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Eribulin

  • Mikrotubuli-InhibitorenMikrotubuli-Inhibitoren
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Synthetische Kopie eines Meeresschwamm-Toxins, die das Mikrotubuluswachstum stoppt. Bei metastasiertem Brustkrebs und Liposarkom; Neutropenie und Neuropathie.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Mikrotubuli-Inhibitoren
Target
β-Tubulin (Vinca-Bindungsstelle, am wachsenden Ende des Mikrotubulus)
Key effects
Neutropenie und Anämie · Müdigkeit und Schwäche
Monitor
Blutbild vor jeder Gabe · Zeichen einer Neuropathie
ATC
L01XX41

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Der Kristall zeigt Eribulin, gebunden an bovines α/β-Tubulin an der Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins.

Zielstruktur in 3D: β-Tubulin (Vinca-Bindungsstelle, am wachsenden Ende des Mikrotubulus). PDB-Struktur 5JH7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Eribulin ist ein synthetisches Analogon von Halichondrin B, einem Polyether-Makrolid aus dem Meeresschwamm Halichondria okadai. Es bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins und blockiert nur die Wachstumsphase der Mikrotubuli, ohne ihre Verkürzung zu beeinflussen, und zieht Tubulin in nutzlose Aggregate. Die Mitosespindel kann sich nicht bilden, die Zelle bleibt in G2/M stehen und stirbt durch Apoptose. Es ist ein schlechtes Substrat der Effluxpumpe P-Glykoprotein und kann daher bei Tumoren wirken, die gegen andere Tubulin-Wirkstoffe resistent sind.

  1. Eribulin bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins
  2. Mikrotubuli hören auf zu wachsen; Tubulin bildet nutzlose Klumpen
  3. Keine Spindel: Die Zelle bleibt in G2/M stehen und stirbt

Indikationen

  • Metastasierter Brustkrebs nach mindestens zwei Chemotherapieschemata gegen die metastasierte Erkrankung, darunter ein Anthrazyklin und ein Taxan. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
  • Nicht resezierbares oder metastasiertes Liposarkom nach einem anthrazyklinhaltigen Schema.

Nebenwirkungen

Häufig

  • Neutropenie und Anämie
  • Müdigkeit und Schwäche
  • Haarausfall
  • Übelkeit, Verstopfung, Appetitverlust
  • Knochen-, Rücken- oder Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen

Kontraindikationen

  • Die Fachinformation nennt keine; ein angeborenes Long-QT-Syndrom wird vermieden

Wichtige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern
Verstärken die QT-Verlängerung; das EKG wird verfolgt.
Glukosehaltige Lösungen und andere Arzneimittel im selben Zugang
Werden nicht mit Eribulin gemischt oder zusammen gegeben.

Was überwacht wird

  • Blutbild vor jeder Gabe
  • Zeichen einer Neuropathie
  • EKG bei Herzinsuffizienz, langsamem Herzschlag, QT-verlängernden Arzneimitteln oder Elektrolytstörungen
  • Kalium und Magnesium, vor der Behandlung ausgeglichen

Anwendung und Sicherheit

  • Intravenöse Injektion über wenige Minuten durch Arzt oder Pflegekraft.
  • Nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt und nicht mit glukosehaltigen Lösungen gegeben.
  • Die Anfangsdosis wird bei Leberfunktionsstörung und bei mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung gesenkt.
  • Gefährlicher Arzneistoff: Zubereitung und Entsorgung nach den Verfahren für Zytostatika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung wird wirksam verhütet und das Stillen beendet.

Pflege

  • Vor jeder Gabe die Neutrophilenzahl prüfen.
  • Vor jeder Gabe nach Taubheit, Brennen oder Kribbeln fragen.
  • Nach Long-QT, langsamem Herzschlag, niedrigem Kalium oder Magnesium sowie Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen fragen.
  • Anleiten, Fieber, Halsschmerzen, schmerzhaftes Wasserlassen oder unregelmäßigen Herzschlag zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Intravenöse Injektion über wenige Minuten.
Verteilung
Weit; mäßig an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Kaum metabolisiert: Es zirkuliert überwiegend unverändert; CYP3A4 spielt eine vernachlässigbare Rolle.
Elimination
Überwiegend unverändert mit dem Stuhl, ein kleiner Teil im Urin; bei Leber- und Nierenfunktionsstörung steigt die Exposition.
Halbwertszeit
Etwa 40 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Woher stammt Eribulin, und wo bindet es an Tubulin?

Es ist ein synthetisches Analogon von Halichondrin B aus einem Meeresschwamm und bindet an die Vinca-Bindungsstelle des β-Tubulins.

Welche Infusionslösung darf nicht mit Eribulin verwendet werden?

Glukosehaltige Lösungen.

Welcher EKG-Befund wird während der Eribulin-Behandlung beobachtet?

Eine QT-Verlängerung, besonders bei Herzinsuffizienz, langsamem Herzschlag, QT-verlängernden Arzneimitteln oder Elektrolytstörungen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).

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