Tadalafil
Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
Erektil disfonksiyon, büyümüş prostatın idrar yolu semptomları ve pulmoner arteriyel hipertansiyon için uzun etkili bir PDE5 inhibitörü.
Hızlı bilgi
- Group
- Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
- Target
- Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)
- Used for
- Erektil disfonksiyon
- Key effects
- Baş ağrısı · Dispepsi · Sırt ağrısı ve miyalji
- Monitor
- Kan basıncı · Böbrek fonksiyonu
- ATC
- G04BE08
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan PDE5'inin katalitik bölgesindeki tadalafili göstermektedir (kristal yapı).
Tadalafil PDE5'i inhibe eder ve böylece nitrik okside yanıt olarak üretilen siklik GMP'yi korur. Korpus kavernozumda bu, cinsel uyarı sırasında ereksiyonu kolaylaştırır; prostat, mesane ve bunların damarlarında düz kası gevşetir ve benign prostat hiperplazisinin idrar yolu semptomlarını iyileştirir; akciğerlerde pulmoner arterleri gevşetir. Sildenafilden esas olarak uzun yarı ömrüyle ve PDE6 yerine PDE11'i zayıf biçimde inhibe etmesiyle ayrılır; bu nedenle renk görme değişiklikleri nadirdir.
- Nitrik oksit guanilil siklazı aktive eder ve cGMP üretilir
- Tadalafil PDE5'i saatlerce bloke eder
- cGMP penis, prostat ve akciğer damarlarındaki düz kası gevşetir
- Ereksiyon ve idrar akımı iyileşir; pulmoner direnç düşer
Endikasyonlar
- Erektil disfonksiyon Erektil disfonksiyon →
- Erektil disfonksiyonla birlikte olan veya olmayan benign prostat hiperplazisi bulgu ve semptomları Benign prostat hiperplazisi →
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon; egzersiz kapasitesini iyileştirmek için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- Dispepsi
- Sırt ağrısı ve miyalji, sıklıkla dozdan bir gün sonra
- Burun tıkanıklığı ve yüz kızarması
- Ekstremite ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Herhangi bir biçimde organik nitrat kullanımı
- Riosiguat veya başka bir guanilat siklaz uyarıcısı kullanımı
- Tadalafile ciddi aşırı duyarlılık
- Kalp hastalığı nedeniyle cinsel aktivitenin önerilmediği durumlarda dikkat
Önemli etkileşimler
- Nitratlar
- Ağır hipotansiyon; bir nitrat hayat kurtarıcı hâle gelirse, ürün bilgisi son tadalafil dozundan sonra en az 48 saat geçmesini ve yakın izlemi öngörür
- Riosiguat
- Aditif hipotansiyon; kontrendikedir
- Alfa blokerler, antihipertansifler ve önemli miktarda alkol
- Kan basıncında aditif düşme; prostat semptomları için alfa blokerlerle kombinasyon önerilmez
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, ritonavir)
- Daha yüksek tadalafil maruziyeti
- CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin)
- Daha düşük tadalafil düzeyleri
Neler izlenir
- Kan basıncı, özellikle alfa blokerler veya antihipertansiflerle birlikte
- Böbrek fonksiyonu, çünkü böbrek hastalığında maruziyet artar
- Görme ve işitme yakınmaları
- Prostat tedavisinde idrar yolu semptomları; önce diğer ürolojik nedenler dışlanır
Uygulama ve güvenlik
- Oral tabletler, besinlerle birlikte veya ayrı alınır
- Endikasyona göre gerektiğinde veya günde bir kez kullanılır
- Pulmoner hipertansiyon ve erektil disfonksiyon ürünleri aynı ilacı içerir ve birlikte alınmaz
Gebelik ve emzirme
Yüksek maruziyetlerdeki hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir ve insan verisi yoktur; gebelikte pulmoner hipertansiyon için uzman ekip karar verir.
Hemşirelik bakımı
- Her türlü nitrat kullanımını kaydedin ve hastaya tadalafil kullandığını acil ekibe bildirmesini öğretin
- Etkisinin sildenafilinkinden çok daha uzun sürdüğünü, dolayısıyla nitrat uyarısının da daha uzun sürdüğünü öğretin
- Alfa blokerlerle kombine edildiğinde kan basıncını kontrol edin ve baş dönmesini sorun
- Uyarı belirtilerini öğretin: dört saatten uzun süren ereksiyon, ani görme veya işitme kaybı
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; besinler emilimi etkilemez
- Dağılım
- Dokulara dağılır; plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğerde, esas olarak CYP3A4 ile
- Eliminasyon
- Metabolitler hâlinde, esas olarak dışkıyla, daha az idrarla
- Yarılanma ömrü
- Sağlıklı erişkinlerde yaklaşık 17,5 saat
- Etki başlangıcı ve süresi
- Dozdan yaklaşık iki saat sonra pik düzeyler; etki yaklaşık bir buçuk güne kadar sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tadalafil ile sildenafil arasındaki ana farmakokinetik fark nedir?
Tadalafilin yarı ömrü çok daha uzundur (yaklaşık 4 saate karşı yaklaşık 17,5 saat); bu nedenle etkisi ve etkileşim penceresi daha uzun sürer.
Hangi ürolojik durum tadalafil ile tedavi edilir ama sildenafil ile edilmez?
Benign prostat hiperplazisinin idrar yolu semptomları.
Renk görme değişiklikleri tadalafil ile neden sildenafile göre daha nadirdir?
Tadalafil retinadaki PDE6'yı çok az inhibe eder; hedef dışı enzimi esas olarak PDE11'dir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tadalafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.