Sildenafil

Etki mekanizması

✂Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)Sildenafil

ⓘ Şekil, insan PDE5'inin, cGMP'nin normalde hidrolize edildiği katalitik bölgesindeki sildenafili göstermektedir (kristal yapı).

Sildenafil, siklik GMP'yi hidrolize eden enzim olan PDE5'in kompetitif, seçici bir inhibitörüdür. Cinsel uyarı sırasında korpus kavernozumda salınan nitrik oksit guanilil siklazı aktive eder; sildenafil cGMP'nin yıkılmasını önler, böylece düz kas gevşer ve kan akımı artar. Bu nitrik oksit sinyali olmadan etkisi yoktur. Akciğerlerde aynı etki pulmoner arterleri gevşetir ve pulmoner arteriyel hipertansiyonda pulmoner vasküler direnci düşürür. Retinadaki PDE6'ya karşı yaklaşık on kat daha az seçicidir; bu, geçici renk görme değişikliklerini açıklar.

1. Nitrik oksit guanilil siklazı aktive eder ve cGMP üretilir
2. Sildenafil PDE5'i bloke eder, böylece cGMP yıkılmaz
3. cGMP ve protein kinaz G damar düz kasını gevşetir
4. Ereksiyon kolaylaşır; pulmoner vasküler direnç düşer

Endikasyonlar

• Erektil disfonksiyon Erektil disfonksiyon →
• Pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); egzersiz kapasitesini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →

Yan etkiler

Sık

• Baş ağrısı ve yüz kızarması
• Dispepsi
• Burun tıkanıklığı
• Geçici mavi-yeşil renk görme değişiklikleri veya bulanık görme
• Sırt ağrısı, miyalji ve ekstremite ağrısı
• Burun kanamaları, özellikle bağ dokusu hastalığına bağlı pulmoner hipertansiyonda

Kontrendikasyonlar

• Herhangi bir biçimde, düzenli veya ara sıra organik nitrat ya da nitrik oksit vericisi kullanımı
• Riosiguat veya başka bir guanilat siklaz uyarıcısı kullanımı
• Sildenafile aşırı duyarlılık
• Kalp hastalığı nedeniyle cinsel aktivitenin önerilmediği durumlarda dikkat

Önemli etkileşimler

Nitratlar (gliseril trinitrat, izosorbid mononitrat veya dinitrat, amil nitrit)

Derin, potansiyel olarak ölümcül hipotansiyon; kontrendikedir

Riosiguat

Aditif hipotansiyon; kontrendikedir

Alfa blokerler (doksazosin, tamsulosin) ve diğer antihipertansifler

Kan basıncında aditif düşme, semptomatik hipotansiyonla

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin)

Çok daha yüksek sildenafil düzeyleri ve daha fazla yan etki

Bosentan ve diğer CYP3A indükleyicileri

Daha düşük sildenafil düzeyleri

Diğer PDE5 inhibitörleri

Kombinasyondan kaçınılır

Neler izlenir

• Kan basıncı, özellikle antihipertansifler veya alfa blokerlerle birlikte
• Erektil disfonksiyon tedavisinden önce kardiyovasküler uygunluk
• Görme ve işitme yakınmaları
• Pulmoner hipertansiyonda: semptomlar, egzersiz kapasitesi ve pulmoner ödem bulguları

Uygulama ve güvenlik

• Oral tablet veya süspansiyon; ağızdan alamayan pulmoner hipertansiyon hastaları için intravenöz bir formu vardır
• Erektil disfonksiyon ve pulmoner hipertansiyon ürünleri aynı ilacı içerir: hastalar ikisini birlikte almamalıdır
• Her başlangıçtan önce, ara sıra kullanılan dil altı tabletler veya keyif amaçlı amil nitrit dahil, nitrat kullanım öyküsü sorulur
• Erektil disfonksiyonda cinsel aktiviteden önce, günde en fazla bir kez alınır

Gebelik ve emzirme

Yayımlanmış veriler sildenafil ile doğum kusurları arasında açık bir ilişki göstermemiştir; tedavi edilmeyen pulmoner arteriyel hipertansiyonun kendisi anne ve fetüs için ciddi riskler taşır.

Hemşirelik bakımı

• Göğüs ağrısının nitratlarla tedavi edilip edilmediğini sorun ve açıkça kaydedin; anjinası olan ve sildenafil kullanan hasta bunu acil ekibe bildirmelidir
• Özellikle alfa blokerler veya antihipertansiflere başlanırken kan basıncını ve baş dönmesini kontrol edin
• Dört saatten uzun süren bir ereksiyonun acil durum olduğunu öğretin
• Ani görme veya işitme kaybının acil tıbbi bakım gerektirdiğini öğretin
• Pulmoner hipertansiyonda burun kanamalarını ve kötüleşen nefes darlığını izleyin

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan hızla emilir; yağlı bir öğün pik düzeyi geciktirir

Dağılım

Dokulara dağılır; plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır

Metabolizma

Karaciğerde, esas olarak CYP3A4 (daha az CYP2C9) ile aktif bir N-desmetil metabolite dönüşür

Eliminasyon

Çoğunlukla metabolitler hâlinde dışkıyla, daha az idrarla

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 4 saat (ana ilaç ve aktif metabolit)

Etki başlangıcı ve süresi

Oral dozdan sonra yaklaşık bir saat içinde pik düzeyler

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Tadalafil
• Bosentan
• Ritonavir
• Doksazosin

İlişkili hastalıklar

• Erektil disfonksiyon
• Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale

← Gruba dön: Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SILDENAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sildenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.