Guanfacin

ADHS-Arzneimittel
ADHS-Arzneimittel

Ein zentraler Alpha-2A-Agonist: ein Nicht-Stimulans bei ADHS (Retardform) und ein älteres Antihypertensivum. Verursacht Schläfrigkeit und niedrigen Blutdruck.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: ADHS-Arzneimittel
Target: Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor (Agonist)
Used for: ADHS · Hypertonie
Key effects: Schläfrigkeit · Niedriger Blutdruck · Mundtrockenheit
Monitor: Herzfrequenz und Blutdruck vor Beginn · Schläfrigkeit
ATC: C02AC02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor (Agonist)Guanfacin

Es gibt keine Struktur mit gebundenem Guanfacin. Die Abbildung zeigt Dexmedetomidin, einen anderen Alpha-2-Agonisten, in der Agonistentasche des humanen Alpha-2A-Rezeptors (mit seinem G-Protein), wo auch Guanfacin bindet.

Zielstruktur in 3D: Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor (Agonist). PDB-Struktur 7EJA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Guanfacin stimuliert adrenerge Alpha-2A-Rezeptoren. Im Hirnstamm vermindert dies den Sympathikotonus zu Herz und Gefäßen, sodass Blutdruck und Herzfrequenz sinken. Im präfrontalen Cortex soll die Alpha-2A-Stimulation die Netzwerke für Aufmerksamkeit und Impulskontrolle stärken, was die Grundlage seines Einsatzes bei ADHS ist. Es ist selektiver für Alpha-2A als Clonidin.

Guanfacin aktiviert Alpha-2A-Rezeptoren
Hirnstamm: weniger Sympathikotonus, niedrigerer Blutdruck und niedrigere Herzfrequenz
Präfrontaler Cortex: bessere Aufmerksamkeit und Impulskontrolle
Plötzliches Absetzen kann eine Rebound-Hypertonie auslösen

Indikationen

ADHS (Retardform), allein oder zusätzlich zu einem Stimulans Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS) →
Hypertonie (schnell freisetzende Form) Arterielle Hypertonie →

Nebenwirkungen

Häufig

Schläfrigkeit, Müdigkeit und Lethargie
Niedriger Blutdruck, Schwindel und langsame Herzfrequenz
Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Übelkeit
Reizbarkeit und Schlaflosigkeit

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Guanfacin

Wichtige Wechselwirkungen

Starke oder mäßige CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin): Höhere Guanfacin-Exposition: mehr Sedierung und Hypotonie
Starke oder mäßige CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin): Niedrigere Spiegel und Wirkverlust
Alkohol, Sedativa und andere ZNS-dämpfende Substanzen: Additive Sedierung
Andere Arzneimittel, die Herzfrequenz oder Blutdruck senken: Additive Bradykardie und Hypotonie

Was überwacht wird

Herzfrequenz und Blutdruck vor Beginn, nach jeder Änderung und regelmäßig
Schläfrigkeit
Rebound-Zeichen beim Absetzen

Anwendung und Sicherheit

Retardtabletten werden ganz geschluckt, nicht zerkleinert, zerkaut oder geteilt
Retardtabletten werden nicht mit einer fettreichen Mahlzeit gegeben
Abgesetzt wird schrittweise ausschleichend, nie abrupt

Schwangerschaft und Stillzeit

Jahrzehntelange Anwendung hat kein klares Fehlbildungsrisiko gezeigt, doch die Erfahrung in der Schwangerschaft ist begrenzt.

Pflege

Herzfrequenz und Blutdruck vor Beginn und nach jeder Änderung messen
Die Familie anleiten, es nicht plötzlich abzusetzen und Austrocknung sowie Überhitzung zu vermeiden
Vor Autofahren, Radfahren oder anderen riskanten Tätigkeiten auf die Schläfrigkeit hinweisen
Nach Ohnmachten und Schwindel beim Aufstehen fragen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral eingenommen; die Retardtablette ist nicht mit der schnell freisetzenden austauschbar
Metabolismus: Leber, hauptsächlich über CYP3A4
Halbwertszeit: Etwa 17 Stunden (schnell freisetzend), bei jungen Menschen kürzer

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor stimuliert Guanfacin, und wie senkt es den Blutdruck?

Den adrenergen Alpha-2A-Rezeptor; es vermindert den Sympathikotonus aus dem Hirnstamm.

Was geschieht, wenn Guanfacin abrupt abgesetzt wird?

Eine Rebound-Hypertonie, die schwer sein kann.

Welche zwei häufigen Nebenwirkungen begrenzen Guanfacin bei ADHS am häufigsten?

Schläfrigkeit und niedriger Blutdruck (mit langsamer Herzfrequenz).