Eribulina
Inhibidores de microtúbulos
Inhibidores de microtúbulosAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Copia sintética de una toxina de esponja marina que frena el crecimiento de los microtúbulos. Para cáncer de mama y liposarcoma; da neutropenia y neuropatía.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de microtúbulos
- Diana
- β-tubulina (sitio de la vinca, en el extremo que crece del microtúbulo)
- Para qué
- Liposarcoma irresecable
- Efectos clave
- Neutropenia y anemia · Cansancio y debilidad · Náuseas
- Vigilar
- Hemograma antes de cada dosis · Signos de neuropatía
- ATC
- L01XX41
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra la eribulina unida a α/β-tubulina bovina en el sitio de la vinca de la β-tubulina.
La eribulina es un análogo sintético de la halicondrina B, un macrólido poliéter de la esponja marina Halichondria okadai. Se une al sitio de la vinca de la β-tubulina y bloquea solo la fase de crecimiento de los microtúbulos, sin afectar su acortamiento, y arrastra la tubulina a agregados inútiles. El huso mitótico no se forma, la célula se detiene en G2/M y muere por apoptosis. Es un mal sustrato de la bomba de expulsión glicoproteína P, de modo que puede actuar en tumores resistentes a otros fármacos de la tubulina.
- La eribulina se une al sitio de la vinca de la β-tubulina
- Los microtúbulos dejan de crecer y la tubulina forma grumos inútiles
- Sin huso, la célula se detiene en G2/M y muere
Indicaciones
- Cáncer de mama metastásico tras al menos dos esquemas de quimioterapia para la enfermedad metastásica, incluidos una antraciclina y un taxano. Cáncer de mama →
- Liposarcoma irresecable o metastásico tras un esquema con antraciclina.
Efectos adversos
Frecuentes
- Neutropenia y anemia
- Cansancio y debilidad
- Caída del cabello
- Náuseas, estreñimiento, falta de apetito
- Dolor de huesos, espalda o articulaciones, dolor de cabeza
Contraindicaciones
- La ficha técnica no indica ninguna; se evita en el síndrome de QT largo congénito
Interacciones clave
- Fármacos que prolongan el intervalo QT
- Suman prolongación del QT; se vigila el electrocardiograma.
- Soluciones con dextrosa y otros fármacos en la misma vía
- No se mezclan ni se administran junto con la eribulina.
Qué se vigila
- Hemograma antes de cada dosis
- Signos de neuropatía
- Electrocardiograma en insuficiencia cardíaca, bradicardia, fármacos que alargan el QT o alteraciones electrolíticas
- Potasio y magnesio, corregidos antes del tratamiento
Administración y seguridad
- Inyección intravenosa en pocos minutos, a cargo de un médico o una enfermera.
- No se mezcla con otros fármacos ni se administra con soluciones que contengan dextrosa.
- La dosis inicial se reduce en la insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal moderada o grave.
- Medicamento peligroso: se prepara y se desecha según los procedimientos para fármacos citotóxicos.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y se suspende la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Revisar los neutrófilos antes de cada dosis.
- Preguntar por adormecimiento, ardor u hormigueo antes de cada dosis.
- Preguntar por QT largo, bradicardia, potasio o magnesio bajos y enfermedad cardíaca, hepática o renal.
- Enseñar a avisar si hay fiebre, dolor de garganta, ardor al orinar o latidos irregulares.
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección intravenosa en pocos minutos.
- Distribución
- Amplia; se une de forma moderada a las proteínas del plasma.
- Metabolismo
- Casi no se metaboliza: circula sobre todo sin cambios; CYP3A4 tiene un papel insignificante.
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios por las heces, una parte pequeña por la orina; la exposición aumenta en la insuficiencia hepática y renal.
- Vida media
- Unas 40 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿De dónde viene la eribulina y dónde se une a la tubulina?
Es un análogo sintético de la halicondrina B de una esponja marina, y se une al sitio de la vinca de la β-tubulina.
¿Qué solución de infusión no debe usarse con la eribulina?
Las soluciones que contienen dextrosa.
¿Qué hallazgo del electrocardiograma se vigila durante el tratamiento con eribulina?
La prolongación del QT, sobre todo con insuficiencia cardíaca, bradicardia, fármacos que alargan el QT o alteraciones electrolíticas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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