Bempedoinsäure

ATP-Citrat-Lyase-(ACL-)Inhibitoren
ATP-Citrat-Lyase-(ACL-)Inhibitoren
Schwangerschaft: kontraindiziert
Nicht empfohlen: Da sie die Cholesterinsynthese blockiert, kann sie den Fetus schädigen; sie wird meist abgesetzt, wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird.

Ein orales LDL-senkendes Prodrug, das die ATP-Citrat-Lyase in der Leber blockiert; eine Option, wenn Statine nicht vertragen werden oder nicht ausreichen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: ETC-1002

Steckbrief

Group: ATP-Citrat-Lyase-(ACL-)Inhibitoren
Target: ATP-Citrat-Lyase (ACLY)
Used for: Erhöhtes LDL-Cholesterin
Key effects: Muskelkrämpfe · Rückenschmerzen · Erhöhte Harnsäure
Monitor: LDL-Cholesterin nach Beginn · Harnsäure
ATC: C10AX15

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Bempedoinsäure ist ein Prodrug. In Leberzellen wandelt eine Acyl-CoA-Synthetase (Very-long-chain-Acyl-CoA-Synthetase 1) sie in Bempedoyl-CoA um, das die ATP-Citrat-Lyase kompetitiv hemmt. Weniger Acetyl-CoA gelangt in den Cholesterinstoffwechselweg, das hepatische Cholesterin sinkt, die LDL-Rezeptoren nehmen zu und LDL wird aus dem Blut entfernt. Der Skelettmuskulatur fehlt das aktivierende Enzym, daher ist der Wirkstoff dort nicht aktiv.

In Leberzellen zu Bempedoyl-CoA aktiviert
Hemmt die ATP-Citrat-Lyase, vor der HMG-CoA-Reduktase
Es wird weniger Cholesterin gebildet; die LDL-Rezeptoren nehmen zu
Das LDL-Cholesterin im Blut sinkt

Indikationen

Erhöhtes LDL-Cholesterin, zusätzlich zu Diät und anderen Lipidsenkern oder allein bei Statinunverträglichkeit, um LDL zu senken und Herzinfarkt und Schlaganfall zu verringern Atherosklerose und Dyslipidämie →
Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie mit Bedarf an zusätzlicher LDL-Senkung

Nebenwirkungen

Häufig

Muskelkrämpfe
Rückenschmerzen
Schmerzen in Händen oder Füßen
Erhöhte Harnsäure
Erhöhte Kreatinkinase, Kreatinin oder Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Schwangerschaft: Es blockiert einen für die Cholesterinsynthese nötigen Schritt und kann den Fetus schädigen

Wichtige Wechselwirkungen

Simvastatin oder Rosuvastatin in höheren Dosen: Ihre Spiegel steigen und das Myopathierisiko nimmt zu, daher werden hohe Dosen mit Bempedoinsäure vermieden.
Andere Statine und Ezetimib: Die LDL-Senkung addiert sich; es ist für die Kombination mit ihnen gedacht.
Arzneimittel, die die Harnsäure erhöhen (Thiazide, Schleifendiuretika): Möglicher weiterer Anstieg der Harnsäure und des Gichtrisikos.

Was überwacht wird

LDL-Cholesterin nach Beginn
Harnsäure, besonders bei Gicht in der Vorgeschichte
Symptome von Gicht oder Sehnenschmerzen
Leberenzyme bei klinischer Indikation

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit.
Kann mit einem Statin oder allein gegeben werden; es gibt eine Fixkombination mit Ezetimib.
Auf Rezepten nicht mit anderen Lipidsenkern ähnlichen Namens verwechseln.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nicht empfohlen: Da sie die Cholesterinsynthese blockiert, kann sie den Fetus schädigen; sie wird meist abgesetzt, wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird.

Pflege

Vorher: Gicht in der Vorgeschichte, Sehnenprobleme und aktuelle Statindosis erfragen.
Währenddessen: nach Gelenkschmerzen (besonders in der Großzehe) und plötzlichen Sehnenschmerzen oder einem «Knall» fragen.
Vermitteln, dass der Wirkstoff Diät und Bewegung nicht ersetzt.
Eine Schwangerschaft umgehend melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, mit oder ohne Mahlzeit.
Metabolismus: In der Leber aktiviert; Prodrug und aktive Form werden glucuronidiert (UGT2B7).
Elimination: Größtenteils als Glucuronide mit dem Urin.
Halbwertszeit: Etwa 21 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe erlaubt (G&G).

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum verursacht Bempedoinsäure weniger Muskelbeschwerden als Statine?

Sie ist ein Prodrug, das durch ein Leberenzym aktiviert wird, das der Skelettmuskulatur fehlt, daher entsteht der aktive Wirkstoff nur in der Leber.

Ein Patient unter Bempedoinsäure entwickelt eine heiße, geschwollene Großzehe. Was ist die wahrscheinliche Ursache?

Gicht, weil Bempedoinsäure die Serumharnsäure erhöht.

An welcher Stelle des Cholesterinstoffwechsels wirkt Bempedoinsäure im Vergleich zu Statinen?

Weiter vorn: Sie blockiert die ATP-Citrat-Lyase, die Acetyl-CoA liefert, vor der HMG-CoA-Reduktase.

Bei welchen Statinen gelten mit Bempedoinsäure Dosisgrenzen?

Simvastatin und Rosuvastatin, deren Spiegel steigen und bei höheren Dosen das Myopathierisiko erhöhen.