Durgical
TR
Uygulama

Fosaprepitant

  • NK1 reseptör antagonistleriNK1 reseptör antagonistleri

Kusmayı önlemek için kemoterapiden önce verilen, aprepitantın intravenöz ön ilacı. Damarı tahriş edebilir ve kalsiyumlu solüsyonlarla karıştırılmaz.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
NK1 reseptör antagonistleri
Target
Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)
Key effects
Yorgunluk · Çalışmalarda düşük nötrofil sayıları
Monitor
Özellikle vezikan kemoterapi
ATC
A04AD12

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, fosaprepitantın vücutta dönüştüğü aktif ilaç olan aprepitantı insan NK1 reseptörüne bağlı olarak gösterir.

3B hedef: Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü). PDB yapısı 6HLO (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Fosaprepitant suda çözünen bir fosfat ön ilacıdır. İntravenöz infüzyondan sonra karaciğerdeki ve diğer birçok dokudaki fosfatazlar fosfatı hızla uzaklaştırır ve aprepitantı açığa çıkarır; aprepitant beyindeki NK1 reseptörlerinde P maddesini bloke eder ve kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş kusmayı önler.

  1. Fosaprepitant intravenöz olarak infüze edilir
  2. Doku fosfatazları onu hızla aprepitanta dönüştürür
  3. Aprepitant beyindeki NK1 reseptörlerini işgal eder ve P maddesini bloke eder
  4. Kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş kusma önlenir

Endikasyonlar

  • Yüksek emetojenik kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın ve orta emetojenik kemoterapiye bağlı gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi; bir 5-HT3 antagonisti ve deksametazonla birlikte.

Yan etkiler

Sık

  • Yorgunluk, halsizlik ve ishal
  • Çalışmalarda düşük nötrofil sayıları (kemoterapiyle birlikte verildiğinde)
  • İnfüzyon yerinde ağrı, kızarıklık veya şişlik

Kontrendikasyonlar

  • Fosaprepitanta, aprepitanta veya herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık
  • Pimozidle birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

Deksametazon
Daha yüksek deksametazon düzeyleri (aprepitantın CYP3A4 inhibisyonu); dozu ayarlanır.
Varfarin
Daha düşük INR; dozdan sonraki haftalarda kontrol edilir.
Hormonal kontraseptifler
Tedavi sırasında ve sonrasında daha düşük etkinlik; ek bir yöntem kullanılır.
Kalsiyum veya magnezyum içeren solüsyonlar (laktatlı Ringer, Hartmann solüsyonu)
Fiziksel olarak geçimsizdir; onlarla karıştırılmaz veya aynı hattan verilmez.

Neler izlenir

  • İnfüzyon sırasında ve sonrasında vital bulgular ve anafilaksi belirtileri
  • Özellikle vezikan kemoterapi de verildiğinde infüzyon yeri
  • Varfarin kullanan hastalarda INR

Uygulama ve güvenlik

  • Yalnızca uyumlu sıvılarda sulandırılır ve seyreltilir; laktatlı Ringer gibi kalsiyum veya magnezyum içeren solüsyonlarla asla
  • Küçük damarlardan kaçınılarak iyi bir damardan infüze edilir; uygulama yeri reaksiyon verirse infüzyon durdurulur
  • Bir setron ve deksametazonlu bir rejimin parçası olarak kemoterapiden önce verilir
  • Aşırı duyarlılık reaksiyonu olursa durdurulur ve tekrar verilmez

Gebelik ve emzirme

Gebe kadınlarda veriler bir riski tanımlamak için yeterli değildir; hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir.

Hemşirelik bakımı

  • Hattı ve seyrelticiyi kontrol edin: laktatlı Ringer veya kalsiyum içeren başka sıvı olmamalı
  • İnfüzyon sırasında kızarma, döküntü, nefes darlığı veya düşük kan basıncı açısından izleyin
  • Uygulama yerini infüzyon sırasında ve sonrasında ağrı, kızarıklık veya şişlik açısından inceleyin
  • Hormonal kontrasepsiyon kullanan kadınlara ek bir yöntem kullanmayı öğretin

Farmakokinetik

Emilim
İntravenöz verilir; infüzyonun bitiminden sonraki yaklaşık yarım saat içinde aprepitanta dönüştürülür.
Metabolizma
Karaciğerde, böbrekte, akciğerde ve bağırsakta aprepitanta dönüştürülür; aprepitant daha sonra başlıca CYP3A4 ile metabolize edilir.
Yarılanma ömrü
Ondan oluşan aprepitantın yarılanma ömrü yaklaşık 9–13 saattir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Fosaprepitant nedir ve vücutta neye dönüşür?

İntravenöz kullanım için, hızla aprepitanta dönüştürülen, suda çözünen bir fosfat ön ilacı.

Hangi IV sıvılar fosaprepitantla geçimsizdir?

Laktatlı Ringer ve Hartmann solüsyonu dahil, kalsiyum veya magnezyum gibi iki değerlikli katyonlar içeren solüsyonlar.

Fosaprepitant infüzyonunun bilinen lokal riski hangi reaksiyondur?

Çoğunlukla vezikan kemoterapiyle birlikte tromboflebit, nekroz ve vaskülit gibi infüzyon yeri reaksiyonları.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: NK1 reseptör antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.