Darunavir
PI
HIV proteaz inhibitörleri (PI)
Genetik bariyeri yüksek bir proteaz inhibitörü. Ritonavir (veya kobisistat) ile güçlendirilerek ve besinle verilir; ikinci basamakta tercih edilen PI'dir.
Diğer adı: DRV
Hızlı bilgi
- Group
- HIV proteaz inhibitörleri (PI)
- Target
- HIV-1 proteazı
- Key effects
- İshal · Baş ağrısı · Döküntü
- Monitor
- Karaciğer testleri · Lipidler ve glukoz · Deri
- ATC
- J05AE10
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, HIV-1 proteazının aktif bölgesinde, iki katalitik aspartik asit arasındaki darunaviri göstermektedir.
HIV aspartil proteazının aktif bölgesine sıkı ama geri dönüşümlü olarak bağlanır ve ayrıca iki yarının bir dimer halinde eşleşmesini engeller; virüsün ona direnç geliştirmesi için birkaç mutasyon gerekir. Aktif proteaz olmadan Gag ve Gag-Pol poliproteinleri kesilmez ve viryonlar olgunlaşmamış olarak çıkar.
- HIV proteazının aktif bölgesine bağlanır
- Gag ve Gag-Pol poliproteinleri kesilmeden kalır
- Yeni viryonlar olgunlaşmamış ve enfeksiyöz olmayan biçimde çıkar
Endikasyonlar
- Güçlendirilmiş ve diğer antiretrovirallerle kombine olarak HIV-1 enfeksiyonu HIV enfeksiyonu ve AIDS →
Yan etkiler
Sık
- İshal, bulantı, kusma, karın ağrısı
- Baş ağrısı
- Döküntü
- Lipid yüksekliği
Kontrendikasyonlar
- CYP3A'ya büyük ölçüde bağımlı, güvenlik aralığı dar ilaçlar (örneğin simvastatin, lovastatin, bazı sedatifler ve antiaritmikler)
- Rifampisin veya sarı kantaron gibi güçlü indükleyiciler
Önemli etkileşimler
- Rifampisin
- Darunaviri büyük ölçüde düşürür: kontrendikedir
- CYP3A ile atılan statinler
- Miyopati ve rabdomiyoliz riski
Neler izlenir
- Karaciğer testleri
- Lipidler ve glukoz
- Deri
- Viral yük ve CD4
Uygulama ve güvenlik
- Ağız yoluyla, besinle ve güçlendiricisiyle birlikte
- Bir sülfonamid grubu taşır: sülfa alerjisini sorgulayın
- İlaçların ve bitkisel ürünlerin tam listesini tutun ve her yeni ilaçtan önce eczaneyle birlikte gözden geçirin
Gebelik ve emzirme
Gebelikte antiretroviral tedavi anneyi korur ve HIV'in bebeğe bulaşmasını azaltır; rejimi tedavi ekibi seçer.
Hemşirelik bakımı
- Order edilen güçlendiriciyle birlikte verildiğini doğrulayın
- Besinle birlikte alınması gerektiğini öğretin
- Döküntü ve hepatit belirtilerine dikkat edin
- Her yeni ilaçtan önce etkileşimleri gözden geçirin
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral biyoyararlanım tek başına %37, ritonavir ile %82; besinle alınır
- Metabolizma
- Karaciğer, CYP3A ile; ritonavir bu metabolizmayı yavaşlatır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Darunavir mutasyonlara neden diğer PI'lerden daha iyi dayanır?
Aktif bölgeye çok sıkı bağlanır ve ayrıca proteazın dimerleşmesini önler; etkisini kaybetmesi için en az üç ilişkili mutasyon gerekir.
Ritonavir darunavirin biyoyararlanımına ne yapar?
CYP3A metabolizmasını inhibe ederek onu büyük ölçüde artırır (%37'den %82'ye).
Darunavirdeki hangi kimyasal grup alerji sorgulamasını gerektirir?
Sülfonamid: sülfa alerjisinde dikkatle kullanılır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: HIV proteaz inhibitörleri (PI)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DARUNAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Darunavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.