Acide bempédoïque

Mécanisme d'action

L'acide bempédoïque est une prodrogue. Dans les hépatocytes, une acyl-CoA synthétase (acyl-CoA synthétase à très longue chaîne 1) le transforme en bempédoyl-CoA, qui inhibe de façon compétitive l'ATP-citrate lyase. Moins d'acétyl-CoA atteint la voie du cholestérol, le cholestérol hépatique diminue, les récepteurs du LDL augmentent et le LDL est épuré du sang. Le muscle squelettique ne possède pas l'enzyme d'activation : le médicament n'y est donc pas actif.

1. Activé en bempédoyl-CoA dans les hépatocytes
2. Inhibe l'ATP-citrate lyase, en amont de l'HMG-CoA réductase
3. Moins de cholestérol est synthétisé ; les récepteurs du LDL augmentent
4. Le LDL-cholestérol baisse dans le sang

Indications

• LDL-cholestérol élevé, en complément du régime et d'autres hypolipémiants, ou seul quand les statines sont mal tolérées, pour abaisser le LDL et réduire l'infarctus et l'AVC Athérosclérose et dyslipidémie →
• Hypercholestérolémie familiale hétérozygote nécessitant une baisse supplémentaire du LDL

Effets indésirables

Fréquents

• Spasmes musculaires
• Douleurs dorsales
• Douleurs des mains ou des pieds
• Augmentation de l'acide urique
• Augmentation de la créatine kinase, de la créatinine ou des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Hypersensibilité au médicament
• Grossesse : il bloque une étape nécessaire à la synthèse du cholestérol et peut nuire au fœtus

Interactions principales

Simvastatine ou rosuvastatine à doses plus élevées

Leurs concentrations augmentent ainsi que le risque de myopathie : les doses élevées sont donc évitées avec l'acide bempédoïque.

Autres statines et ézétimibe

Les baisses du LDL s'additionnent ; il est conçu pour leur être associé.

Médicaments qui augmentent l'acide urique (thiazidiques, diurétiques de l'anse)

Hausse supplémentaire possible de l'acide urique et du risque de goutte.

Surveillance

• LDL-cholestérol après l'instauration
• Acide urique, surtout en cas d'antécédent de goutte
• Symptômes de goutte ou douleurs tendineuses
• Enzymes hépatiques selon le contexte clinique

Administration et sécurité

• Comprimé oral, une fois par jour, avec ou sans nourriture.
• Peut être donné avec une statine ou seul ; une association fixe avec l'ézétimibe existe.
• À ne pas confondre sur les ordonnances avec d'autres hypolipémiants aux noms proches.

Grossesse et allaitement

Non recommandé : comme il bloque la synthèse du cholestérol, il peut nuire au fœtus ; il est généralement arrêté dès qu'une grossesse est découverte.

Soins infirmiers

• Avant : antécédents de goutte, problèmes tendineux et dose actuelle de statine.
• Pendant : rechercher des douleurs articulaires (surtout du gros orteil) et une douleur tendineuse brutale ou un « claquement ».
• Expliquer que le médicament ne remplace pas le régime alimentaire ni l'exercice.
• Signaler rapidement une grossesse.

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, avec ou sans nourriture.

Métabolisme

Activé dans le foie ; la prodrogue et la forme active sont glucuronoconjuguées (UGT2B7).

Élimination

Surtout dans les urines sous forme de glucuronides.

Demi-vie

Environ 21 heures, ce qui permet une prise par jour (G&G).

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Ézétimibe
• Atorvastatine

Maladies liées

• Athérosclérose et dyslipidémie

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Bempedoic Acid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.