Éribuline
Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Copie synthétique d'une toxine d'éponge qui stoppe la croissance des microtubules. Sein métastatique, liposarcome ; neutropénie et neuropathie.
Fiche rapide
- Group
- Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
- Target
- β-tubuline (site des vinca-alcaloïdes, à l'extrémité en croissance du microtubule)
- Key effects
- Neutropénie et anémie · Fatigue et faiblesse · Nausées
- Monitor
- Hémogramme avant chaque dose · Signes de neuropathie
- ATC
- L01XX41
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le cristal montre l'éribuline liée à l'α/β-tubuline bovine au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline.
L'éribuline est un analogue synthétique de l'halichondrine B, un macrolide polyéther issu de l'éponge marine Halichondria okadai. Elle se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline et bloque uniquement la phase de croissance des microtubules, sans modifier leur raccourcissement, et elle entraîne la tubuline dans des agrégats inutiles. Le fuseau mitotique ne peut pas se former, la cellule s'arrête en G2/M et meurt par apoptose. C'est un mauvais substrat de la pompe d'efflux glycoprotéine P ; elle peut donc agir dans des tumeurs résistantes aux autres médicaments de la tubuline.
- L'éribuline se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline
- Les microtubules cessent de croître ; la tubuline forme des amas inutiles
- Pas de fuseau : la cellule s'arrête en G2/M et meurt
Indications
- Cancer du sein métastatique après au moins deux protocoles de chimiothérapie pour la maladie métastatique, dont une anthracycline et un taxane. Cancer du sein →
- Liposarcome non résécable ou métastatique après un protocole contenant une anthracycline.
Effets indésirables
Fréquents
- Neutropénie et anémie
- Fatigue et faiblesse
- Chute des cheveux
- Nausées, constipation, perte d'appétit
- Douleurs osseuses, dorsales ou articulaires, céphalées
Contre-indications
- Le résumé des caractéristiques n'en mentionne aucune ; on évite le syndrome du QT long congénital
Interactions principales
- Médicaments qui allongent l'intervalle QT
- S'ajoutent à l'allongement du QT ; l'ECG est surveillé.
- Solutions contenant du glucose et autres médicaments dans la même ligne
- Ne sont pas mélangés ni administrés en même temps que l'éribuline.
Surveillance
- Hémogramme avant chaque dose
- Signes de neuropathie
- ECG en cas d'insuffisance cardiaque, de bradycardie, de médicaments allongeant le QT ou de troubles électrolytiques
- Potassium et magnésium, corrigés avant le traitement
Administration et sécurité
- Injection intraveineuse en quelques minutes par un médecin ou un infirmier.
- Non mélangée à d'autres médicaments et non administrée avec des solutions contenant du glucose.
- La dose initiale est réduite en cas d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale modérée ou sévère.
- Médicament dangereux : préparé et éliminé selon les procédures applicables aux cytotoxiques.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et l'allaitement est arrêté.
Soins infirmiers
- Contrôler le nombre de neutrophiles avant chaque dose.
- Rechercher un engourdissement, des brûlures ou des fourmillements avant chaque dose.
- Rechercher un QT long, une bradycardie, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie, et une maladie cardiaque, hépatique ou rénale.
- Apprendre à signaler une fièvre, un mal de gorge, des mictions douloureuses ou des battements cardiaques irréguliers.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Injection intraveineuse en quelques minutes.
- Distribution
- Large ; liaison modérée aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme
- Très peu métabolisée : elle circule surtout sous forme inchangée ; le CYP3A4 joue un rôle négligeable.
- Élimination
- Surtout sous forme inchangée dans les selles, une petite partie dans les urines ; l'exposition augmente en cas d'insuffisance hépatique et rénale.
- Demi-vie
- Environ 40 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
D'où vient l'éribuline et où se lie-t-elle à la tubuline ?
C'est un analogue synthétique de l'halichondrine B issue d'une éponge marine, et elle se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline.
Quel soluté de perfusion ne doit pas être utilisé avec l'éribuline ?
Les solutions contenant du glucose.
Quelle anomalie de l'ECG est surveillée pendant le traitement par éribuline ?
L'allongement du QT, en particulier en cas d'insuffisance cardiaque, de bradycardie, de médicaments allongeant le QT ou de troubles électrolytiques.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
