Arteméter + lumefantrina

Mecanismo de acción

Combinación en dosis fija de dos esquizonticidas sanguíneos. El arteméter, derivado de la artemisinina, se convierte en dihidroartemisinina; el hierro del hemo abre su puente endoperóxido dentro del parásito y libera radicales libres que dañan sus proteínas, eliminando con rapidez desde los anillos hasta los esquizontes tempranos y reduciendo los gametocitos. La lumefantrina, un arilaminoalcohol como la quinina y la mefloquina, impediría que el parásito convierta el hemo tóxico en pigmento inerte. La lumefantrina permanece días en la sangre y mata a los parásitos que sobreviven al arteméter, de vida corta.

1. El arteméter pasa a dihidroartemisinina
2. El hierro del hemo abre su puente peróxido: radicales contra el parásito
3. La lumefantrina bloquea la destoxificación del hemo
4. La lumefantrina, de acción larga, mata a los sobrevivientes

Indicaciones

• Malaria no complicada por P. falciparum (la TCA adoptada en Colombia) Malaria →
• Malaria no complicada por P. vivax donde hay resistencia a la cloroquina, e infecciones mixtas Malaria →
• Tratamiento oral de continuación después del artesunato parenteral en la malaria grave Malaria →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor de cabeza y mareo
• Náuseas, vómito y pérdida del apetito
• Cansancio, debilidad, dolor muscular y articular
• Dificultad para dormir

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al arteméter, la lumefantrina u otros derivados de la artemisinina
• No sirve para prevenir la malaria
• Precaución: QT largo congénito o adquirido, antecedente familiar de muerte súbita, potasio o magnesio bajos

Interacciones clave

Rifampicina y otros inductores potentes de CYP3A4

Bajan mucho los niveles de arteméter, dihidroartemisinina y lumefantrina: riesgo de fracaso del tratamiento

Ketoconazol y otros inhibidores de CYP3A4; toronja (pomelo)

Aumentan los niveles de arteméter y lumefantrina

Anticonceptivos hormonales

Pueden perder eficacia; se necesita otro método anticonceptivo

Otros fármacos que prolongan el QT (p. ej., quinina)

Prolongación aditiva del QT

Qué se vigila

• Respuesta clínica y recuento de parásitos en las gotas gruesas de control
• Vómito después de una dosis (puede requerir repetirla)
• ECG, potasio y magnesio en pacientes con cardiopatía o riesgo de QT largo
• Signos de malaria grave que obligan a pasar a artesunato parenteral

Administración y seguridad

• Oral, en un ciclo corto de tabletas de dosis fija; se da con comida grasa o una bebida láctea para mejorar la absorción de la lumefantrina.
• Las tabletas se pueden triturar y mezclar con agua si el paciente no puede tragarlas; existen tabletas dispersables pediátricas.
• Si el paciente vomita poco después de una dosis, quien prescribe decide si se repite.
• La OMS y Colombia usan un ciclo de 3 días; en 2026 los CDC (EE. UU.) pasaron a un ciclo más largo de 5 días por fracasos terapéuticos, por eso se sigue la guía local.

Embarazo y lactancia

La guía colombiana lo usa en el segundo y tercer trimestre, y quinina + clindamicina en el primero; los CDC indican que la OMS ya lo acepta en todos los trimestres.

Cuidados de enfermería

• Antes: confirmar la especie por gota gruesa o prueba rápida; preguntar por embarazo, cardiopatía y medicamentos actuales.
• Dar cada dosis con comida o leche y observar que el paciente la trague; vigilar si vomita después.
• Vigilar signos de alarma (confusión, convulsiones, orina oscura, dificultad respiratoria): la malaria grave requiere tratamiento parenteral.
• Educación: completar todo el ciclo aunque baje la fiebre; usar anticoncepción adicional durante el tratamiento; no previene infecciones futuras.

Farmacocinética

Absorción

Oral; el arteméter alcanza su pico en unas 2 horas; la lumefantrina es muy lipofílica y se absorbe mucho mejor con comida grasa o leche

Distribución

La lumefantrina se une en alto grado a las proteínas plasmáticas

Metabolismo

El arteméter se convierte sobre todo por CYP3A4 en dihidroartemisinina activa; la lumefantrina se metaboliza en el hígado por CYP3A4 a desbutil-lumefantrina

Eliminación

El arteméter y la dihidroartemisinina se eliminan en horas; la lumefantrina, lentamente

Vida media

Arteméter: pocas horas; lumefantrina: unos 3 días

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Artemether and Lumefantrine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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