP3A4; toranja
- Elevam os níveis de arteméter e lumefantrina
- Contraceptivos hormonais
- Podem ser menos eficazes; é necessário outro método contraceptivo
- Outros fármacos que prolongam o QT (p. ex., quinina)
- Prolongamento aditivo do QT
O que se monitora
- Resposta clínica e contagem de parasitas nas gotas espessas de controle
- Vômitos após uma dose (pode ser preciso repeti-la)
- ECG e potássio e magnésio em pacientes com cardiopatia ou risco de QT
- Sinais de malária grave que exigem a troca para artesunato parenteral
Administração e segurança
- Oral, como um curso breve de comprimidos em dose fixa; dado com alimento gorduroso ou bebida láctea para melhorar a absorção da lumefantrina.
- Os comprimidos podem ser triturados e misturados com água para pacientes que não conseguem engoli-los; existem comprimidos pediátricos dispersíveis.
- Se o paciente vomitar logo após uma dose, o prescritor decide se ela deve ser repetida.
- A OMS e a Colômbia usam um curso de 3 dias; em 2026 o CDC (EUA) passou a um curso mais longo, de 5 dias, após falhas terapêuticas, por isso segue-se a orientação local.
Gravidez e amamentação
A diretriz colombiana o usa no segundo e no terceiro trimestres e quinina + clindamicina no primeiro; o CDC afirma que a OMS agora o aceita em todos os trimestres.
Cuidados de enfermagem
- Antes: confirmar a espécie pela gota espessa ou teste rápido, perguntar sobre gestação, cardiopatia e medicamentos em uso.
- Dar cada dose com alimento ou leite e observar o paciente engoli-la; verificar depois se houve vômito.
- Observar sinais de perigo (confusão, convulsões, urina escura, dificuldade respiratória): a malária grave exige tratamento parenteral.
- Orientação: completar o curso inteiro mesmo quando a febre passar; usar contracepção adicional durante o tratamento; ele não previne infecções futuras.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; o arteméter atinge o pico em cerca de 2 horas; a lumefantrina é muito lipofílica e é absorvida muito melhor com alimento gorduroso ou leite
- Distribuição
- A lumefantrina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- O arteméter é convertido principalmente pelo CYP3A4 em di-hidroartemisinina ativa; a lumefantrina é metabolizada no fígado pelo CYP3A4 em desbutil-lumefantrina
- Eliminação
- O arteméter e a di-hidroartemisinina são eliminados em poucas horas; a lumefantrina, lentamente
- Meia-vida
- Arteméter: algumas horas; lumefantrina: cerca de 3 dias
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Por que arteméter + lumefantrina deve ser tomado com alimento gorduroso ou leite?
A lumefantrina é altamente lipofílica; a gordura aumenta muito sua absorção, e níveis baixos trazem risco de falha terapêutica.
Qual é o papel de cada componente?
O arteméter elimina a maioria dos parasitas em poucas horas; a lumefantrina, de ação longa, mata os parasitas restantes e protege o arteméter da resistência.
Qual antituberculoso reduz acentuadamente seus níveis?
A rifampicina, um indutor forte do CYP3A4, reduz a exposição ao arteméter, à di-hidroartemisinina e à lumefantrina.
O que se acrescenta a ele na Colômbia para P. falciparum, e por quê?
Uma dose única baixa de primaquina, que esteriliza os gametócitos e reduz a transmissão aos mosquitos; o teste de G6PD não é exigido para essa dose única.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Artemether and Lumefantrine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
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