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Ácido bempedoico

  • ACLInibidores da ATP-citrato liase (ACL)
  • Gravidez: contraindicadoNão recomendado: como bloqueia a síntese de colesterol, pode causar dano ao feto; geralmente é suspenso quando se descobre a gestação.

Um pró-fármaco oral que reduz o LDL bloqueando a ATP-citrato liase no fígado; uma opção quando as estatinas não são toleradas ou não bastam.

Atualizado

Também chamado: ETC-1002

Ficha rápida

Group
Inibidores da ATP-citrato liase (ACL)
Target
ATP-citrato liase (ACLY)
Used for
LDL elevado
Key effects
Espasmos musculares · Dor nas costas
Monitor
Colesterol LDL após o início · Ácido úrico
ATC
C10AX15

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O ácido bempedoico é um pró-fármaco. Nas células hepáticas, uma acil-CoA sintetase (acil-CoA sintetase de cadeia muito longa 1) o converte em bempedoil-CoA, que inibe competitivamente a ATP-citrato liase. Menos acetil-CoA chega à via do colesterol, o colesterol hepático cai, os receptores de LDL aumentam e o LDL é removido do sangue. O músculo esquelético não tem a enzima ativadora, por isso o fármaco não é ativo ali.

  1. Ativado a bempedoil-CoA nas células hepáticas
  2. Inibe a ATP-citrato liase, a montante da HMG-CoA redutase
  3. Produz-se menos colesterol; os receptores de LDL aumentam
  4. O colesterol LDL cai no sangue

Indicações

  • LDL elevado, somado à dieta e a outros hipolipemiantes, ou isolado quando as estatinas não são toleradas, para baixar o LDL e reduzir infarto e AVC Aterosclerose e dislipidemia →
  • Hipercolesterolemia familiar heterozigótica que exige redução adicional do LDL

Efeitos adversos

Frequentes

  • Espasmos musculares
  • Dor nas costas
  • Dor nas mãos ou nos pés
  • Ácido úrico elevado
  • Elevação da creatinoquinase, da creatinina ou das enzimas hepáticas

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao fármaco
  • Gestação: bloqueia um passo necessário à síntese de colesterol e pode causar dano ao feto

Interações importantes

Sinvastatina ou rosuvastatina em doses mais altas
Seus níveis aumentam e o risco de miopatia cresce, por isso se evitam doses altas com o ácido bempedoico.
Outras estatinas e ezetimiba
A redução do LDL se soma; ele foi desenhado para ser combinado com elas.
Fármacos que aumentam o ácido úrico (tiazídicos, diuréticos de alça)
Possível aumento adicional do ácido úrico e do risco de gota.

O que se monitora

  • Colesterol LDL após o início
  • Ácido úrico, sobretudo com história de gota
  • Sintomas de gota ou dor em tendões
  • Enzimas hepáticas quando clinicamente indicado

Administração e segurança

  • Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimento.
  • Pode ser dado com uma estatina ou isoladamente; existe uma combinação fixa com ezetimiba.
  • Não confundir nas prescrições com outros hipolipemiantes de nomes parecidos.

Gravidez e amamentação

Não recomendado: como bloqueia a síntese de colesterol, pode causar dano ao feto; geralmente é suspenso quando se descobre a gestação.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: história de gota, problemas tendíneos e dose atual de estatina.
  • Durante: perguntar sobre dor articular (sobretudo no hálux) e dor súbita em tendão ou um «estalo».
  • Ensinar que o fármaco não substitui a dieta e o exercício.
  • Comunicar prontamente uma gestação.

Farmacocinética

Absorção
Oral, com ou sem alimento.
Metabolismo
Ativado no fígado; o pró-fármaco e a forma ativa são glicuronidados (UGT2B7).
Eliminação
Principalmente na urina, como glicuronídeos.
Meia-vida
Cerca de 21 horas, o que permite uma tomada diária (G&G).

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o ácido bempedoico causa menos sintomas musculares que as estatinas?

É um pró-fármaco ativado por uma enzima hepática que o músculo esquelético não tem, por isso o fármaco ativo se forma apenas no fígado.

Um paciente em uso de ácido bempedoico apresenta o hálux quente e inchado. Qual é a causa provável?

Gota, porque o ácido bempedoico aumenta o ácido úrico sérico.

Em que ponto da via do colesterol o ácido bempedoico age em comparação com as estatinas?

A montante: bloqueia a ATP-citrato liase, que fornece acetil-CoA, antes da HMG-CoA redutase.

Quais estatinas precisam de limite de dose com o ácido bempedoico?

A sinvastatina e a rosuvastatina, cujos níveis aumentam e elevam o risco de miopatia em doses mais altas.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Bempedoic Acid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.