Durgical
TR
Uygulama

Palonosetron

  • setronlar5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)

Kemoterapiden önce IV verilen uzun etkili bir 5-HT3 antagonisti. Yaklaşık 40 saatlik yarı ömrü, orta düzey kemoterapiden sonraki gecikmiş fazı da kapsar.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)
Target
Serotonin 5-HT3A reseptörü
Key effects
Baş ağrısı · Kabızlık
Monitor
Bağırsak fonksiyonu
ATC
A04AA05

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Serotonin cebinde palonosetron bulunan fare 5-HT3A reseptörünün kriyo-EM yapısı; insan reseptörünün cebi buna çok benzer.

3B hedef: Serotonin 5-HT3A reseptörü. PDB yapısı 6Y1Z (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Palonosetron, reseptöre çok güçlü afinitesi olan, diğer reseptörlere ise çok az afinitesi olan ya da hiç olmayan bir 5-HT3 antagonistidir. Serotoninin bağırsaktaki vagal afferentler ve beyin sapındaki kusma merkezleri üzerindeki etkisini bloke eder. Yüksek afinitesi ve uzun yarı ömrü, tek bir dozun orta derecede emetojenik kemoterapiden sonra hem akut hem de gecikmiş kusmaya karşı koruma sağlamasına olanak tanır.

  1. Palonosetron 5-HT3 reseptörüne çok yüksek afiniteyle bağlanır
  2. Serotonin, vagal ve beyin sapı nöronlarındaki kanalı açamaz
  3. Uzun yarı ömrü blokajı günlerce sürdürür
  4. Tek bir doz, orta düzey kemoterapiden sonra akut ve gecikmiş kusmayı kapsar

Endikasyonlar

  • Orta derecede emetojenik kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın ve yüksek derecede emetojenik kemoterapiye bağlı akut bulantı ve kusmanın önlenmesi.
  • Cerrahiden sonraki 24 saate kadar postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi.

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı
  • Kabızlık
  • Cerrahi sonrası bradikardi ve QT uzaması

Kontrendikasyonlar

  • Palonosetrona aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

SSRI'lar, SNRI'lar, MAO inhibitörleri, mirtazapin, fentanil, lityum, tramadol, IV metilen mavisi
Serotonin sendromu; ortaya çıkarsa palonosetron kesilir.
QT'yi uzatan ilaçlar
QT aralığı üzerinde olası aditif etki.

Neler izlenir

  • Serotonerjik ilaçlarla birlikte verildiğinde serotonin sendromu belirtileri
  • Riskli hastalarda cerrahi sonrası kalp hızı ve EKG
  • Bağırsak fonksiyonu

Uygulama ve güvenlik

  • Kemoterapiden veya anestezi indüksiyonundan önce tek IV doz
  • Riski düşük beklenen hastalarda rutin postoperatif profilaksi uygulanmaz
  • İnfüzyon hattı dozdan önce ve sonra serum fizyolojikle yıkanır

Gebelik ve emzirme

Gebe kadınlarda veri yoktur; hayvan çalışmaları embriyo-fetal gelişim üzerinde etki göstermemiştir.

Hemşirelik bakımı

  • Dozu kemoterapi başlamadan önceye zamanlayın
  • Tek bir dozun birkaç gün koruduğunu, bu nedenle reçete edilmedikçe sonraki günlerde tekrar doz verilmediğini açıklayın
  • Kabızlık ve baş ağrısını sorun
  • Serotonerjik ilaçlarla birlikte ajitasyon, tremor, terleme veya ateş açısından izleyin

Farmakokinetik

Dağılım
Büyük dağılım hacmi; yaklaşık %62'si plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Esas olarak CYP2D6, daha az ölçüde CYP3A4 ve CYP1A2; CYP enzimlerini inhibe veya indüklemez.
Eliminasyon
Hem böbrek hem de metabolizma yoluyla.
Yarılanma ömrü
Ortalama terminal yarı ömür yaklaşık 40 saattir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Palonosetronu ondansetron ve granisetrondan ayıran nedir?

Çok yüksek reseptör afinitesi ve çok daha uzun yarı ömür (yaklaşık 40 saat); böylece tek bir doz orta derecede emetojenik kemoterapiden sonraki gecikmiş kusmayı da kapsar.

Palonosetron esas olarak hangi CYP enzimiyle metabolize edilir?

CYP2D6; CYP3A4 ve CYP1A2'nin rolü daha küçüktür.

Tüm 5-HT3 antagonistlerinin ortak olduğu ciddi ilaç etkileşimi hangisidir?

SSRI'lar, SNRI'lar, fentanil veya tramadol gibi serotonerjik ilaçlarla serotonin sendromu.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: 5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.