Carfilzomib

Mecanismo de acción

✂Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5 del núcleo 20S)Carfilzomib

ⓘ No hay una estructura pública del carfilzomib en el proteasoma humano. La figura muestra el bortezomib, que bloquea los mismos sitios activos, en el núcleo 20S humano.

El proteasoma degrada las proteínas marcadas con ubiquitina, entre ellas reguladores del ciclo celular y de la apoptosis. El carfilzomib, una epoxicetona tetrapeptídica, bloquea de forma selectiva los sitios del proteasoma que cortan proteínas. Se acumulan proteínas sobrantes y mal plegadas; las células del mieloma, que fabrican enormes cantidades de proteína de anticuerpo, son muy sensibles a este estrés y mueren por apoptosis.

1. El carfilzomib bloquea los sitios del proteasoma que cortan proteínas
2. Se acumulan proteínas marcadas con ubiquitina y mal plegadas
3. Las células del mieloma, cargadas de proteína, entran en apoptosis

Indicaciones

• Mieloma múltiple en recaída o refractario tras al menos un tratamiento previo, solo o con dexametasona, o con lenalidomida y dexametasona. Mieloma múltiple →

Efectos adversos

Frecuentes

• Anemia y trombocitopenia
• Diarrea, náuseas, estreñimiento
• Falta de aire e hinchazón de las piernas
• Dolor de cabeza, espasmos musculares, dolor de espalda y extremidades, insomnio
• Fiebre y síntomas de tipo gripal tras la infusión

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Lenalidomida y dexametasona (esquema combinado)

Combinación buscada; en el esquema se vigilan trombos venosos, recuentos bajos e infecciones.

Otros fármacos que dañan el corazón o los riñones

Suman toxicidad cardíaca y renal a la del carfilzomib.

Qué se vigila

• Presión arterial y síntomas cardíacos y respiratorios en cada visita
• Función renal y electrolitos
• Hemograma (plaquetas)
• Pruebas hepáticas; signos de trombos en las piernas

Administración y seguridad

• Polvo que se mezcla con líquido y se infunde por vía intravenosa a cargo de un médico o una enfermera.
• Antes de cada dosis se dan medicamentos para prevenir reacciones a la infusión.
• Se recomienda beber suficientes líquidos antes del tratamiento y durante este.
• Medicamento peligroso: se prepara y se desecha según los procedimientos para fármacos citotóxicos.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo antes de empezar, usan anticoncepción las mujeres y los hombres con pareja que pueda quedar embarazada, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por insuficiencia cardíaca, infarto, arritmia, presión alta, enfermedad renal y diálisis antes de empezar.
• Medir la presión y preguntar por falta de aire, dolor de pecho e hinchazón antes de cada dosis.
• Enseñar a beber suficientes líquidos, sobre todo con vómitos o diarrea, y a avisar si orina menos.
• Advertir que puede causar mareo o desmayo; preguntar por infecciones por herpes y convulsiones.

Farmacocinética

Absorción

Solo infusión intravenosa, en un tiempo corto.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Carfilzomib Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Human 20S proteasome complex with Bortezomib at 2.1 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2016).

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