Guanfacina

Mecanismo de ação

◎Receptor adrenérgico alfa-2A (agonista)Guanfacina

ⓘ Não existe estrutura com guanfacina ligada. A figura mostra a dexmedetomidina, outro agonista alfa-2, no bolso agonista do receptor alfa-2A humano (com sua proteína G), onde a guanfacina também se liga.

A guanfacina estimula os receptores adrenérgicos alfa-2A. No tronco encefálico, isso reduz o fluxo simpático para o coração e os vasos, de modo que a pressão arterial e a frequência cardíaca caem. No córtex pré-frontal, acredita-se que a estimulação alfa-2A fortaleça as redes de atenção e controle de impulsos, que é a base de seu uso no TDAH. É mais seletiva para alfa-2A do que a clonidina.

1. A guanfacina ativa os receptores alfa-2A
2. Tronco encefálico: menos fluxo simpático, menor pressão arterial e frequência cardíaca
3. Córtex pré-frontal: melhor atenção e controle de impulsos
4. A suspensão abrupta pode causar hipertensão de rebote

Indicações

• TDAH (liberação prolongada), isolada ou associada a um estimulante Transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) →
• Hipertensão (liberação imediata) Hipertensão arterial →

Efeitos adversos

Frequentes

• Sonolência, fadiga e letargia
• Pressão arterial baixa, tontura e frequência cardíaca lenta
• Boca seca, dor abdominal, náuseas
• Irritabilidade e insônia

Contraindicações

• Hipersensibilidade à guanfacina

Interações importantes

Inibidores potentes ou moderados do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)

Maior exposição à guanfacina: mais sedação e hipotensão

Indutores potentes ou moderados do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)

Níveis menores e perda de efeito

Álcool, sedativos e outros depressores do SNC

Sedação aditiva

Outros fármacos que reduzem a frequência cardíaca ou a pressão arterial

Bradicardia e hipotensão aditivas

O que se monitora

• Frequência cardíaca e pressão arterial antes de iniciar, após cada mudança e periodicamente
• Sonolência
• Sinais de rebote ao suspender

Administração e segurança

• Os comprimidos de liberação prolongada são engolidos inteiros, sem triturar, mastigar ou partir
• Os comprimidos de liberação prolongada não são dados com refeição rica em gordura
• A suspensão é feita com redução gradual, nunca de forma abrupta

Gravidez e amamentação

Décadas de uso não mostraram risco claro de malformações congênitas, mas a experiência na gravidez é limitada.

Cuidados de enfermagem

• Mede frequência cardíaca e pressão arterial antes de iniciar e após cada mudança
• Orienta a família a não suspendê-la de repente e a evitar desidratação e superaquecimento
• Alerta sobre a sonolência antes de dirigir, andar de bicicleta ou outras atividades de risco
• Pergunta sobre desmaios e tontura ao ficar em pé

Farmacocinética

Absorção

Tomada por via oral; o comprimido de liberação prolongada não é intercambiável com o de liberação imediata

Metabolismo

Fígado, principalmente pelo CYP3A4

Meia-vida

Cerca de 17 horas (liberação imediata), mais curta em jovens

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - GUANFACINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GUANFACINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guanfacine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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