Vardenafil
Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
Erektil disfonksiyon için oral bir PDE5 inhibitörü; yalnızca cinsel uyarımla etki eder ve asla nitratlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
- Target
- Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)
- Used for
- Erektil disfonksiyon
- Key effects
- Baş ağrısı ve yüz kızarması · Dispepsi ve bulantı
- ATC
- G04BE09
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, vardenafili insan PDE5A'nın katalitik bölgesinde göstermektedir (kristal yapı).
Cinsel uyarım korpus kavernozumda nitrik oksit salınımına yol açar; nitrik oksit guanilat siklazı aktive eder ve siklik GMP'yi artırır; cGMP düz kası gevşetir ve kan erektil dokuyu doldurur. PDE5 cGMP'yi yıkar. Vardenafil PDE5'i seçici olarak inhibe eder; böylece cGMP daha uzun süre kalır ve ereksiyonun sağlanması ve sürdürülmesi kolaylaşır. Cinsel uyarım olmadan nitrik oksit salınmaz ve etki olmaz.
- Cinsel uyarım korpus kavernozumda nitrik oksit salınımına yol açar
- Nitrik oksit cGMP'yi artırır; cGMP düz kası gevşetir
- Vardenafil PDE5'i bloke eder; böylece cGMP yıkılmaz
- Kan akımı ve ereksiyon iyileşir; uyarım yoksa etki de yok
Endikasyonlar
- Erektil disfonksiyon Erektil disfonksiyon →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı ve yüz kızarması
- Burun tıkanıklığı ve sinüzit
- Dispepsi ve bulantı
- Baş dönmesi, sırt ağrısı ve grip benzeri belirtiler
- Geçici renkli görme değişiklikleri
Kontrendikasyonlar
- Düzenli veya ara sıra kullanılan nitratlar ya da nitrik oksit donörleri (amil nitrit dahil)
- Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcıları
- Kalp hastalığı nedeniyle cinsel aktivitenin güvenli olmadığı erkekler
- Ağır karaciğer yetmezliği ve renal diyaliz
Önemli etkileşimler
- Nitratlar (gliseril trinitrat, izosorbid mononitrat, izosorbid dinitrat)
- Kan basıncında ağır aditif düşüş; kontrendikedir
- Güçlü ve orta güçte CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, ketokonazol, klaritromisin, eritromisin, greyfurt suyu)
- Vardenafil düzeyleri çok artar; doz sınırları uygulanır
- Alfa blokerler (tamsulosin, doksazosin) ve diğer antihipertansifler
- Aditif hipotansiyon; önce alfa bloker dozu stabil olmalıdır
- Sınıf IA ve III antiaritmikler (amiodaron)
- QT uzamasında artış; kaçınılır
Neler izlenir
- Antihipertansif veya alfa bloker kullanan hastalarda kan basıncı
- Cinsel aktivite için kardiyovasküler uygunluk
- Görme veya işitmedeki her türlü değişiklik
Uygulama ve güvenlik
- Oral film kaplı tablet veya ağızda dağılan tablet; ikisi birbirinin yerine kullanılamaz
- Ağızda dağılan tablet susuz olarak dilin üzerine konur ve aspartam içerir (fenilketonüri)
- Günde en fazla bir kez alınır
Gebelik ve emzirme
Kadınlarda endike değildir.
Hemşirelik bakımı
- Kullanılmadan önce dil altı nitrogliserin ve keyif amaçlı nitritler dahil nitrat kullanımını sorun
- Göğüs ağrısında acil ekibe vardenafil kullanımının bildirilmesi gerektiğini öğretin
- Dört saatten uzun süren ereksiyonda veya ani görme ya da işitme kaybında acil yardım almayı öğretin
- Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlara karşı korumadığını hatırlatın
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; düşük mutlak biyoyararlanım (yaklaşık %15); yağlı bir yemek doruk düzeyi düşürür
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (yaklaşık %95)
- Metabolizma
- Karaciğer, başlıca CYP3A4 (ayrıca CYP3A5 ve CYP2C); ana metaboliti zayıf aktiftir
- Eliminasyon
- Çoğunlukla metabolitler halinde dışkıyla; idrarla az
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 4 ila 5 saat
- Etki başlangıcı ve süresi
- Doruk düzeylere yaklaşık bir saatte ulaşılır; cinsel aktiviteden yaklaşık bir saat önce alınır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Vardenafil neden asla nitratlarla kombine edilmemelidir?
Her ikisi de damar düz kasında cGMP'yi artırır ve kan basıncında ağır, ölümcül olabilen bir düşüşe yol açar.
Vardenafil cinsel uyarım olmadan neden etki etmez?
Yalnızca cGMP yıkımını önler; cGMP ancak uyarım sırasında nitrik oksit salındıktan sonra üretilir.
Vardenafil için prospektüste uyarı olarak yer alan kardiyak ileti etkisi hangisidir?
QT uzaması; sınıf IA ve III antiaritmiklerle ve doğuştan uzun QT'de kaçınılır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - VARDENAFIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Vardenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1XP0: Catalytic Domain Of Human Phosphodiesterase 5A In Complex With Vardenafil (RCSB Protein Data Bank, 2004); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.