Eribulin

Etki mekanizması

◆β-tubulin (vinka bölgesi, mikrotübülün büyüyen ucunda)Eribulin

ⓘ Kristal yapı, eribulini β-tubulinin vinka bölgesinde sığır α/β-tubulinine bağlı olarak gösterir.

Eribulin, deniz süngeri Halichondria okadai'den elde edilen bir polieter makrolid olan halikondrin B'nin sentetik bir analoğudur. β-tubulinin vinka bölgesine bağlanır ve mikrotübüllerin kısalmasını etkilemeden yalnızca büyüme evresini bloke eder; ayrıca tubulini işlevsiz kümelere çeker. Mitotik iğ oluşamaz, hücre G2/M evresinde takılır ve apoptozla ölür. P-glikoprotein efluks pompası için zayıf bir substrattır; bu nedenle diğer tubulin ilaçlarına dirençli tümörlerde etkili olabilir.

1. Eribulin β-tubulindeki vinka bölgesine bağlanır
2. Mikrotübüller büyümeyi durdurur; tubulin işlevsiz kümeler oluşturur
3. İğ yok: hücre G2/M'de durur ve ölür

Endikasyonlar

• Metastatik hastalık için bir antrasiklin ve bir taksan dahil en az iki kemoterapi rejiminden sonra metastatik meme kanseri. Meme kanseri →
• Antrasiklin içeren bir rejimden sonra rezeke edilemeyen ya da metastatik liposarkom.

Yan etkiler

Sık

• Nötropeni ve anemi
• Yorgunluk ve halsizlik
• Saç dökülmesi
• Bulantı, kabızlık, iştah kaybı
• Kemik, sırt ya da eklem ağrısı, baş ağrısı

Kontrendikasyonlar

• Prospektüste kontrendikasyon yoktur; konjenital uzun QT sendromunda kaçınılır

Önemli etkileşimler

QT aralığını uzatan ilaçlar

QT uzamasına eklenir; EKG takip edilir.

Dekstroz içeren çözeltiler ve aynı hattaki diğer ilaçlar

Eribulinle karıştırılmaz ya da birlikte verilmez.

Neler izlenir

• Her dozdan önce kan sayımı
• Nöropati belirtileri
• Kalp yetmezliği, yavaş kalp hızı, QT uzatan ilaçlar ya da elektrolit sorunlarında EKG
• Potasyum ve magnezyum; tedaviden önce düzeltilir

Uygulama ve güvenlik

• Doktor ya da hemşire tarafından birkaç dakikada intravenöz enjeksiyon.
• Diğer ilaçlarla karıştırılmaz ve dekstroz içeren çözeltilerle verilmez.
• Başlangıç dozu karaciğer yetmezliğinde ve orta ya da ağır böbrek yetmezliğinde düşürülür.
• Tehlikeli ilaç: sitotoksik ilaç prosedürlerine göre hazırlanır ve imha edilir.

Gebelik ve emzirme

Fetal zarara yol açabilir; tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon uygulanır ve emzirme bırakılır.

Hemşirelik bakımı

• Her dozdan önce nötrofil sayısını kontrol edin.
• Her dozdan önce uyuşma, yanma ya da karıncalanmayı sorun.
• Uzun QT, yavaş kalp hızı, düşük potasyum ya da magnezyum ile kalp, karaciğer ya da böbrek hastalığını sorun.
• Ateş, boğaz ağrısı, ağrılı idrara çıkma ya da düzensiz kalp atışını bildirmeyi öğretin.

Farmakokinetik

Emilim

Birkaç dakikada intravenöz enjeksiyon.

Dağılım

Geniş; plazma proteinlerine orta derecede bağlanır.

Metabolizma

Neredeyse hiç metabolize edilmez: çoğunlukla değişmeden dolaşır; CYP3A4'ün rolü önemsizdir.

Eliminasyon

Başlıca değişmeden feçesle, küçük bir kısmı idrarla; karaciğer ve böbrek yetmezliğinde maruziyet artar.

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 40 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Vinorelbin
• Paklitaksel
• Dosetaksel

İlişkili hastalıklar

• Meme kanseri

← Gruba dön: Mikrotübül inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.