Ácido bempedoico
ACL
Inibidores da ATP-citrato liase (ACL)Gravidez: contraindicado
Não recomendado: como bloqueia a síntese de colesterol, pode causar dano ao feto; geralmente é suspenso quando se descobre a gestação.
Um pró-fármaco oral que reduz o LDL bloqueando a ATP-citrato liase no fígado; uma opção quando as estatinas não são toleradas ou não bastam.
Também chamado: ETC-1002
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da ATP-citrato liase (ACL)
- Target
- ATP-citrato liase (ACLY)
- Used for
- LDL elevado
- Key effects
- Espasmos musculares · Dor nas costas
- Monitor
- Colesterol LDL após o início · Ácido úrico
- ATC
- C10AX15
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O ácido bempedoico é um pró-fármaco. Nas células hepáticas, uma acil-CoA sintetase (acil-CoA sintetase de cadeia muito longa 1) o converte em bempedoil-CoA, que inibe competitivamente a ATP-citrato liase. Menos acetil-CoA chega à via do colesterol, o colesterol hepático cai, os receptores de LDL aumentam e o LDL é removido do sangue. O músculo esquelético não tem a enzima ativadora, por isso o fármaco não é ativo ali.
- Ativado a bempedoil-CoA nas células hepáticas
- Inibe a ATP-citrato liase, a montante da HMG-CoA redutase
- Produz-se menos colesterol; os receptores de LDL aumentam
- O colesterol LDL cai no sangue
Indicações
- LDL elevado, somado à dieta e a outros hipolipemiantes, ou isolado quando as estatinas não são toleradas, para baixar o LDL e reduzir infarto e AVC Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterozigótica que exige redução adicional do LDL
Efeitos adversos
Frequentes
- Espasmos musculares
- Dor nas costas
- Dor nas mãos ou nos pés
- Ácido úrico elevado
- Elevação da creatinoquinase, da creatinina ou das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao fármaco
- Gestação: bloqueia um passo necessário à síntese de colesterol e pode causar dano ao feto
Interações importantes
- Sinvastatina ou rosuvastatina em doses mais altas
- Seus níveis aumentam e o risco de miopatia cresce, por isso se evitam doses altas com o ácido bempedoico.
- Outras estatinas e ezetimiba
- A redução do LDL se soma; ele foi desenhado para ser combinado com elas.
- Fármacos que aumentam o ácido úrico (tiazídicos, diuréticos de alça)
- Possível aumento adicional do ácido úrico e do risco de gota.
O que se monitora
- Colesterol LDL após o início
- Ácido úrico, sobretudo com história de gota
- Sintomas de gota ou dor em tendões
- Enzimas hepáticas quando clinicamente indicado
Administração e segurança
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimento.
- Pode ser dado com uma estatina ou isoladamente; existe uma combinação fixa com ezetimiba.
- Não confundir nas prescrições com outros hipolipemiantes de nomes parecidos.
Gravidez e amamentação
Não recomendado: como bloqueia a síntese de colesterol, pode causar dano ao feto; geralmente é suspenso quando se descobre a gestação.
Cuidados de enfermagem
- Antes: história de gota, problemas tendíneos e dose atual de estatina.
- Durante: perguntar sobre dor articular (sobretudo no hálux) e dor súbita em tendão ou um «estalo».
- Ensinar que o fármaco não substitui a dieta e o exercício.
- Comunicar prontamente uma gestação.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Ativado no fígado; o pró-fármaco e a forma ativa são glicuronidados (UGT2B7).
- Eliminação
- Principalmente na urina, como glicuronídeos.
- Meia-vida
- Cerca de 21 horas, o que permite uma tomada diária (G&G).
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o ácido bempedoico causa menos sintomas musculares que as estatinas?
É um pró-fármaco ativado por uma enzima hepática que o músculo esquelético não tem, por isso o fármaco ativo se forma apenas no fígado.
Um paciente em uso de ácido bempedoico apresenta o hálux quente e inchado. Qual é a causa provável?
Gota, porque o ácido bempedoico aumenta o ácido úrico sérico.
Em que ponto da via do colesterol o ácido bempedoico age em comparação com as estatinas?
A montante: bloqueia a ATP-citrato liase, que fornece acetil-CoA, antes da HMG-CoA redutase.
Quais estatinas precisam de limite de dose com o ácido bempedoico?
A sinvastatina e a rosuvastatina, cujos níveis aumentam e elevam o risco de miopatia em doses mais altas.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Bempedoic Acid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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