Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)
Özgün mekanizmalı kanser ilaçları: tretinoin ve arsenik APL hücrelerini olgunlaştırır, asparajinaz lösemi hücresini aç bırakır, bortezomib proteazomu durdurur.
Nedir
Karışık bir grup: akut promiyelositik lösemi (APL) için farklılaştırıcı ajanlar tretinoin ve arsenik trioksit, akut lenfoblastik lösemi için asparajinaz ve pegaspargaz enzimleri ve multipl miyelom için proteazom inhibitörü bortezomib.
Etki mekanizması
APL'de PML-RARα füzyon proteini miyeloid olgunlaşmayı bloke eder; tretinoin (yüksek düzeylerde) ve arsenik trioksit her ikisi de onun yıkımına yol açar, böylece lösemik promiyelositler olgunlaşır. Asparajinaz, lösemik lenfoblastların yeterince üretemediği dolaşımdaki asparajini yıkar. Bortezomib proteazomu bloke eder; böylece hasarlı ve düzenleyici proteinler birikir ve miyelom hücresi ölür.
Hedef: PML-RARα (APL), plazma asparajini, proteazom
Bu gruptaki ilaçlar
- TretinoinAkut promiyelositik lösemide ağızdan alınan all-trans retinoik asit: lösemik hücreleri olgunlaştırır. Farklılaşma…Retinoik asit reseptörü α (RARα), APL'deki PML-RARα füzyonunun parçası
- Arsenik trioksitTretinoin ile birlikte akut promiyelositik löseminin çoğunu iyileştiren intravenöz bir arsenik bileşiği. Ana riskler…PML-RARα füzyon proteini (ve tiyol içeren diğer proteinler)
- AsparaginazLösemik lenfoblastların ihtiyaç duyduğu kan asparajinini yıkan bakteriyel enzim; ALL tedavisinin temel taşı. Alerji…Plazma L-asparajini (ilacın kendisi L-asparaginaz enzimidir)
- Bortezomibİlk proteazom inhibitörü; multipl miyelomun temel taşıdır ve mantle hücreli lenfomada da kullanılır. Ana toksisitesi…26S proteazom, kimotripsin benzeri bölge (β5 alt birimi)
- PegaspargazPolietilen glikole bağlı asparaginaz: doğal enzimden daha uzun etkilidir ve daha az alerjiye yol açar; ilk basamak…Plazma L-asparajini (ilaç pegile bir L-asparaginazdır)
- KarfilzomibNüks etmiş multipl miyelomda kullanılan ikinci kuşak intravenöz proteazom inhibitörü (bir epoksiketon). Kalbi…26S proteazom, kimotripsin benzeri bölge (20S çekirdeğinin β5 alt birimi)
- İksazomibOral proteazom inhibitörü; nüks etmiş multipl miyelomda lenalidomid ve deksametazonla birlikte haftada bir alınan…26S proteazom, 20S çekirdeğinin β5 alt birimi (PSMB5)
Gruptaki diğerleri
- karfilzomib
- iksazomib
- kalaspargaz pegol
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tretinoin ve arsenik trioksitle tedavi edilen lösemiyi hangi translokasyon tanımlar?
Akut promiyelositik lösemide PML-RARα füzyonunu oluşturan t(15;17).
Lösemik lenfoblastlar neden asparajinaza duyarlıdır?
Yeterli asparajin sentetazları yoktur ve enzimin yok ettiği plazma asparajinine bağımlıdırlar.
Bortezomibi en sık hangi toksisite sınırlar?
Periferik nöropati.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ARSENIC TRIOXIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.