Durgical
TR
Uygulama

Karfilzomib

  • Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir; başlamadan önce gebelik testi yapılır, kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler kontrasepsiyon kullanır ve emzirme bırakılır.

Nüks etmiş multipl miyelomda kullanılan ikinci kuşak intravenöz proteazom inhibitörü (bir epoksiketon). Kalbi, böbrekleri, akciğerleri ve tansiyonu izleyin.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)
Target
26S proteazom, kimotripsin benzeri bölge (20S çekirdeğinin β5 alt birimi)
Key effects
Anemi ve trombositopeni · İshal · Baş ağrısı
Monitor
Her vizitte kan basıncı · Kan sayımı
ATC
L01XG02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Karfilzomibi insan proteazomu üzerinde gösteren herkese açık bir yapı yoktur. Şekil, aynı aktif bölgeleri bloke eden bortezomibi insan 20S çekirdeğinde gösterir.

3B hedef: 26S proteazom, kimotripsin benzeri bölge (20S çekirdeğinin β5 alt birimi). PDB yapısı 5LF3 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Proteazom, hücre döngüsü ve apoptoz düzenleyicileri dahil, ubikitinle işaretlenmiş proteinleri yıkar. Bir tetrapeptit epoksiketon olan karfilzomib, proteazomun protein kesen bölgelerini selektif olarak bloke eder. İstenmeyen ve yanlış katlanmış proteinler birikir; çok büyük miktarda antikor proteini üreten miyelom hücreleri bu strese özellikle duyarlıdır ve apoptozla ölür.

  1. Karfilzomib proteazomun protein kesen bölgelerini bloke eder
  2. Ubikitinle işaretlenmiş ve yanlış katlanmış proteinler birikir
  3. Proteinle yüklü miyelom hücreleri apoptoza gider

Endikasyonlar

  • En az bir önceki tedaviden sonra nüks etmiş ya da refrakter multipl miyelom; tek başına ya da deksametazonla veya lenalidomid ve deksametazonla birlikte.

Yan etkiler

Sık

  • Anemi ve trombositopeni
  • İshal, bulantı, kabızlık
  • Nefes darlığı ve bacaklarda şişlik
  • Baş ağrısı, kas spazmları, sırt ve ekstremite ağrısı, uyku güçlüğü
  • İnfüzyondan sonra ateş ve grip benzeri belirtiler

Kontrendikasyonlar

  • Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Lenalidomid ve deksametazon (kombinasyon rejimi)
Amaçlanan kombinasyon; rejim venöz pıhtılar, düşük kan sayımları ve enfeksiyon açısından izlenir.
Kalbe ya da böbreklere zarar veren diğer ilaçlar
Karfilzomibin kardiyak ve renal toksisitesine eklenir.

Neler izlenir

  • Her vizitte kan basıncı, kalp ve solunum belirtileri
  • Böbrek fonksiyonu ve elektrolitler
  • Kan sayımı (trombositler)
  • Karaciğer testleri; bacakta pıhtı belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Toz, sıvıyla karıştırılır ve klinikte doktor ya da hemşire tarafından intravenöz infüzyonla verilir.
  • Her dozdan önce infüzyon reaksiyonlarını önleyen ilaçlar verilir.
  • Tedavi dönemi öncesinde ve sırasında bol sıvı alınması teşvik edilir.
  • Tehlikeli ilaç: sitotoksik ilaç prosedürlerine göre hazırlanır ve imha edilir.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; başlamadan önce gebelik testi yapılır, kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler kontrasepsiyon kullanır ve emzirme bırakılır.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce kalp yetmezliği, kalp krizi, aritmi, yüksek tansiyon, böbrek hastalığı ve diyalizi sorun.
  • Her dozdan önce kan basıncını ölçün; nefes darlığı, göğüs ağrısı ve şişliği sorun.
  • Özellikle kusma ya da ishal varsa yeterli sıvı içmeyi ve idrar azalmasını bildirmeyi öğretin.
  • Baş dönmesi ya da bayılmaya yol açabileceği konusunda uyarın; herpes enfeksiyonlarını ve nöbetleri sorun.

Farmakokinetik

Emilim
Yalnızca kısa sürede intravenöz infüzyon.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Miyelom hücreleri proteazom inhibitörlerine neden özellikle duyarlıdır?

Büyük miktarda antikor proteini üretirler; bu yüzden protein atımının engellenmesi onları katlanmamış proteinle aşırı yükler ve apoptozu tetikler.

Karfilzomible en yakından hangi organ toksisiteleri izlenir?

Kalp (yetmezlik, iskemi, aritmi), böbrekler, akciğerler, karaciğer ve kan basıncı.

Karfilzomib alan hastalardan neden yeterli sıvı içmeleri istenir?

Karfilzomib, özellikle kusma ya da ishal varsa dehidratasyon ve akut böbrek hasarına yol açabilir.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Diğer antineoplastikler (farklılaştırıcı ajanlar, asparajinazlar, proteazom inhibitörleri)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Carfilzomib Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human 20S proteasome complex with Bortezomib at 2.1 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2016).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.