Netupitant ve palonosetron
NK1 reseptör antagonistleri
NK1 reseptör antagonistleri
Kemoterapiden önce erken ve gecikmiş bulantı ve kusmayı önlemek için verilen, bir NK1 blokeri ile bir 5-HT3 blokerinin sabit kombinasyonudur.
Hızlı bilgi
- Group
- NK1 reseptör antagonistleri
- Target
- Nörokinin-1 (P maddesi) reseptörü, artı 5-HT3 reseptörü (palonosetron)
- Key effects
- Baş ağrısı · Kabızlık · Halsizlik
- Monitor
- Bağırsak alışkanlığı
- ATC
- A04AA55
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan nörokinin-1 reseptörüne bağlı netupitantı göstermektedir.
Netupitant beyin sapındaki nörokinin-1 reseptörlerini bloke eder, böylece P maddesi kusmayı tetikleyemez; bu başlıca kemoterapiyi izleyen günlerdeki gecikmiş bulantıya karşı korur. Palonosetron vagal afferentlerdeki ve kemoreseptör tetik bölgesindeki 5-HT3 reseptörlerini bloke eder; bu da akut bulantıya karşı korur. Her iki ilaç da uzun süre etkili kalır, bu nedenle kemoterapiden önce verilen tek bir doz birkaç günü kapsar. Genellikle deksametazonla birlikte kullanılır.
- Kemoterapi serotonin ve P maddesi salınımına yol açar
- Palonosetron 5-HT3'ü bloke eder: akut faz korunur
- Netupitant NK1'i bloke eder: gecikmiş faz korunur
Endikasyonlar
- Orta veya yüksek derecede emetojenik kanser kemoterapisiyle ilişkili akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- Kabızlık
- Halsizlik, yorgunluk
- Mide yanması, karın ağrısı
- Deride kızarıklık
Kontrendikasyonlar
- Netupitanta, palonosetrona veya herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- SSRI'lar, SNRI'lar ve diğer serotonerjik ilaçlar
- Serotonin sendromu riski
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin)
- Daha düşük netupitant düzeyleri ve daha az koruma
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri
- Daha yüksek netupitant düzeyleri
Neler izlenir
- Kemoterapiyi izleyen günlerde bulantı ve kusma
- Bağırsak alışkanlığı (kabızlık)
- Serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında serotonin sendromu bulguları
Uygulama ve güvenlik
- Kemoterapiden önce, genellikle deksametazonla birlikte tek oral doz.
- Her iki bileşen de günlerce etki ettiği için, istenmedikçe aynı siklusun sonraki günlerinde tekrarlanmaz.
- Hastanın diğer ilaçları serotonerjik ilaçlar ve CYP3A4 etkileşimleri açısından kontrol edilir.
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; gebelikte kullanım açık bir yarar gerektirir ve onkoloji ekibiyle konuşulur.
Hemşirelik bakımı
- İstendiği şekilde kemoterapiden önce zamanında verin.
- Antidepresanlar ve diğer serotonerjik ilaçlar hakkında sorun.
- Birkaç gün boyunca bulantıyı, kusmayı, yiyecek ve sıvı alımını izleyin.
- Ajitasyon, ateş, katılık veya hızlı ya da düzensiz kalp atımını bildirmeyi öğretin.
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Netupitant başlıca CYP3A4 ile; palonosetron kısmen karaciğerde
- Yarılanma ömrü
- Her iki bileşenin de yarı ömrü uzundur; netupitantınki palonosetronunkinden daha uzundur
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Netupitant kemoterapi bulantısının başlıca hangi fazını önler?
NK1 reseptörlerini bloke ederek gecikmiş fazı.
Palonosetron başlıca hangi fazı kapsar?
5-HT3 reseptörlerini bloke ederek akut fazı.
Tek bir doz neden birkaç gün için yeterlidir?
Her iki ilacın da yarı ömrü uzundur.
Antidepresanlarla hangi ilaç etkileşimi riski kontrol edilir?
Serotonin sendromu.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: NK1 reseptör antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.