HIV proteaz inhibitörleri (PI)
HIV'in makasını bloke ederler: proteaz olmadan viral proteinler boyuna göre kesilmez ve yeni partiküller olgunlaşmamış ve enfeksiyöz olmayan biçimde çıkar.
Nedir
HIV aspartil proteazının peptit benzeri inhibitörleri: darunavir, atazanavir, lopinavir ve ritonavir. Neredeyse her zaman metabolizmalarını yavaşlatan ritonavir (veya kobisistat) ile 'güçlendirilirler'. Genetik bariyerleri yüksektir ve esas olarak ikinci basamak tedavide kullanılırlar.
Etki mekanizması
HIV proteazı, iki katalitik aspartik asit taşıyan ve Gag ile Gag-Pol poliproteinlerini işlevsel parçalarına kesen bir dimerdir. PI'ler kesim noktasını taklit eder ve aktif bölgeyi kompetitif olarak işgal eder. Virüs yine de bir araya gelir, ancak olgunlaşmamış olarak çıkar ve diğer hücreleri enfekte edemez.
Hedef: HIV-1 aspartil proteazı
Bu gruptaki ilaçlar
- DarunavirGenetik bariyeri yüksek bir proteaz inhibitörü. Ritonavir (veya kobisistat) ile güçlendirilerek ve besinle verilir…HIV-1 proteazı
- RitonavirBugün esas olarak 'güçlendirici' olarak kullanılan bir proteaz inhibitörü: CYP3A4'ü bloke eder, diğer PI'lerin…HIV-1 proteazı
- AtazanavirGünde bir kez alınan bir PI. İndirekt bilirubine bağlı benign sarılık yapar ve mide asidi gerektirir; antasitler ve…HIV-1 proteazı
- Lopinavir/ritonavirLopinavirin güçlendirici olarak ritonavir ile sabit kombinasyonu. Çocuklarda ve ikinci basamakta yaygın kullanılır…HIV-1 proteazı
- KobisistatAnti-HIV etkisi olmayan bir güçlendirici: karaciğer enzimi CYP3A4'ü bloke eder; atazanavir veya darunavir daha yüksek…Sitokrom P450 3A4 (CYP3A4)
Gruptaki diğerleri
- Kobisistat (antiviral etkisi olmayan güçlendirici)
- Fosamprenavir
- Sakinavir
- Tipranavir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
PI varlığında yapılan bir viryona ne olur?
Hücreden çıkar, ancak Gag ve Gag-Pol poliproteinleri kesilmez: olgunlaşmamış ve enfeksiyöz olmayan biçimde kalır.
Ritonavir neden başka bir PI'ye eklenir?
Güçlendirici olarak: CYP3A4'ü inhibe ederek diğer PI'nin konsantrasyonunu yükseltir ve uzatır.
Atazanavir kullanan bir hastada transaminazlar normalken sarılık var. En olası açıklama nedir?
Benign indirekt hiperbilirubinemi: atazanavir, bilirubini konjuge eden enzim olan UGT1A1'i inhibe eder.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.