Guanfacine
Médicaments du TDAH
Médicaments du TDAH
Agoniste alpha-2A central : non-psychostimulant pour le TDAH (libération prolongée) et ancien antihypertenseur. Provoque somnolence et hypotension.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments du TDAH
- Target
- Récepteur adrénergique alpha-2A (agoniste)
- Used for
- TDAH · Hypertension artérielle
- Key effects
- Somnolence · Hypotension · Sécheresse buccale
- Monitor
- Somnolence · Signes de rebond à l'arrêt
- ATC
- C02AC02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe pas de structure liée à la guanfacine. La figure montre la dexmédétomidine, un autre agoniste alpha-2, dans la poche agoniste du récepteur alpha-2A humain (avec sa protéine G), où la guanfacine se lie aussi.
La guanfacine stimule les récepteurs adrénergiques alpha-2A. Dans le tronc cérébral, cela réduit le tonus sympathique vers le cœur et les vaisseaux, de sorte que la pression artérielle et la fréquence cardiaque baissent. Dans le cortex préfrontal, la stimulation alpha-2A renforcerait les réseaux de l'attention et du contrôle des impulsions, ce qui fonde son utilisation dans le TDAH. Elle est plus sélective pour l'alpha-2A que la clonidine.
- La guanfacine active les récepteurs alpha-2A
- Tronc cérébral : moins de tonus sympathique, pression artérielle et fréquence cardiaque plus basses
- Cortex préfrontal : meilleure attention et meilleur contrôle des impulsions
- Un arrêt brutal peut provoquer une hypertension de rebond
Indications
- TDAH (libération prolongée), seule ou ajoutée à un psychostimulant Trouble déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité (TDAH) →
- Hypertension artérielle (libération immédiate) Hypertension artérielle →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence, fatigue et léthargie
- Hypotension, sensations vertigineuses et bradycardie
- Sécheresse buccale, douleur abdominale, nausées
- Irritabilité et insomnie
Contre-indications
- Hypersensibilité à la guanfacine
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)
- Exposition accrue à la guanfacine : plus de sédation et d'hypotension
- Inducteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine)
- Concentrations plus basses et perte d'effet
- Alcool, sédatifs et autres dépresseurs du SNC
- Sédation additive
- Autres médicaments qui abaissent la fréquence cardiaque ou la pression artérielle
- Bradycardie et hypotension additives
Surveillance
- Fréquence cardiaque et pression artérielle avant de commencer, après chaque modification et périodiquement
- Somnolence
- Signes de rebond à l'arrêt
Administration et sécurité
- Les comprimés à libération prolongée sont avalés entiers, ni écrasés, ni mâchés, ni coupés
- Les comprimés à libération prolongée ne sont pas pris avec un repas riche en graisses
- L'arrêt se fait par diminution progressive, jamais brutalement
Grossesse et allaitement
Des décennies d'utilisation n'ont pas montré de risque clair de malformations, mais l'expérience pendant la grossesse est limitée.
Soins infirmiers
- Mesurer la fréquence cardiaque et la pression artérielle avant de commencer et après chaque modification
- Apprendre à la famille à ne pas l'arrêter brutalement et à éviter la déshydratation et la surchauffe
- Prévenir de la somnolence avant de conduire, de faire du vélo ou d'autres activités à risque
- Interroger sur des malaises et des sensations vertigineuses au lever
Pharmacocinétique
- Absorption
- Prise par voie orale ; le comprimé à libération prolongée n'est pas interchangeable avec celui à libération immédiate
- Métabolisme
- Foie, principalement par le CYP3A4
- Demi-vie
- Environ 17 heures (libération immédiate), plus courte chez les jeunes
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur la guanfacine stimule-t-elle, et comment abaisse-t-elle la pression artérielle ?
Le récepteur adrénergique alpha-2A ; elle réduit le tonus sympathique issu du tronc cérébral.
Que se passe-t-il si la guanfacine est arrêtée brutalement ?
Une hypertension de rebond, qui peut être sévère.
Quels sont les deux effets indésirables fréquents qui limitent le plus souvent la guanfacine dans le TDAH ?
La somnolence et l'hypotension (avec bradycardie).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GUANFACINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GUANFACINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guanfacine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.