Levodopa + karbidopa
Dopaminerjik antiparkinson ilaçlar (levodopa ve amantadin)
Dopaminerjik antiparkinson ilaçlar (levodopa ve amantadin)
Parkinson belirtileri için en etkili tedavi. Levodopa beyinde dopamine dönüşür; karbidopa vücudun geri kalanında boşa harcanmasını önler.
Diğer adı: Karbidopa-levodopa, Ko-kareldopa
Hızlı bilgi
- Group
- Dopaminerjik antiparkinson ilaçlar (levodopa ve amantadin)
- Target
- Aromatik L-amino asit dekarboksilaz (DOPA dekarboksilaz)
- Used for
- Parkinson hastalığı
- Key effects
- Bulantı · Diskineziler · Motor dalgalanmalar
- Monitor
- Motor yanıt · Yatarken ve ayaktayken kan basıncı
- ATC
- N04BA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, domuz DOPA dekarboksilazına (kofaktörü PLP ile birlikte) bağlı karbidopayı göstermektedir; insan enzimi çok benzerdir. Karbidopa bu enzimi beyin dışında bloke eder.
Dopaminin amino asit öncülü olan levodopa, kan-beyin bariyerini amino asit taşıyıcılarıyla geçer ve striatumda kalan dopaminerjik sinir uçlarında dekarboksile edilerek dopamine dönüşür. Tek başına verildiğinde büyük kısmı bağırsakta ve kanda dopamine dönüşür ve bulantı ile hipotansiyona yol açar. Karbidopa aromatik amino asit dekarboksilazı inhibe eder ancak beyne girmez; bu nedenle levodopayı yalnızca periferde korur.
- Karbidopa DOPA dekarboksilazı beyin dışında bloke eder
- Kan-beyin bariyerini daha fazla levodopa geçer
- Striatal sinir uçları levodopayı dopamine dönüştürür
- Dopamin reseptörleri uyarılır: daha az yavaşlık ve rijidite
Endikasyonlar
- Parkinson hastalığı (motor belirtiler) Parkinson hastalığı →
- Ensefalit veya karbon monoksit ya da manganez zehirlenmesi sonrası parkinsonizm
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma ve iştahsızlık
- Diskineziler (istemsiz hareketler); tek başına levodopaya göre daha erken ve daha düşük dozlarda
- Ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi
- Motor dalgalanmalar: doz sonu wearing-off ve on-off atakları
- Koyu renkli tükürük, idrar veya ter (zararsız)
Kontrendikasyonlar
- Dar açılı glokom
- Selektif olmayan MAO inhibitörleri (en az iki hafta önce kesilir)
- Bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Selektif olmayan MAO inhibitörleri (fenelzin, tranilsipromin)
- Hipertansif reaksiyonlar; kontrendikedir
- Antipsikotikler (fenotiyazinler, butirofenonlar, risperidon), metoklopramid, izoniazid
- Levodopanın etkisini azaltırlar
- Demir tuzları (demir içeren multivitaminler dahil)
- Levodopa ve karbidopayı şelatlayarak emilimlerini azaltır
- Yüksek proteinli öğünler
- Amino asitler emilim için yarışır ve etkiyi geciktirir
- Selejilin
- Ağır ortostatik hipotansiyona yol açabilir
Neler izlenir
- Motor yanıt, off dönemlerinin zamanlaması ve diskineziler (belirti günlüğü)
- Yatarken ve ayaktayken kan basıncı
- Duygudurum, halüsinasyonlar, dürtü kontrol davranışları ve gündüz uykululuğu
- Geniş açılı glokomda göz içi basıncı; melanom için periyodik cilt kontrolleri
- Uzun tedavi süresince karaciğer, kan, kardiyovasküler ve böbrek fonksiyonları
Uygulama ve güvenlik
- Her gün düzenli saatlerde verilir; gecikmeler off dönemlerine yol açar
- Ameliyat öncesi veya ağızdan bir şey alınamadığı durumlar dahil asla aniden kesilmez; ekip tedavinin nasıl sürdürüleceğini planlar
- Hızlı salımlı ve uzatılmış salımlı formlar birebir birbirinin yerine kullanılamaz
- Proteinden zengin öğünlerden ve demir takviyelerinden aralıklı alınması emilimi iyileştirebilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte yeterli çalışma yoktur; levodopa plasentayı geçer. Kullanımı uzman kararıdır.
Hemşirelik bakımı
- Özellikle başlangıçta ortostatik kan basıncını ve düşme riskini kontrol edin
- On ve off sürelerini ve istemsiz hareketleri kaydedin
- Halüsinasyonları, kumar, alışveriş veya cinsel dürtüleri ve ani uykuyu sorgulayın
- Dozlar atlanır veya azaltılırsa ateş, rijidite ve konfüzyon açısından izleyin
- Koyu renkli idrar veya terin beklenen bir durum olduğunu açıklayın
Farmakokinetik
- Emilim
- İnce bağırsakta amino asit taşıyıcılarıyla emilir; proteinden zengin öğünler ve demir emilimi azaltır
- Metabolizma
- Dekarboksilasyon (beyin dışında karbidopa ile bloke edilir) ve COMT ile metilasyon
- Yarılanma ömrü
- Levodopa tek başına yaklaşık 50 dakika, karbidopa ile yaklaşık 1,5 saat
- Etki başlangıcı ve süresi
- İlk dozlardan sonra yarar görülür; hastalık ilerledikçe her dozun etkisi kısalır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Karbidopa eklenmesi neden daha düşük levodopa dozuyla ve daha az bulantıyla tedaviye olanak verir?
Periferik DOPA dekarboksilazı bloke eder; böylece bağırsakta ve kanda daha az levodopa dopamine dönüşür ve beyne daha fazlası ulaşır.
«Wearing-off» fenomeni nedir?
Hastalık ilerledikçe her dozun etkisi kısaldığından, bir sonraki doz zamanı gelmeden Parkinson belirtilerinin geri dönmesi.
Hangi glokom tipi levodopa + karbidopa kullanımını kontrendike kılar?
Dar açılı glokom.
Levodopa aniden kesilirse ne olabilir?
Nöroleptik malign sendroma benzeyen yüksek ateş, rijidite ve konfüzyon ile parkinsonizmin ağır biçimde kötüleşmesi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Dopaminerjik antiparkinson ilaçlar (levodopa ve amantadin)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CARBIDOPA AND LEVODOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.