Durgical
TR
Uygulama

Aprepitant

  • NK1 reseptör antagonistleriNK1 reseptör antagonistleri

Kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş kusmayı önleyen, bir setron ve deksametazonla verilen oral bir NK1 blokeri. CYP3A4 üzerinden etkileşir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
NK1 reseptör antagonistleri
Target
Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)
Used for
Yüksek emetojenik kemoterapiye
Key effects
Yorgunluk ve halsizlik · İshal ve dispepsi · Hıçkırık
Monitor
Aşırı duyarlılık belirtileri
ATC
A04AD12

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

P maddesinin etki edeceği transmembran cebin derinliklerine bağlı aprepitantla insan NK1 reseptörünün kristal yapısı.

3B hedef: Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü). PDB yapısı 6HLO (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Aprepitant, insan NK1 reseptörünün selektif, yüksek afiniteli bir antagonistidir. Sisplatin ve diğer emetojenik ilaçlardan sonra beyin sapında salınan P maddesi NK1 reseptörlerini aktive eder ve kusmayı, özellikle tedaviden sonraki günlerde, sürdürür. Aprepitant kan–beyin bariyerini geçer, beyindeki NK1 reseptörlerini işgal eder ve bu sinyali bloke eder. 5-HT3, dopamin veya kortikosteroid reseptörlerine çok az bağlanır ve ondansetronun ve deksametazonun etkisini güçlendirir.

  1. Emetojenik kemoterapi beyin sapında P maddesi salınımına yol açar
  2. P maddesi NK1 reseptörlerini aktive eder ve kusmayı sürdürür
  3. Aprepitant beyne geçer ve NK1 reseptörlerini işgal eder
  4. Setronun etkisine ek olarak akut ve gecikmiş kusma önlenir

Endikasyonlar

  • Yüksek emetojenik kemoterapiye (yüksek doz sisplatin dahil) ve orta emetojenik kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi; bir 5-HT3 antagonisti ve deksametazonla birlikte.
  • Erişkinlerde ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi.

Yan etkiler

Sık

  • Yorgunluk ve halsizlik
  • İshal ve dispepsi
  • Hıçkırık
  • İştahsızlık

Kontrendikasyonlar

  • Aprepitanta veya herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık
  • Pimozidle birlikte kullanım (CYP3A4 inhibisyonu pimozid düzeylerini yükseltir ve QT'yi uzatabilir)

Önemli etkileşimler

Deksametazon ve metilprednizolon
CYP3A4 inhibisyonu yoluyla daha yüksek kortikosteroid düzeyleri; antiemetik rejimdeki kortikosteroid dozu azaltılır.
Varfarin
INR'de klinik olarak anlamlı düşüş; aprepitant tedavisinden sonraki iki haftada INR kontrol edilir.
Hormonal kontraseptifler
Tedavi sırasında ve sonrasında yaklaşık bir ay daha düşük etkinlik; ek bir yöntem kullanılır.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, diltiazem) ve indükleyicileri (rifampisin)
İnhibitörler aprepitant düzeylerini ve advers etkileri artırır; indükleyiciler düzeylerini ve etkinliğini azaltır.
CYP3A4 ile metabolize edilen kemoterapi ilaçları ve benzodiazepinler (midazolam, alprazolam, triazolam)
Bu ilaçların daha yüksek düzeyleri ve daha fazla advers etkisi.

Neler izlenir

  • Kronik varfarin kullanan hastalarda her tedavi küründen sonra INR
  • Aşırı duyarlılık belirtileri
  • Kemoterapiden sonraki günlerde (gecikmiş evre) bulantı ve kusmanın kontrolü

Uygulama ve güvenlik

  • Oral kapsüller; bir setron ve deksametazonla kombine bir rejimin parçası olarak kemoterapiden önce başlanır
  • Başlamış kusmanın tedavisi için çalışılmamıştır ve kronik sürekli kullanım için değildir
  • Her kürden önce tüm ilaç listesini CYP3A4 etkileşimleri açısından kontrol edin

Gebelik ve emzirme

Gebe kadınlarda veriler bir riski tanımlamak için yeterli değildir; insan düzeylerine yakın maruziyetlerdeki hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir.

Hemşirelik bakımı

  • Deksametazon dozunun kombinasyona göre ayarlandığını doğrulayın
  • İlk dozdan önce varfarin, pimozid ve hormonal kontrasepsiyonu sorun
  • Hormonal kontrasepsiyon kullanan kadınlara tedavi sırasında ve sonrasında bir ay boyunca ek bir yöntem kullanmayı öğretin
  • Bulantı ve kusmayı yalnızca kemoterapi gününde değil, sonraki günlerde de kaydedin

Farmakokinetik

Emilim
Oral biyoyararlanımı yaklaşık %60–65'tir; yemeğin anlamlı etkisi yoktur.
Dağılım
%95'ten fazlası plazma proteinlerine bağlanır; kan–beyin bariyerini geçer.
Metabolizma
Karaciğerde yoğun, başlıca CYP3A4 ile (az miktarda CYP1A2 ve CYP2C19). CYP3A4'ün substratı, orta güçte inhibitörü ve indükleyicisidir; CYP2C9'u da indükler.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 9–13 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Aprepitant hangi nörotransmitteri, hangi reseptörde bloke eder?

Beyin sapındaki nörokinin-1 (NK1) reseptöründe P maddesini.

Hangi ilaç aprepitantla kontrendikedir ve neden?

Pimozid: aprepitant CYP3A4'ü inhibe eder, pimozid düzeyleri yükselir ve QT tehlikeli biçimde uzayabilir.

Aprepitant varfarin kullanan bir hastada INR'yi neden düşürür?

S-varfarini metabolize eden CYP2C9'u indükler; bu yüzden varfarin daha hızlı temizlenir.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: NK1 reseptör antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Aprepitant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.