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Éribuline

  • Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Copie synthétique d'une toxine d'éponge qui stoppe la croissance des microtubules. Sein métastatique, liposarcome ; neutropénie et neuropathie.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
Target
β-tubuline (site des vinca-alcaloïdes, à l'extrémité en croissance du microtubule)
Key effects
Neutropénie et anémie · Fatigue et faiblesse · Nausées
Monitor
Hémogramme avant chaque dose · Signes de neuropathie
ATC
L01XX41

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Le cristal montre l'éribuline liée à l'α/β-tubuline bovine au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline.

Cible en 3D: β-tubuline (site des vinca-alcaloïdes, à l'extrémité en croissance du microtubule). Structure PDB 5JH7 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'éribuline est un analogue synthétique de l'halichondrine B, un macrolide polyéther issu de l'éponge marine Halichondria okadai. Elle se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline et bloque uniquement la phase de croissance des microtubules, sans modifier leur raccourcissement, et elle entraîne la tubuline dans des agrégats inutiles. Le fuseau mitotique ne peut pas se former, la cellule s'arrête en G2/M et meurt par apoptose. C'est un mauvais substrat de la pompe d'efflux glycoprotéine P ; elle peut donc agir dans des tumeurs résistantes aux autres médicaments de la tubuline.

  1. L'éribuline se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline
  2. Les microtubules cessent de croître ; la tubuline forme des amas inutiles
  3. Pas de fuseau : la cellule s'arrête en G2/M et meurt

Indications

  • Cancer du sein métastatique après au moins deux protocoles de chimiothérapie pour la maladie métastatique, dont une anthracycline et un taxane. Cancer du sein →
  • Liposarcome non résécable ou métastatique après un protocole contenant une anthracycline.

Effets indésirables

Fréquents

  • Neutropénie et anémie
  • Fatigue et faiblesse
  • Chute des cheveux
  • Nausées, constipation, perte d'appétit
  • Douleurs osseuses, dorsales ou articulaires, céphalées

Contre-indications

  • Le résumé des caractéristiques n'en mentionne aucune ; on évite le syndrome du QT long congénital

Interactions principales

Médicaments qui allongent l'intervalle QT
S'ajoutent à l'allongement du QT ; l'ECG est surveillé.
Solutions contenant du glucose et autres médicaments dans la même ligne
Ne sont pas mélangés ni administrés en même temps que l'éribuline.

Surveillance

  • Hémogramme avant chaque dose
  • Signes de neuropathie
  • ECG en cas d'insuffisance cardiaque, de bradycardie, de médicaments allongeant le QT ou de troubles électrolytiques
  • Potassium et magnésium, corrigés avant le traitement

Administration et sécurité

  • Injection intraveineuse en quelques minutes par un médecin ou un infirmier.
  • Non mélangée à d'autres médicaments et non administrée avec des solutions contenant du glucose.
  • La dose initiale est réduite en cas d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale modérée ou sévère.
  • Médicament dangereux : préparé et éliminé selon les procédures applicables aux cytotoxiques.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et l'allaitement est arrêté.

Soins infirmiers

  • Contrôler le nombre de neutrophiles avant chaque dose.
  • Rechercher un engourdissement, des brûlures ou des fourmillements avant chaque dose.
  • Rechercher un QT long, une bradycardie, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie, et une maladie cardiaque, hépatique ou rénale.
  • Apprendre à signaler une fièvre, un mal de gorge, des mictions douloureuses ou des battements cardiaques irréguliers.

Pharmacocinétique

Absorption
Injection intraveineuse en quelques minutes.
Distribution
Large ; liaison modérée aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Très peu métabolisée : elle circule surtout sous forme inchangée ; le CYP3A4 joue un rôle négligeable.
Élimination
Surtout sous forme inchangée dans les selles, une petite partie dans les urines ; l'exposition augmente en cas d'insuffisance hépatique et rénale.
Demi-vie
Environ 40 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

D'où vient l'éribuline et où se lie-t-elle à la tubuline ?

C'est un analogue synthétique de l'halichondrine B issue d'une éponge marine, et elle se lie au site des vinca-alcaloïdes de la β-tubuline.

Quel soluté de perfusion ne doit pas être utilisé avec l'éribuline ?

Les solutions contenant du glucose.

Quelle anomalie de l'ECG est surveillée pendant le traitement par éribuline ?

L'allongement du QT, en particulier en cas d'insuffisance cardiaque, de bradycardie, de médicaments allongeant le QT ou de troubles électrolytiques.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.