Eribulina

Mecanismo de ação

◆β-tubulina (sítio da vinca, na extremidade em crescimento do microtúbulo)Eribulina

ⓘ O cristal mostra a eribulina ligada à α/β-tubulina bovina no sítio da vinca da β-tubulina.

A eribulina é um análogo sintético da halicondrina B, um macrolídeo poliéter da esponja marinha Halichondria okadai. Liga-se ao sítio da vinca da β-tubulina e bloqueia apenas a fase de crescimento dos microtúbulos, sem afetar seu encurtamento, e arrasta a tubulina para agregados inúteis. O fuso mitótico não consegue se formar, a célula para em G2/M e morre por apoptose. É um substrato fraco da bomba de efluxo glicoproteína P, por isso pode agir em tumores resistentes a outros fármacos que atuam na tubulina.

1. A eribulina se liga ao sítio da vinca na β-tubulina
2. Os microtúbulos param de crescer; a tubulina forma aglomerados inúteis
3. Sem fuso: a célula para em G2/M e morre

Indicações

• Câncer de mama metastático após pelo menos dois esquemas de quimioterapia para doença metastática, incluindo uma antraciclina e um taxano. Câncer de mama →
• Lipossarcoma irressecável ou metastático após um esquema com antraciclina.

Efeitos adversos

Frequentes

• Neutropenia e anemia
• Cansaço e fraqueza
• Queda de cabelo
• Náuseas, constipação, perda de apetite
• Dor óssea, nas costas ou articular, cefaleia

Contraindicações

• A bula não lista nenhuma; evita-se na síndrome do QT longo congênito

Interações importantes

Fármacos que prolongam o intervalo QT

Somam-se ao prolongamento do QT; acompanha-se o ECG.

Soluções contendo glicose (dextrose) e outros fármacos na mesma linha

Não são misturados nem administrados junto com a eribulina.

O que se monitora

• Hemograma antes de cada dose
• Sinais de neuropatia
• ECG em caso de insuficiência cardíaca, frequência cardíaca baixa, fármacos que prolongam o QT ou distúrbios eletrolíticos
• Potássio e magnésio, corrigidos antes do tratamento

Administração e segurança

• Injeção intravenosa ao longo de poucos minutos, por médico ou enfermeiro.
• Não é misturada com outros fármacos nem administrada com soluções contendo glicose.
• A dose inicial é reduzida na insuficiência hepática e na insuficiência renal moderada ou grave.
• Fármaco perigoso: preparado e descartado segundo os procedimentos para fármacos citotóxicos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e a amamentação é interrompida.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a contagem de neutrófilos antes de cada dose.
• Perguntar sobre dormência, queimação ou formigamento antes de cada dose.
• Perguntar sobre QT longo, frequência cardíaca baixa, potássio ou magnésio baixos e doença cardíaca, hepática ou renal.
• Orientar a relatar febre, dor de garganta, dor ao urinar ou batimentos irregulares.

Farmacocinética

Absorção

Injeção intravenosa ao longo de poucos minutos.

Distribuição

Ampla; moderadamente ligada às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Pouco metabolizada: circula principalmente inalterada; o CYP3A4 tem papel desprezível.

Eliminação

Principalmente inalterada nas fezes, uma pequena parte na urina; a exposição aumenta na insuficiência hepática e renal.

Meia-vida

Cerca de 40 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Inibidores dos microtúbulos

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ERIBULIN MESYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Eribulin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2011); Tubulin-Eribulin complex (RCSB Protein Data Bank, 2016).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.