Tolkapon
COMT inhibitörleri
COMT inhibitörleri
Levodopanın etkisini uzatan bir COMT inhibitörü; ölümcül karaciğer yetmezliğine yol açabildiği için seçilmiş hastalara ayrılır.
Hızlı bilgi
- Group
- COMT inhibitörleri
- Target
- Katekol-O-metiltransferaz (COMT)
- Key effects
- Diskinezi ve bulantı · İshal
- Monitor
- Karaciğer hasarı belirtileri
- ATC
- N04BX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, metil donörü SAM ile birlikte sıçan COMT'sine bağlanmış tolkaponu göstermektedir; insan enzimi aynı katekol bölgesine sahiptir.
Tolkapon katekol-O-metiltransferazı periferde ve az ölçüde beyinde inhibe eder. Karbidopa dekarboksilasyonu bloke ederken bu, levodopa düzeylerini daha uzun süre yüksek tutar ve advers etkileri dahil etkisini artırır.
- Tolkapon COMT'yi kanda ve kısmen beyinde bloke eder
- Levodopa 3-O-metildopaya metillenmez
- Levodopa düzeyleri daha uzun sürer; off süresi kısalır
Endikasyonlar
- Diğer ek tedaviler başarısız olduğunda veya uygun olmadığında, motor dalgalanmaları olan Parkinson hastalığında levodopa + karbidopaya ek tedavi Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Diskinezi ve bulantı
- İshal
- Uyku bozuklukları ve somnolans
- İdrar renginde değişiklik
Kontrendikasyonlar
- Karaciğer hastalığı veya başlamadan önce yüksek karaciğer enzimleri
- Daha önce tolkapona bağlı karaciğer hasarı
- Travma dışı rabdomiyoliz veya ilaçla ilişkili hiperpireksi ve konfüzyon öyküsü
- Tolkapona aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Selektif olmayan MAO inhibitörleri
- Katekolamin metabolizmasının büyük kısmını bloke eder; kaçınılır
- Karaciğere toksik diğer ilaçlar
- Karaciğer hasarı riskinde artış
- COMT ile metabolize edilen ilaçlar (izoproterenol, epinefrin, dobutamin)
- Daha güçlü kardiyovasküler etkiler
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak karaciğer testleri (ALT, AST)
- Karaciğer hasarı belirtileri: bulantı, yorgunluk, anoreksi, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı, sağ üst karın ağrısı
- Erken dönemde klinik yarar: yaklaşık üç hafta içinde belirgin yarar görülmezse kesilir
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca levodopa + karbidopa ile ve karaciğer riski hakkında bilgilendirilmiş bir görüşmeden sonra kullanılır
- Aniden kesilmez; levodopanın ayarlanması gerekebilir
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi yoktur; yalnızca açıkça gerekliyse kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Karaciğer testlerinin zamanında yapıldığını kontrol edin
- Karaciğer hasarının uyarı belirtilerini ve bunları hemen bildirmeyi öğretin
- Diskinezi ve halüsinasyonlar açısından izleyin
Farmakokinetik
- Dağılım
- Beyne yalnızca az ölçüde girer
- Metabolizma
- Karaciğerde yoğun biçimde metabolize edilir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tolkapon ile ilgili başlıca güvenlik endişesi nedir?
Fulminan, ölümcül olabilen karaciğer yetmezliği.
Tolkapon etkisizlik nedeniyle ne zaman kesilir?
Yaklaşık üç hafta içinde belirgin bir klinik yarar görülmezse.
Tolkapon dağılım açısından entakapondan nasıl ayrılır?
Tolkapon beyindeki COMT'yi de bir ölçüde inhibe eder; entakapon neredeyse yalnızca periferde etki eder.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: COMT inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TOLCAPONE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Tolcapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.