Bempedoik asit
ATP-sitrat liyaz (ACL) inhibitörleri
ATP-sitrat liyaz (ACL) inhibitörleriGebelik: kontrendike
Önerilmez: kolesterol sentezini bloke ettiği için fetüse zarar verebilir; gebelik saptandığında genellikle kesilir.
Karaciğerde ATP-sitrat liyazı bloke eden, LDL düşüren ağızdan bir ön ilaç; statinler tolere edilemediğinde veya yetersiz kaldığında bir seçenek.
Diğer adı: ETC-1002
Hızlı bilgi
- Group
- ATP-sitrat liyaz (ACL) inhibitörleri
- Target
- ATP-sitrat liyaz (ACLY)
- Used for
- Yüksek LDL kolesterol
- Key effects
- Kas spazmları · Sırt ağrısı · Ürik asitte yükselme
- Monitor
- Başladıktan sonra LDL kolesterol
- ATC
- C10AX15
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Bempedoik asit bir ön ilaçtır. Karaciğer hücrelerinde bir açil-KoA sentetaz (çok uzun zincirli açil-KoA sentetaz 1) onu, ATP-sitrat liyazı kompetitif olarak inhibe eden bempedoil-KoA'ya dönüştürür. Kolesterol yoluna daha az asetil-KoA ulaşır, hepatik kolesterol düşer, LDL reseptörleri artar ve LDL kandan temizlenir. İskelet kasında aktive edici enzim bulunmadığından ilaç orada etkin değildir.
- Karaciğer hücrelerinde bempedoil-KoA'ya aktive edilir
- HMG-CoA redüktazın öncesinde ATP-sitrat liyazı inhibe eder
- Daha az kolesterol yapılır; LDL reseptörleri artar
- Kanda LDL kolesterol düşer
Endikasyonlar
- Yüksek LDL kolesterol; LDL'yi düşürmek ve kalp krizi ile inmeyi azaltmak için diyete ve diğer lipit düşürücü ilaçlara eklenerek ya da statinler tolere edilemediğinde tek başına Ateroskleroz ve dislipidemi →
- Ek LDL düşürülmesi gereken heterozigot ailesel hiperkolesterolemi
Yan etkiler
Sık
- Kas spazmları
- Sırt ağrısı
- Ellerde veya ayaklarda ağrı
- Ürik asitte yükselme
- Kreatin kinaz, kreatinin veya karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- İlaca aşırı duyarlılık
- Gebelik: kolesterol sentezi için gereken bir basamağı bloke eder ve fetüse zarar verebilir
Önemli etkileşimler
- Daha yüksek dozlarda simvastatin veya rosuvastatin
- Düzeyleri yükselir ve miyopati riski artar; bu nedenle bempedoik asitle yüksek dozlardan kaçınılır.
- Diğer statinler ve ezetimib
- LDL düşürücü etkiler toplanır; bunlarla birlikte kullanılmak üzere tasarlanmıştır.
- Ürik asidi yükselten ilaçlar (tiyazidler, kıvrım diüretikleri)
- Ürik asitte ve gut riskinde olası ek artış.
Neler izlenir
- Başladıktan sonra LDL kolesterol
- Özellikle gut öyküsü varsa ürik asit
- Gut veya tendon ağrısı belirtileri
- Klinik olarak gerektiğinde karaciğer enzimleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, günde bir kez, yemekle veya yemeksiz.
- Bir statinle birlikte veya tek başına verilebilir; ezetimible sabit bir kombinasyonu vardır.
- Reçetelerde adları benzer olan diğer lipit ilaçlarıyla karıştırılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Önerilmez: kolesterol sentezini bloke ettiği için fetüse zarar verebilir; gebelik saptandığında genellikle kesilir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: gut öyküsü, tendon sorunları ve mevcut statin dozu.
- Tedavi sırasında: eklem ağrısını (özellikle ayak başparmağında) ve ani tendon ağrısı veya «kopma sesini» sorun.
- İlacın diyet ve egzersizin yerini tutmadığını öğretin.
- Gebeliği hemen bildirmelerini söyleyin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, yemekle veya yemeksiz.
- Metabolizma
- Karaciğerde aktive edilir; ön ilaç ve aktif form glukuronidlenir (UGT2B7).
- Eliminasyon
- Çoğunlukla glukuronidler hâlinde idrarla.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 21 saat; günde bir kez kullanıma olanak verir (G&G).
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bempedoik asit neden statinlerden daha az kas belirtisine yol açar?
İskelet kasında bulunmayan bir karaciğer enzimiyle aktive edilen bir ön ilaçtır; bu nedenle aktif ilaç yalnızca karaciğerde oluşur.
Bempedoik asit kullanan bir hastada sıcak, şiş bir ayak başparmağı gelişir. Olası neden nedir?
Gut, çünkü bempedoik asit serum ürik asidini yükseltir.
Bempedoik asit kolesterol yolunun neresinde, statinlere göre nerede etki eder?
Önce: HMG-CoA redüktazdan önce, asetil-KoA sağlayan ATP-sitrat liyazı bloke eder.
Bempedoik asitle hangi statinlerde doz sınırı gerekir?
Düzeyleri yükselen ve yüksek dozlarda miyopati riskini artıran simvastatin ve rosuvastatin.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: ATP-sitrat liyaz (ACL) inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Bempedoic Acid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
