Inclisirán
Inhibidores de PCSK9
Inhibidores de PCSK9
ARN de interferencia pequeño que se inyecta bajo la piel dos veces al año tras las primeras dosis; silencia el gen PCSK9 del hígado y baja el colesterol LDL.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de PCSK9
- Diana
- ARN mensajero de PCSK9 en el hepatocito (bloquea la síntesis de la proteína PCSK9)
- Para qué
- Colesterol LDL alto en adultos
- Efectos clave
- Dolor · Dolor articular · Síntomas de bronquitis
- Vigilar
- Colesterol LDL tras las primeras dosis
- ATC
- C10AX16
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El inclisirán es un ARN de interferencia pequeño (ARNip) de doble cadena unido a un azúcar (N-acetilgalactosamina) que el hepatocito capta por el receptor de asialoglicoproteínas. Dentro de la célula se carga en el complejo de silenciamiento inducido por ARN y dirige el corte del ARN mensajero de PCSK9. Se fabrica menos PCSK9, se destruyen menos receptores de LDL, más receptores vuelven a la superficie y el colesterol LDL baja durante meses.
- El ARNip unido a un azúcar entra en el hepatocito
- Guía al complejo de silenciamiento para cortar el ARNm de PCSK9
- Menos PCSK9; se conservan los receptores de LDL
- Se retira más LDL de la sangre durante meses
Indicaciones
- Colesterol LDL alto en adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica, añadido a la dieta y a la estatina máxima tolerada Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota que necesita bajar más el LDL Hipercolesterolemia familiar →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor, hinchazón o enrojecimiento en el sitio de inyección
- Dolor articular
- Síntomas de bronquitis: tos, sibilancias, disnea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al inclisirán
Interacciones clave
- Estatinas y ezetimiba
- La reducción del LDL se suma; el inclisirán se usa además de ellas.
Qué se vigila
- Colesterol LDL tras las primeras dosis y luego de forma periódica
- Reacciones en el sitio de inyección
- Signos de alergia
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en abdomen, brazo o muslo, aplicada por un profesional de salud.
- Tras la primera dosis y otra a los tres meses, se aplica cada seis meses; una dosis olvidada puede obligar a reiniciar el esquema.
- No se inyecta en piel inflamada, con hematoma o cicatriz.
- El inclisirán (ARNip) no es lo mismo que los anticuerpos anti-PCSK9 (alirocumab, evolocumab), aunque comparten la diana.
Embarazo y lactancia
No se recomienda: hay pocos datos y el fármaco baja el colesterol, que el feto necesita; suele suspenderse al detectar el embarazo.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedentes de alergia y medicamentos hipolipemiantes actuales.
- Durante: revisar el sitio de inyección y vigilar reacciones alérgicas.
- Registrar la fecha de cada dosis y programar la siguiente.
- Explicar que la estatina y la dieta continúan.
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea; el hígado lo capta rápida y selectivamente.
- Inicio y duración
- El LDL baja en unas dos semanas tras una dosis y el efecto dura meses, lo que permite dosis dos veces al año tras las primeras (G&G).
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia el mecanismo del inclisirán del evolocumab?
El evolocumab es un anticuerpo que se une a la PCSK9 circulante; el inclisirán es un ARNip que impide que el hígado la fabrique.
¿Por qué el inclisirán llega al hígado de forma tan selectiva?
Lleva un azúcar, la N-acetilgalactosamina, que capta el receptor de asialoglicoproteínas del hepatocito.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente del inclisirán?
Las reacciones en el sitio de inyección.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Inclisiran injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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