Bortezomib
Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)
Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
İlk proteazom inhibitörü; multipl miyelomun temel taşıdır ve mantle hücreli lenfomada da kullanılır. Ana toksisitesi periferik nöropatidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)
- Target
- 26S proteazom, kimotripsin benzeri bölge (β5 alt birimi)
- Used for
- Mantle hücreli lenfoma
- Key effects
- Periferik nöropati · Bulantı · Trombositopeni
- Monitor
- Her dozdan önce nöropati belirtileri
- ATC
- L01XG01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, katalitik alt birimlerinin aktif bölgelerinde bortezomib bulunan insan 20S proteazom çekirdeğini gösterir.
Proteazom, yanlış katlanmış proteinler ve hücre sinyalizasyonu düzenleyicileri dahil, ubikitinle işaretlenmiş proteinleri yıkar. Bir boronik asit dipeptidi olan bortezomib, proteazomun kimotripsin benzeri aktivitesini geri dönüşümlü olarak inhibe eder. Miyelom hücreleri çok büyük miktarlarda antikor proteini üretir ve bu atık sistemine çok bağımlıdır: sistem bloke edildiğinde yanlış katlanmış ve düzenleyici proteinler birikir, stres yolakları devreye girer ve hücre apoptozla ölür.
- Ubikitinle işaretlenmiş proteinler proteazoma gider
- Bortezomib kimotripsin benzeri bölgeyi bloke eder
- Yanlış katlanmış ve düzenleyici proteinler birikir
- Proteinle dolu miyelom hücreleri ölür (apoptoz)
Endikasyonlar
- Yeni tanı almış veya nüks etmiş multipl miyelom, genellikle başka ilaçlarla (deksametazon, lenalidomid, talidomid) birlikte.
- Mantle hücreli lenfoma. Hodgkin dışı lenfoma →
Yan etkiler
Sık
- Periferik nöropati: el ve ayaklarda yanma, uyuşma, ağrı
- Bulantı, ishal, kabızlık, kusma
- Trombositopeni, nötropeni, anemi
- Yorgunluk, ateş, iştahsızlık
- Döküntü
Kontrendikasyonlar
- Bortezomibe, bora veya mannitole alerji
- İntratekal uygulama (asla spinal kanala verilmez)
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ör. ketokonazol)
- Bortezomib maruziyetini artırır; hasta toksisite açısından yakından izlenir.
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, sarı kantaron)
- Etkisini azaltır; kaçınılır.
- Oral antidiyabetik ilaçlar
- Hem düşük hem yüksek glukoz bildirilmiştir; glukoz izlenir ve tedavi ayarlanır.
- Antihipertansifler
- Bortezomibin düşük kan basıncı etkisine eklenir.
Neler izlenir
- Her dozdan önce nöropati belirtileri
- Her dozdan önce kan sayımı, özellikle trombositler
- Kan basıncı ve hidrasyon
- Karaciğer testleri
- Diyabetlilerde glukoz
- Tümör yükü yüksekse ürik asit ve potasyum
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca subkutan veya intravenöz; asla intratekal değil (bu tür hatalarla yanlış yol kaynaklı ölümler yaşanmıştır).
- Sulandırılmış konsantrasyon subkutan ve intravenöz yollar için farklıdır; bu nedenle hacim amaçlanan yola göre dikkatle kontrol edilir.
- Subkutan enjeksiyon yerleri değiştirilir.
- Tehlikeli ilaç: sitotoksik ilaç kullanım prosedürlerine göre hazırlanır ve imha edilir.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince kadınlar ve kadın partneri olan erkekler etkili kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce el ve ayaklarda karıncalanma, yanma veya ağrıyı sorun; yeni veya kötüleşen belirtileri bildirin.
- Baş dönmesi varsa kan basıncını yatarken ve ayaktayken ölçün; dehidratasyon varsa sıvı alımını teşvik edin.
- Trombosit sayısını gözden geçirin ve kanama belirtilerine bakın.
- İstenmişse herpes zostere karşı antiviral profilaksiyi doğrulayın.
- Eğitim: yavaşça ayağa kalkılmalı; bayılma, kabarcıklı döküntü, nefes darlığı veya ani görme değişikliği bildirilmeli; etki bilinene kadar araç kullanılmamalıdır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Subkutan veya intravenöz enjeksiyon.
- Dağılım
- Dağılım hacmi büyüktür; plazma proteinlerine orta düzeyde bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer CYP enzimleriyle (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) inaktif metabolitlere oksitlenir.
- Eliminasyon
- İnsanlardaki eliminasyon yolları iyi tanımlanmamıştır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bortezomib neyi inhibe eder?
26S proteazomun kimotripsin benzeri aktivitesini.
Miyelom hücreleri proteazom inhibisyonuna neden özellikle duyarlıdır?
Büyük miktarlarda immünoglobulin üretirler ve yanlış katlanmış proteinleri temizlemek için proteazoma bağımlıdırlar.
Bortezomib için hangi uygulama yolu kesinlikle kontrendikedir?
İntratekal.
Bortezomible birlikte yaygın olarak hangi viral enfeksiyona karşı profilaksi verilir?
Herpes zoster reaktivasyonuna karşı antiviral profilaksi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.