Paklitaksel
Mikrotübül inhibitörleri
Mikrotübül inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Mikrotübülleri dondurup hücre bölünmesini engelleyen bir taksan. Over, meme ve akciğer kanserinde kullanılır; alerjiyi önlemek için premedikasyon gerekir.
Hızlı bilgi
- Group
- Mikrotübül inhibitörleri
- Target
- β-tübülin (mikrotübül içinde taksan bölgesi)
- Used for
- Over karsinomu · Meme kanseri
- Key effects
- Nötropeni · Periferik duysal nöropati
- Monitor
- Her kürden önce nötrofil sayısı · İnfüzyon sırasında
- ATC
- L01CD01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Yapı, sığır α/β-tübülinine bağlı paklitakseli gösterir; taksan cebi β-tübülin üzerindedir ve mikrotübülün içine bakar.
Paklitaksel, oluşmuş mikrotübüllerin içinde β-tübüline bağlanır, montajlarını teşvik eder ve yıkılmalarını önler. Katı, anormal demetler işlevsel bir iğciğe yeniden düzenlenemez; bu nedenle hücreler mitozda durur ve ölür. Uzun sinir aksonlarında mikrotübül dinamiğinin aynı şekilde kaybı duysal nöropatiye yol açar.
- Paklitaksel mikrotübül içinde β-tübüline bağlanır
- Mikrotübüller stabilize olur ve yıkılamaz
- Dinamik iğcik yok: mitotik duraklama ve hücre ölümü
Endikasyonlar
- Over karsinomu: birinci basamakta sisplatinle ve sonraki basamaklarda. Over kanseri →
- Meme kanseri: lenf nodu pozitif hastalıkta doksorubisin içeren kemoterapiden sonra adjuvan olarak ve metastatik hastalık. Meme kanseri →
- Küçük hücreli dışı akciğer kanseri, birinci basamakta sisplatinle. Akciğer kanseri →
- AIDS ile ilişkili Kaposi sarkomu, ikinci basamak.
Yan etkiler
Sık
- Hastaların neredeyse tamamında saç dökülmesi
- Nötropeni
- Periferik duysal nöropati
- Eklem ve kas ağrısı
- İnfüzyon sırasında düşük kalp hızı veya kan basıncı; enjeksiyon yeri reaksiyonları
Kontrendikasyonlar
- Paklitaksele veya polioksil 35 hint yağıyla formüle edilmiş diğer ilaçlara aşırı duyarlılık
- Başlangıçta düşük nötrofil sayısı
Önemli etkileşimler
- Sisplatin
- Sisplatinden sonra verilen paklitaksel daha yavaş temizlenir ve daha fazla miyelosupresyona yol açar; önce paklitaksel verilir.
- Doksorubisin
- Önce verilen paklitaksel doksorubisin düzeylerini yükseltir; önce doksorubisin verilir.
- CYP2C8 veya CYP3A4 inhibitörleri (örn. gemfibrozil) ve indükleyicileri (örn. rifampisin)
- Paklitaksel maruziyetini artırabilir veya azaltabilir.
Neler izlenir
- Her kürden önce nötrofil sayısı
- İnfüzyon sırasında, özellikle ilk saatte vital bulgular
- Nöropati belirtileri
- İleti sorunları ortaya çıkarsa EKG monitörizasyonu
Uygulama ve güvenlik
- Her dozdan önce bir kortikosteroid, bir antihistaminik (H1) ve bir H2 blokeri ile premedikasyon.
- Plastikleştirici DEHP'nin sızmasını önlemek için cam, polipropilen veya poliolefin kaplarda hazırlanır ve PVC olmayan (polietilen kaplı) setlerden verilir.
- Hat içi mikroporöz filtreden verilir.
- Tehlikeli ilaç: tehlikeli ilaç kullanım prosedürlerine (geçirimsiz eldiven, cilt teması yok) uyularak hazırlanır ve verilir, sitotoksik atık olarak imha edilir.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara yol açabilir; tedavi süresince gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Vermeden önce ilaç, hasta, yol ve kürün bağımsız çift kontrolü (yüksek riskli ilaç).
- Premedikasyonun verildiğini doğrulayın; infüzyonun başında acil ilaçlar hazırken hastanın yanında kalın.
- Kızarma, nefes darlığı, göğüste sıkışma, döküntü veya düşük kan basıncı açısından izleyin; ortaya çıkarlarsa infüzyonu durdurun.
- Her kürden önce kan sayımı; nötropeniyle birlikte ateş acil durum olarak ele alınır.
- Eğitim: saç dökülmesi beklenir; el ve ayaklarda uyuşma, karıncalanma veya yanmayı bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yalnızca intravenöz infüzyon.
- Dağılım
- Yaygın; dokulardan yavaş geri salınır.
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP2C8 ve CYP3A4 ile.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Paklitakselin mikrotübüller üzerindeki etkisi vinkristininkinden nasıl farklıdır?
Paklitaksel mikrotübülleri stabilize eder ve yıkılmalarını durdurur; vinkristin oluşmalarını önler.
Paklitakselden önce premedikasyon olarak hangi üç ilaç grubu verilir?
Bir kortikosteroid (örn. deksametazon), bir H1 antihistaminik (örn. difenhidramin) ve bir H2 blokeri.
Paklitaksel neden PVC olmayan setlerden verilir?
Çözücüsü, PVC torba ve setlerden plastikleştirici DEHP'yi sızdırabilir.
Paklitaksel ve sisplatin birlikte verildiğinde hangisi önce verilir ve neden?
Önce paklitaksel: sisplatinden sonra verilirse daha yavaş temizlenir ve daha fazla miyelosupresyona yol açar.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Mikrotübül inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PACLITAXEL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
