Guanfasin

Etki mekanizması

◎Alfa-2A adrenerjik reseptör (agonist)Guanfasin

ⓘ Guanfasine bağlı bir yapı yoktur. Şekil, başka bir alfa-2 agonisti olan deksmedetomidini, insan alfa-2A reseptörünün (G proteiniyle birlikte) agonist cebinde göstermektedir; guanfasin de buraya bağlanır.

Guanfasin alfa-2A adrenerjik reseptörleri uyarır. Beyin sapında bu durum kalbe ve damarlara giden sempatik çıkışı azaltır; kan basıncı ve kalp hızı düşer. Prefrontal kortekste alfa-2A uyarımının dikkat ve dürtü kontrolü ağlarını güçlendirdiği düşünülür; DEHB'deki kullanımının temeli budur. Alfa-2A'ya klonidinden daha seçicidir.

1. Guanfasin alfa-2A reseptörlerini aktive eder
2. Beyin sapı: daha az sempatik çıkış, daha düşük kan basıncı ve kalp hızı
3. Prefrontal korteks: daha iyi dikkat ve dürtü kontrolü
4. Aniden kesmek rebound hipertansiyona yol açabilir

Endikasyonlar

• DEHB (uzatılmış salımlı), tek başına veya bir uyarıcıya eklenerek Dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu (DEHB) →
• Hipertansiyon (hemen salımlı) Arteriyel hipertansiyon →

Yan etkiler

Sık

• Uyku hâli, yorgunluk ve letarji
• Düşük kan basıncı, baş dönmesi ve yavaş kalp atımı
• Ağız kuruluğu, karın ağrısı, bulantı
• İrritabilite ve uykusuzluk

Kontrendikasyonlar

• Guanfasine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü veya orta CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin)

Guanfasin maruziyeti artar: daha fazla sedasyon ve hipotansiyon

Güçlü veya orta CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin)

Düzeylerde düşme ve etki kaybı

Alkol, sedatifler ve diğer MSS depresanları

Aditif sedasyon

Kalp hızını veya kan basıncını düşüren diğer ilaçlar

Aditif bradikardi ve hipotansiyon

Neler izlenir

• Başlamadan önce, her değişiklikten sonra ve düzenli aralıklarla kalp hızı ve kan basıncı
• Uyku hâli
• Bırakılırken rebound belirtileri

Uygulama ve güvenlik

• Uzatılmış salımlı tabletler bütün olarak yutulur; ezilmez, çiğnenmez veya bölünmez
• Uzatılmış salımlı tabletler yağlı bir öğünle verilmez
• Kesme işlemi asla aniden değil, dozu kademeli azaltarak yapılır

Gebelik ve emzirme

Onlarca yıllık kullanım doğumsal kusurlar için net bir risk göstermemiştir, ancak gebelikteki deneyim sınırlıdır.

Hemşirelik bakımı

• Başlamadan önce ve her değişiklikten sonra kalp hızını ve kan basıncını ölçer
• Aileye ilacı aniden kesmemeyi, susuz kalmaktan ve aşırı ısınmaktan kaçınmayı öğretir
• Araç ya da bisiklet kullanmadan veya diğer riskli etkinliklerden önce uyku hâli konusunda uyarır
• Bayılma ve ayağa kalkınca baş dönmesini sorar

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan alınır; uzatılmış salımlı tablet hemen salımlı olanın yerine kullanılamaz

Metabolizma

Karaciğer, esas olarak CYP3A4

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 17 saat (hemen salımlı), gençlerde daha kısa

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Klonidin
• Atomoksetin
• Metilfenidat

İlişkili hastalıklar

• Dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu (DEHB)
• Arteriyel hipertansiyon

← Gruba dön: DEHB ilaçları

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - GUANFACINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GUANFACINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guanfacine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.