Bortezomib
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Primer inhibidor del proteasoma, pilar del mieloma múltiple y usado en el linfoma de células del manto. Su toxicidad principal es la neuropatía.
Ficha rápida
- Grupo
- Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
- Diana
- Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5)
- Para qué
- Mieloma múltiple · Linfoma de células del manto
- Efectos clave
- Neuropatía periférica · Náuseas · Trombocitopenia
- Vigilar
- Síntomas de neuropatía antes · Hemograma
- ATC
- L01XG01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el núcleo 20S del proteasoma humano con bortezomib en los sitios activos de sus subunidades catalíticas.
El proteasoma destruye las proteínas marcadas con ubiquitina, entre ellas proteínas mal plegadas y reguladores de la señalización celular. El bortezomib, un dipéptido de ácido borónico, inhibe de forma reversible su actividad de tipo quimotripsina. Las células del mieloma fabrican enormes cantidades de anticuerpo y dependen mucho de este sistema de eliminación: al bloquearlo se acumulan proteínas mal plegadas y reguladoras, se activan vías de estrés y la célula muere por apoptosis.
- Las proteínas marcadas con ubiquitina van al proteasoma
- El bortezomib bloquea su sitio de tipo quimotripsina
- Se acumulan proteínas mal plegadas y reguladoras
- Las células del mieloma, cargadas de proteína, mueren
Indicaciones
- Mieloma múltiple, recién diagnosticado o en recaída, por lo general con otros fármacos (dexametasona, lenalidomida, talidomida). Mieloma múltiple →
- Linfoma de células del manto. Linfoma no Hodgkin →
Efectos adversos
Frecuentes
- Neuropatía periférica: ardor, entumecimiento, dolor en manos y pies
- Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómito
- Trombocitopenia, neutropenia, anemia
- Fatiga, fiebre, falta de apetito
- Erupción
Contraindicaciones
- Alergia al bortezomib, al boro o al manitol
- Administración intratecal (nunca se da en el canal raquídeo)
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol)
- Aumentan la exposición al bortezomib; se vigila de cerca la toxicidad.
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hipérico)
- Reducen su efecto; se evitan.
- Antidiabéticos orales
- Se han descrito hipo- e hiperglucemia; se vigila la glucosa y se ajusta el tratamiento.
- Antihipertensivos
- Suman a la hipotensión del bortezomib.
Qué se vigila
- Síntomas de neuropatía antes de cada dosis
- Hemograma, sobre todo plaquetas, antes de cada dosis
- Presión arterial e hidratación
- Pruebas hepáticas
- Glucosa en personas con diabetes
- Ácido úrico y potasio cuando la carga tumoral es alta
Administración y seguridad
- Solo por vía subcutánea o intravenosa; nunca intratecal.
- La concentración reconstituida es distinta para la vía subcutánea y la intravenosa, por lo que el volumen se verifica con cuidado según la vía prevista.
- Se rotan los sitios de inyección subcutánea.
- Medicamento peligroso: se prepara y desecha según los procedimientos de manejo de citotóxicos.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; durante el tratamiento usan anticoncepción eficaz las mujeres y los hombres con pareja femenina.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por hormigueo, ardor o dolor en manos y pies antes de cada dosis e informe síntomas nuevos o peores.
- Controle la presión arterial, acostado y de pie si hay mareo; estimule líquidos si hay deshidratación.
- Revise el recuento de plaquetas y busque sangrado.
- Confirme la profilaxis antiviral contra herpes zóster si está indicada.
- Educación: levantarse despacio, consultar por síncope, erupción con ampollas, disnea o cambio súbito de la visión; no conducir hasta saber cómo le afecta.
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea o intravenosa.
- Distribución
- Gran volumen de distribución; unión moderada a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Se oxida por enzimas CYP hepáticas (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) a metabolitos inactivos.
- Eliminación
- Las vías de eliminación en humanos no están bien caracterizadas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué inhibe el bortezomib?
La actividad de tipo quimotripsina del proteasoma 26S.
¿Por qué las células del mieloma son especialmente sensibles a la inhibición del proteasoma?
Producen grandes cantidades de inmunoglobulina y dependen del proteasoma para eliminar proteínas mal plegadas.
¿Qué vía de administración está absolutamente contraindicada para el bortezomib?
La intratecal.
¿Qué profilaxis antiviral se da con frecuencia junto al bortezomib?
Profilaxis antiviral contra la reactivación del herpes zóster.
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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