Etoposit
Topoizomeraz inhibitörleri
Topoizomeraz inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Topoizomeraz II'yi kesik DNA üzerinde tuzağa düşüren bitkisel ilaç. Testis ve küçük hücreli akciğer kanserinde kullanılır; ana toksisitesi kemik iliği baskısı.
Diğer adı: VP-16
Hızlı bilgi
- Group
- Topoizomeraz inhibitörleri
- Target
- DNA topoizomeraz IIα
- Used for
- Dirençli testis tümörleri
- Key effects
- Kemik iliği baskılanması · Bulantı ve kusma
- Monitor
- İnfüzyon sırasında kan basıncı · Albümin
- ATC
- L01CB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal, DNA'yı keserken yakalanmış, yakın akrabası insan topoizomeraz IIβ'yı ve kesim bölgesine sıkışmış etoposidi gösterir.
Topoizomeraz II, başka bir segmentin geçebilmesi için DNA'nın her iki zincirini keser, sonra kırığı yeniden kapatır. Etoposit enzim–DNA kesim kompleksine bağlanır ve yeniden kapatma adımını durdurur. Çift zincir kırıkları özellikle S ve G2 fazındaki hücrelerde birikir ve apoptozu tetikler.
- Topoizomeraz II DNA'nın her iki zincirini keser
- Etoposit enzim–DNA kesim kompleksini kilitler
- Kırıklar yeniden kapatılmaz: çift zincir kırıkları
- S ve G2 fazındaki hücreler ölür
Endikasyonlar
- Dirençli testis tümörleri, kombinasyon hâlinde. Testis kanseri →
- Küçük hücreli akciğer kanseri, kombinasyon hâlinde birinci basamak. Akciğer kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Kemik iliği baskılanması (doz sınırlayıcı)
- Bulantı ve kusma
- Geri dönüşlü, bazen tam saç dökülmesi
- Çok hızlı infüze edilirse düşük kan basıncı
Kontrendikasyonlar
- Etoposide veya formülasyonun herhangi bir bileşenine önceden aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Yüksek doz siklosporin
- Etoposit maruziyetini artırır ve klirensini azaltır.
- Sisplatin
- Etoposit klirensinin azalmasıyla ilişkilidir.
- Diğer miyelosupresif tedaviler
- Aditif kemik iliği baskılanması.
Neler izlenir
- Başlangıçta ve her kürden önce trombositler, hemoglobin ve diferansiyelli lökosit sayımı
- İnfüzyon sırasında kan basıncı
- Albümin, bilirubin ve böbrek fonksiyonu
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca yavaş intravenöz infüzyonla verilir, asla hızlı bolus olarak verilmez; çünkü hızlı enjeksiyon hipotansiyona neden olabilir.
- İnfüzyon sırasında anafilaksi için acil ilaçlar hazır bulundurulur.
- Oral ve intravenöz ürünlerin dozlaması farklıdır; istemdeki uygulama yolu kontrol edilir.
- Tehlikeli ilaçtır: tehlikeli ilaç kullanım prosedürlerine (geçirimsiz eldiven, deri teması olmadan) uygun hazırlanıp verilir ve sitotoksik atık olarak imha edilir.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir (hayvanlarda teratojenik); tedavi süresince gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Vermeden önce ilaç, hasta, yol ve kürün bağımsız çift kontrolü (yüksek riskli ilaç).
- İnfüzyon öncesinde ve sırasında kan basıncı; düşerse infüzyonu yavaşlatın veya durdurun ve haber verin.
- İnfüzyon sırasında titreme, ateş, hışıltı veya nefes darlığı açısından izleyin.
- Her kürden önce kan sayımı; nötropeniyle birlikte ateş acil durum olarak ele alınır.
- Hasta eğitimi: ateş, titreme, boğaz ağrısı, kanama veya morarmayı hemen bildirmesini söyleyin.
Farmakokinetik
- Emilim
- İntravenöz infüzyon veya oral kapsül; oral dozun yaklaşık yarısı emilir, geniş değişkenlik gösterir.
- Dağılım
- Albümine yüksek oranda bağlanır: düşük albümin veya yüksek bilirubin serbest fraksiyonu artırır. Beyin omurilik sıvısına zayıf geçer.
- Eliminasyon
- Hem böbreklerle (değişmemiş ilaç) hem de metabolizma ve safra yoluyla.
- Yarılanma ömrü
- Terminal yarı ömrü yaklaşık 4 ila 11 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Etoposit hangi enzimi ve hangi adımda inhibe eder?
Topoizomeraz II: enzim–DNA kesim kompleksini stabilize eder ve çift zincir kırığının yeniden kapanmasını engeller.
Etoposit neden bolus yerine yavaş infüze edilir?
Hızlı intravenöz enjeksiyon hipotansiyona neden olabilir.
Etoposit gibi topoizomeraz II inhibitörleriyle hangi geç ve ciddi komplikasyon ilişkilidir?
İkincil akut lösemi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Topoizomeraz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
