Inibidores da protease do HIV (IP)
Bloqueiam a tesoura do HIV: sem a protease, as proteínas virais não são cortadas no tamanho certo e as novas partículas saem imaturas e não infecciosas.
O que são
Inibidores peptidomiméticos da protease aspártica do HIV: darunavir, atazanavir, lopinavir e ritonavir. Quase sempre são «potencializados» com ritonavir (ou cobicistate), que retarda seu metabolismo. Têm alta barreira genética e são usados principalmente no tratamento de segunda linha.
Mecanismo de ação
A protease do HIV é um dímero com dois ácidos aspárticos catalíticos que corta as poliproteínas Gag e Gag-Pol em suas partes funcionais. Os IP imitam o ponto de clivagem e ocupam o sítio ativo de forma competitiva. O vírus ainda é montado, mas sai imaturo e não consegue infectar outras células.
Alvo: Protease aspártica do HIV-1
Fármacos desta classe
- DarunavirInibidor da protease com alta barreira genética. Administrado potencializado com ritonavir (ou cobicistate) e com…Protease do HIV-1
- RitonavirInibidor da protease hoje usado sobretudo como «potencializador»: bloqueia a CYP3A4 e eleva os níveis de outros IP…Protease do HIV-1
- AtazanavirIP de dose única diária. Causa icterícia benigna por bilirrubina indireta e precisa do ácido gástrico, por isso…Protease do HIV-1
- Lopinavir/ritonavirCombinação fixa de lopinavir com ritonavir como potencializador. Muito usada em crianças e na segunda linha; causa…Protease do HIV-1
- CobicistateUm potencializador sem atividade anti-HIV: bloqueia a enzima hepática CYP3A4 para que atazanavir ou darunavir alcancem…Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
Outros da classe
- Cobicistate (potencializador sem atividade antiviral)
- Fosamprenavir
- Saquinavir
- Tipranavir
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que acontece com um vírion produzido na presença de um IP?
Ele sai da célula, mas suas poliproteínas Gag e Gag-Pol não são clivadas: permanece imaturo e não infeccioso.
Por que se adiciona ritonavir a outro IP?
Como potencializador: inibe a CYP3A4, elevando e prolongando a concentração do outro IP.
Um paciente em uso de atazanavir está ictérico, com transaminases normais. Qual é a explicação mais provável?
Hiperbilirrubinemia indireta benigna: o atazanavir inibe a UGT1A1, a enzima que conjuga a bilirrubina.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.