Valbenazin
VMAT2 inhibitörleri
VMAT2 inhibitörleri
Tardif diskinezi ve Huntington koresi için selektif bir VMAT2 inhibitörü. Uykululuk, QT uzaması ve MAO inhibitörü etkileşimlerine dikkat edilmelidir.
Hızlı bilgi
- Group
- VMAT2 inhibitörleri
- Target
- Veziküler monoamin taşıyıcısı 2 (VMAT2)
- Used for
- Erişkinlerde tardif diskinezi
- Key effects
- Uykululuk ve yorgunluk · Huzursuzluk
- Monitor
- Zaman içinde istemsiz hareket ölçeği · Uykululuk
- ATC
- N07XX13
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan VMAT2'sine bağlanmış valbenazini göstermektedir (kriyo-EM yapısı).
Valbenazin, VMAT2'yi selektif ve geri dönüşümlü olarak inhibe eden aktif bir metabolite dönüştürülür. Veziküllere daha az dopamin yüklenir ve aşırı duyarlı striatal reseptörlere daha az dopamin salınır; böylece tardif diskinezinin istemsiz hareketleri azalır.
- Valbenazin VMAT2'yi bloke eden aktif bir metabolite dönüşür
- Veziküllerde daha az dopamin depolanır
- Aşırı duyarlı striatal reseptörler daha az uyarılır
- Ağız, yüz ve ekstremitelerdeki tardif hareketler azalır
Endikasyonlar
- Erişkinlerde tardif diskinezi Antipsikotiklere bağlı hareket bozuklukları (distoni, akatizi, parkinsonizm, tardif diskinezi) →
- Huntington hastalığının koresi
Yan etkiler
Sık
- Uykululuk ve yorgunluk
- Huzursuzluk (akatizi)
- Antikolinerjik tipte etkiler: ağız kuruluğu, kabızlık, bulanık görme, idrar yapmada güçlük
- Denge sorunları ve düşmeler, baş ağrısı, bulantı
Kontrendikasyonlar
- Valbenazine aşırı duyarlılık
- MAO inhibitörleri (son iki hafta içinde kullanılmışsa da kaçınılır)
- Dikkat: uzun QT sendromu, yakın zamanda geçirilmiş kalp krizi, kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı
Önemli etkileşimler
- MAO inhibitörleri (rasajilin, safinamid, selejilin dahil)
- Monoamin fazlalığı; kaçınılır
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (paroksetin, fluoksetin) veya CYP3A4 inhibitörleri
- Daha yüksek maruziyet; doz azaltılır
- Sarı kantaron
- Etkileşebilir; kullanmadan önce kontrol edilir
- Alkol ve sedatifler
- Daha fazla uyuşukluk
Neler izlenir
- Zaman içinde istemsiz hareket ölçeği
- Duygudurum ve intihar düşünceleri
- QT risk faktörleri varsa EKG
- Uykululuk, yürüyüş ve düşmeler
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller günde bir kez verilir; serpilebilir kapsüller bir kaşık yumuşak yiyecekle karıştırılabilir
- Tedavi sırasında ve son dozdan sonraki birkaç gün emzirmeden kaçınılır
- Diğer «-benazin» ilaçlarla benzer isimler
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi sınırlıdır; tedavi sırasında gebelik uzmanla konuşulur.
Hemşirelik bakımı
- Uykululuğun düzeyi belli olana kadar araç kullanmamayı öğretin; alkolden kaçının
- Çökkün duygudurumu ve intihar düşüncelerini sorun
- Çarpıntı, bayılma veya yüzde şişliği bildirin
- Greyfurt ve etkileşebilecek yeni ilaçları sorun
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Aktif bir metabolite dönüştürülür; CYP3A4 ve CYP2D6 rol oynar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Valbenazinin başlıca endikasyonu nedir?
Erişkinlerde tardif diskinezi; Huntington koresinde de kullanılır.
Valbenazin ile hangi kardiyak risk izlenir?
Özellikle CYP2D6 veya CYP3A4 inhibitörleriyle ya da uzun QT sendromunda QT uzaması.
Valbenazin ile hangi ilaç grubu birlikte kullanılmamalıdır?
Parkinson hastalığında kullanılan MAO-B inhibitörleri dahil MAO inhibitörleri.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: VMAT2 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Valbenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.