Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)
Ils bloquent les ciseaux du VIH : sans protéase, les protéines virales ne sont pas découpées et les nouvelles particules sortent immatures et non infectieuses.
De quoi s'agit-il
Inhibiteurs pseudopeptidiques de la protéase aspartique du VIH : darunavir, atazanavir, lopinavir et ritonavir. Ils sont presque toujours « boostés » par le ritonavir (ou le cobicistat), qui ralentit leur métabolisme. Ils ont une barrière génétique élevée et sont surtout utilisés en deuxième ligne.
Mécanisme d'action
La protéase du VIH est un dimère à deux acides aspartiques catalytiques qui découpe les polyprotéines Gag et Gag-Pol en leurs éléments fonctionnels. Les IP imitent le point de clivage et occupent le site actif de façon compétitive. Le virus est toujours assemblé, mais il sort immature et ne peut pas infecter d'autres cellules.
Cible: Protéase aspartique du VIH-1
Médicaments de cette classe
- DarunavirInhibiteur de la protéase à barrière génétique élevée. Donné boosté par le ritonavir (ou le cobicistat), avec un repas…Protéase du VIH-1
- RitonavirInhibiteur de la protéase aujourd'hui surtout utilisé comme « booster » : il bloque le CYP3A4 et augmente les taux des…Protéase du VIH-1
- AtazanavirIP en une prise par jour. Il provoque un ictère bénin par bilirubine non conjuguée et a besoin de l'acidité gastrique…Protéase du VIH-1
- Lopinavir/ritonavirAssociation fixe de lopinavir et de ritonavir comme booster. Très utilisée chez l'enfant et en deuxième ligne …Protéase du VIH-1
- CobicistatPotentialisateur sans activité anti-VIH : il bloque l'enzyme hépatique CYP3A4 pour que l'atazanavir ou le darunavir…Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)
Autres de la classe
- Cobicistat (potentialisateur sans activité antivirale)
- Fosamprénavir
- Saquinavir
- Tipranavir
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Que devient un virion produit en présence d'un IP ?
Il quitte la cellule, mais ses polyprotéines Gag et Gag-Pol ne sont pas clivées : il reste immature et non infectieux.
Pourquoi ajoute-t-on du ritonavir à un autre IP ?
Comme potentialisateur (booster) : il inhibe le CYP3A4, ce qui augmente et prolonge la concentration de l'autre IP.
Un patient sous atazanavir présente un ictère avec des transaminases normales. Quelle est l'explication la plus probable ?
Une hyperbilirubinémie non conjuguée bénigne : l'atazanavir inhibe l'UGT1A1, l'enzyme qui conjugue la bilirubine.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.