Ezetimib
Kolesterol emilim inhibitörleri
Kolesterol emilim inhibitörleri
Bağırsakta kolesterol emilimini engeller. Statine eklendiğinde LDL'yi daha da düşürür; statine olağan ilk ek ilaçtır.
Hızlı bilgi
- Group
- Kolesterol emilim inhibitörleri
- Target
- NPC1L1 sterol taşıyıcısı
- Used for
- Sekonder korunma dâhil · Homozigot sitosterolemi
- Key effects
- İshal · Eklem ağrısı
- Monitor
- Statinle kombine edildiğinde · Kas belirtileri
- ATC
- C10AX09
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan NPC1L1'ine bağlı ezetimibi göstermektedir (kriyo-EM, N-terminal alanı olmayan yapı); yapıda kolesterol molekülleri de görülmektedir.
Ezetimib ve aktif glukuronidi ince bağırsağın fırçamsı kenarında yerleşir ve kolesterol ile bitki sterollerini enterositlere alan taşıyıcı NPC1L1'e bağlanır. Şilomikron kalıntılarıyla karaciğere daha az kolesterol ulaşır, karaciğer kolesterolü düşer ve LDL reseptörleri artar; bu da kan LDL düzeyini düşürür. Karaciğer daha fazla kolesterol sentezleyerek yanıt verir; bunu bir statin engelleyebilir.
- Bağırsak fırçamsı kenarında NPC1L1'e bağlanır
- Diyet ve safra kaynaklı kolesterol daha az emilir
- Karaciğer kolesterolü düşer ve LDL reseptörleri artar
- Kan LDL düzeyi düşer, statinle daha fazla
Endikasyonlar
- Sekonder korunma dâhil, tek başına veya statine eklenerek yüksek LDL kolesterol Ateroskleroz ve dislipidemi →
- Statinle birlikte ailesel hiperkolesterolemi (heterozigot ve homozigot)
- Homozigot sitosterolemi (bitki sterollerinin aşırı emilimi)
Yan etkiler
Sık
- İshal, üst solunum yolu enfeksiyonu belirtileri
- Eklem ağrısı, kas ağrıları
- Esas olarak statinle kombinasyonda transaminazlarda yükselme
Kontrendikasyonlar
- Ezetimibe veya bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık
- Statin veya fenofibratla kombine edildiğinde: o eşlik eden ilacın tüm kontrendikasyonları
Önemli etkileşimler
- Kolestiramin ve diğer safra asidi bağlayıcıları
- Ezetimibi bağlar ve maruziyetini azaltır; ezetimib en az 2 saat önce veya 4 saat sonra verilir.
- Siklosporin
- Ezetimib maruziyetini artırır ve ezetimib siklosporin düzeylerini yükseltebilir; siklosporin düzeyleri izlenir.
- Fibratlar
- Her ikisi de safradaki kolesterolü artırabilir; fenofibratla safra taşı riski akılda tutulur. Diğer fibratlarla kombine edilmez.
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve birkaç hafta sonra lipid profili
- Statinle kombine edildiğinde, statinin prospektüsünde belirtildiği gibi karaciğer enzimleri
- Kas belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez oral tablet, yemekle birlikte veya yemeksiz, günün herhangi bir saatinde.
- Bir safra asidi bağlayıcısından en az 2 saat önce veya 4 saat sonra verilir.
- Sıklıkla bir statinle sabit kombinasyon hâlindedir: etkileşim kontrollerini statin bileşeni belirler.
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi azdır; statinle kombine edildiğinde statinin gebelik kuralı geçerlidir ve kombinasyon gebelikte kullanılmaz.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: lipid profili ve tam ilaç listesi (statin, bağlayıcı, siklosporin).
- Açıklanamayan kas ağrısı veya güçsüzlük olup olmadığını sorun.
- Diyetin ve statinin sürdüğünü, ezetimibin bunlara eklendiğini öğretin.
- Hastanın ayrıca aldığı herhangi bir reçine tozuyla alım zamanlamasını kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; bağırsakta ve karaciğerde hızla aktif bir glukuronide dönüştürülür.
- Metabolizma
- Glukuronid konjugasyonu; oksidatif (CYP) metabolizma çok azdır.
- Eliminasyon
- Safra ve idrarla; tekrarlayan plazma tepeleri enterohepatik geri dönüşümü yansıtır.
- Yarılanma ömrü
- Ezetimib ve glukuronidi için yaklaşık 22 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Ezetimibin moleküler hedefi nedir?
İnce bağırsağın fırçamsı kenarındaki sterol taşıyıcısı NPC1L1.
Ezetimib hızla glukuronidlenmesine rağmen neden uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir?
Aktif glukuronid safrayla atılır ve yeniden emilir (enterohepatik geri dönüşüm); bu da yaklaşık 22 saatlik bir yarılanma ömrü sağlar.
Bir hasta ezetimib ve kolestiramini sabahları birlikte alıyor. Sorun nedir?
Reçine bağırsakta ezetimibi bağlar ve emilimini azaltır; ezetimib en az 2 saat önce veya 4 saat sonra verilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kolesterol emilim inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - EZETIMIBE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.