Élacestrant

SERD
Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Grossesse : à éviter
La grossesse est évitée : une contraception efficace est utilisée par les femmes et par les hommes dont la partenaire pourrait devenir enceinte, pendant le traitement et peu de…

Antagoniste oral du récepteur des œstrogènes (SERD), pour le cancer du sein avancé RE+, HER2-négatif, muté ESR1, après hormonothérapie.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)
Target: Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand
Key effects: Douleurs musculaires et articulaires · Nausées
Monitor: Recherche de mutation d'ESR1 avant · Bilan hépatique
ATC: L02BA04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligandÉlacestrant

Le cristal montre l'élacestrant (nom de code RAD1901) dans la poche de liaison du ligand de l'ERα humain.

Cible en 3D: Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand. Structure PDB 7TE7 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'élacestrant se lie au récepteur des œstrogènes et empêche l'œstrogène de s'y fixer, si bien que les cellules du cancer du sein dépendantes des œstrogènes cessent de croître. Il est classé avec le fulvestrant parmi les dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes mais, contrairement au fulvestrant, c'est un comprimé non stéroïdien. Son bénéfice est le plus net dans les tumeurs porteuses de mutations d'ESR1, un moyen fréquent par lequel les cancers du sein échappent aux inhibiteurs de l'aromatase en maintenant le récepteur actif avec peu d'œstrogènes.

L'élacestrant occupe la poche du ligand du récepteur des œstrogènes
L'œstrogène ne peut plus se fixer ni activer les gènes
La croissance tumorale stimulée par les œstrogènes s'arrête, même en présence de mutations d'ESR1

Indications

Cancer du sein avancé ou métastatique RE-positif, HER2-négatif, avec mutation d'ESR1, chez la femme ménopausée ou l'homme adulte, après au moins une ligne d'hormonothérapie. Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

Douleurs musculaires et articulaires
Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, dyspepsie
Fatigue, diminution de l'appétit, céphalées
Bouffées de chaleur
Élévation du cholestérol, des triglycérides, des enzymes hépatiques et de la créatinine ; hyponatrémie

Contre-indications

Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Millepertuis et autres inducteurs enzymatiques: Abaissent les concentrations d'élacestrant et peuvent le rendre moins efficace.
Certains autres médicaments sur ordonnance: Ne doivent pas être associés ou nécessitent une adaptation de dose ; la liste complète des médicaments est donc revue avant de commencer.

Surveillance

Recherche de mutation d'ESR1 avant de commencer (sur la tumeur ou par prise de sang)
Cholestérol et triglycérides
Bilan hépatique
Test de grossesse avant de commencer chez les femmes susceptibles d'être enceintes

Administration et sécurité

Comprimé oral pris avec de la nourriture à peu près à la même heure chaque jour.
Avalé entier : ni coupé, ni mâché, ni écrasé.
Une dose oubliée ou vomie n'est pas doublée ; la dose suivante est prise à l'heure habituelle.

Grossesse et allaitement

La grossesse est évitée : une contraception efficace est utilisée par les femmes et par les hommes dont la partenaire pourrait devenir enceinte, pendant le traitement et peu de temps après ; l'allaitement est arrêté.

Soins infirmiers

Vérifier qu'une mutation d'ESR1 a été confirmée avant la première dose.
Demander si le patient prend du millepertuis et revoir tous les médicaments et compléments alimentaires.
Rechercher une maladie hépatique ou une hypercholestérolémie avant de commencer, et suivre les résultats lipidiques et hépatiques.
Apprendre à signaler une peau ou des yeux jaunes, des urines foncées ou une douleur abdominale.

Pharmacocinétique

Absorption: Comprimé oral, pris avec de la nourriture une fois par jour.
Métabolisme: Ses concentrations sont abaissées par des inducteurs tels que le millepertuis, et certains médicaments ne doivent pas lui être associés.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel test tumoral sélectionne les patients pour l'élacestrant ?

Une recherche de mutation d'ESR1, qui peut être faite sur un prélèvement sanguin.

En quoi le mode d'administration de l'élacestrant diffère-t-il de celui du fulvestrant ?

L'élacestrant est un comprimé oral ; le fulvestrant est une injection intramusculaire lente.

Quelles anomalies biologiques faut-il suivre sous élacestrant ?

Le cholestérol et les triglycérides, les enzymes hépatiques, le sodium et la créatinine.

Médicaments apparentés

Maladies liées

Cancer du sein

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Elacestrant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer (U.S. Food and Drug Administration, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.