Guanfacina

Mecanismo de acción

◎Receptor adrenérgico alfa 2A (agonista)Guanfacina

ⓘ No existe estructura con guanfacina. La figura muestra dexmedetomidina, otro agonista alfa 2, en el bolsillo del agonista del receptor alfa 2A humano (con su proteína G), donde también se une la guanfacina.

La guanfacina estimula los receptores adrenérgicos alfa 2A. En el tronco encefálico disminuye la salida simpática hacia el corazón y los vasos, por lo que bajan la presión arterial y la frecuencia cardiaca. En la corteza prefrontal se cree que la estimulación alfa 2A refuerza las redes de atención y control de impulsos, base de su uso en el TDAH. Es más selectiva por alfa 2A que la clonidina.

1. La guanfacina activa los receptores alfa 2A
2. Tronco encefálico: menos salida simpática, baja presión y frecuencia
3. Corteza prefrontal: mejor atención y control de impulsos
4. La suspensión brusca puede causar hipertensión de rebote

Indicaciones

• TDAH (liberación prolongada), solo o añadido a un estimulante Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) →
• Hipertensión arterial (liberación inmediata) Hipertensión arterial →

Efectos adversos

Frecuentes

• Somnolencia, cansancio y letargo
• Hipotensión, mareo y bradicardia
• Boca seca, dolor abdominal, náuseas
• Irritabilidad e insomnio

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la guanfacina

Interacciones clave

Inhibidores potentes o moderados de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)

Mayor exposición a guanfacina: más sedación e hipotensión

Inductores potentes o moderados de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)

Niveles más bajos y pérdida de efecto

Alcohol, sedantes y otros depresores del SNC

Sedación aditiva

Otros fármacos que bajan la frecuencia cardiaca o la presión

Bradicardia e hipotensión aditivas

Qué se vigila

• Frecuencia cardiaca y presión antes de iniciar, tras cada cambio y periódicamente
• Somnolencia
• Signos de rebote al suspender

Administración y seguridad

• Las tabletas de liberación prolongada se tragan enteras, sin triturar, masticar ni partir
• Las tabletas de liberación prolongada no se dan con una comida rica en grasa
• Se suspende con reducción gradual, nunca de golpe

Embarazo y lactancia

Décadas de uso no han mostrado un riesgo claro de malformaciones, pero la experiencia en el embarazo es limitada.

Cuidados de enfermería

• Mide frecuencia cardiaca y presión antes de iniciar y tras cada cambio
• Enseña a la familia a no suspenderla de repente y a evitar la deshidratación y el calor excesivo
• Advierte sobre la somnolencia antes de conducir, montar en bicicleta u otras actividades de riesgo
• Pregunta por desmayos y mareo al ponerse de pie

Farmacocinética

Absorción

Por vía oral; la tableta de liberación prolongada no es intercambiable con la de liberación inmediata

Metabolismo

Hepático, sobre todo por CYP3A4

Vida media

Unas 17 horas (liberación inmediata), más corta en personas jóvenes

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - GUANFACINE tablet, extended release (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - GUANFACINE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Guanfacine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026).

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