Eribulin
Mikrotubuli-Inhibitoren
Mikrotubuli-InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Synthetische Kopie eines Meeresschwamm-Toxins, die das Mikrotubuluswachstum stoppt. Bei metastasiertem Brustkrebs und Liposarkom; Neutropenie und Neuropathie.
Steckbrief
- Group
- Mikrotubuli-Inhibitoren
- Target
- β-Tubulin (Vinca-Bindungsstelle, am wachsenden Ende des Mikrotubulus)
- Key effects
- Neutropenie und Anämie · Müdigkeit und Schwäche
- Monitor
- Blutbild vor jeder Gabe · Zeichen einer Neuropathie
- ATC
- L01XX41
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Der Kristall zeigt Eribulin, gebunden an bovines α/β-Tubulin an der Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins.
Eribulin ist ein synthetisches Analogon von Halichondrin B, einem Polyether-Makrolid aus dem Meeresschwamm Halichondria okadai. Es bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins und blockiert nur die Wachstumsphase der Mikrotubuli, ohne ihre Verkürzung zu beeinflussen, und zieht Tubulin in nutzlose Aggregate. Die Mitosespindel kann sich nicht bilden, die Zelle bleibt in G2/M stehen und stirbt durch Apoptose. Es ist ein schlechtes Substrat der Effluxpumpe P-Glykoprotein und kann daher bei Tumoren wirken, die gegen andere Tubulin-Wirkstoffe resistent sind.
- Eribulin bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins
- Mikrotubuli hören auf zu wachsen; Tubulin bildet nutzlose Klumpen
- Keine Spindel: Die Zelle bleibt in G2/M stehen und stirbt
Indikationen
- Metastasierter Brustkrebs nach mindestens zwei Chemotherapieschemata gegen die metastasierte Erkrankung, darunter ein Anthrazyklin und ein Taxan. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
- Nicht resezierbares oder metastasiertes Liposarkom nach einem anthrazyklinhaltigen Schema.
Nebenwirkungen
Häufig
- Neutropenie und Anämie
- Müdigkeit und Schwäche
- Haarausfall
- Übelkeit, Verstopfung, Appetitverlust
- Knochen-, Rücken- oder Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen
Kontraindikationen
- Die Fachinformation nennt keine; ein angeborenes Long-QT-Syndrom wird vermieden
Wichtige Wechselwirkungen
- Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern
- Verstärken die QT-Verlängerung; das EKG wird verfolgt.
- Glukosehaltige Lösungen und andere Arzneimittel im selben Zugang
- Werden nicht mit Eribulin gemischt oder zusammen gegeben.
Was überwacht wird
- Blutbild vor jeder Gabe
- Zeichen einer Neuropathie
- EKG bei Herzinsuffizienz, langsamem Herzschlag, QT-verlängernden Arzneimitteln oder Elektrolytstörungen
- Kalium und Magnesium, vor der Behandlung ausgeglichen
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöse Injektion über wenige Minuten durch Arzt oder Pflegekraft.
- Nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt und nicht mit glukosehaltigen Lösungen gegeben.
- Die Anfangsdosis wird bei Leberfunktionsstörung und bei mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung gesenkt.
- Gefährlicher Arzneistoff: Zubereitung und Entsorgung nach den Verfahren für Zytostatika.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung wird wirksam verhütet und das Stillen beendet.
Pflege
- Vor jeder Gabe die Neutrophilenzahl prüfen.
- Vor jeder Gabe nach Taubheit, Brennen oder Kribbeln fragen.
- Nach Long-QT, langsamem Herzschlag, niedrigem Kalium oder Magnesium sowie Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen fragen.
- Anleiten, Fieber, Halsschmerzen, schmerzhaftes Wasserlassen oder unregelmäßigen Herzschlag zu melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Intravenöse Injektion über wenige Minuten.
- Verteilung
- Weit; mäßig an Plasmaproteine gebunden.
- Metabolismus
- Kaum metabolisiert: Es zirkuliert überwiegend unverändert; CYP3A4 spielt eine vernachlässigbare Rolle.
- Elimination
- Überwiegend unverändert mit dem Stuhl, ein kleiner Teil im Urin; bei Leber- und Nierenfunktionsstörung steigt die Exposition.
- Halbwertszeit
- Etwa 40 Stunden.
Testen Sie sich
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Woher stammt Eribulin, und wo bindet es an Tubulin?
Es ist ein synthetisches Analogon von Halichondrin B aus einem Meeresschwamm und bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins.
Welche Infusionslösung darf nicht mit Eribulin verwendet werden?
Glukosehaltige Lösungen.
Welcher EKG-Befund wird während der Eribulin-Behandlung beobachtet?
Eine QT-Verlängerung, besonders bei Herzinsuffizienz, langsamem Herzschlag, QT-verlängernden Arzneimitteln oder Elektrolytstörungen.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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