Carfilzomibe
Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)
Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez antes de iniciar, mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção, e a amamentação é interrompida.
Inibidor de proteassomo intravenoso de segunda geração (uma epoxicetona) para mieloma múltiplo recidivado. Vigie coração, rins, pulmões e pressão arterial.
Ficha rápida
- Group
- Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)
- Target
- Proteassomo 26S, sítio tipo quimotripsina (subunidade β5 do núcleo 20S)
- Key effects
- Anemia e trombocitopenia · Diarreia · Cefaleia
- Monitor
- Função renal e eletrólitos · Hemograma
- ATC
- L01XG02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Nenhuma estrutura pública mostra o carfilzomibe no proteassomo humano. A figura mostra o bortezomibe, que bloqueia os mesmos sítios ativos, no núcleo 20S humano.
O proteassomo degrada proteínas marcadas com ubiquitina, incluindo reguladores do ciclo celular e da apoptose. O carfilzomibe, uma tetrapeptídeo epoxicetona, bloqueia seletivamente os sítios de corte de proteínas do proteassomo. Proteínas indesejadas e mal dobradas se acumulam; as células do mieloma, que produzem enormes quantidades de proteína de anticorpo, são especialmente sensíveis a esse estresse e morrem por apoptose.
- O carfilzomibe bloqueia os sítios de corte de proteínas do proteassomo
- Proteínas marcadas com ubiquitina e mal dobradas se acumulam
- As células do mieloma, carregadas de proteína, entram em apoptose
Indicações
- Mieloma múltiplo recidivado ou refratário após pelo menos uma terapia anterior, isolado ou com dexametasona, ou com lenalidomida e dexametasona.
Efeitos adversos
Frequentes
- Anemia e trombocitopenia
- Diarreia, náuseas, constipação
- Falta de ar e inchaço nas pernas
- Cefaleia, espasmos musculares, dor nas costas e nos membros, dificuldade para dormir
- Febre e sintomas gripais após a infusão
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências
Interações importantes
- Lenalidomida e dexametasona (esquema combinado)
- Combinação intencional; no esquema vigiam-se coágulos venosos, contagens sanguíneas baixas e infecções.
- Outros fármacos que lesam o coração ou os rins
- Somam-se à toxicidade cardíaca e renal do carfilzomibe.
O que se monitora
- Pressão arterial e sintomas cardíacos e respiratórios em todas as consultas
- Função renal e eletrólitos
- Hemograma (plaquetas)
- Provas hepáticas; sinais de coágulos nas pernas
Administração e segurança
- Pó reconstituído com líquido e infundido por via intravenosa por médico ou enfermeiro em clínica.
- Antes de cada dose administram-se medicamentos para prevenir reações à infusão.
- Incentiva-se a ingestão abundante de líquidos antes e durante o período de tratamento.
- Fármaco perigoso: preparado e descartado segundo os procedimentos para fármacos citotóxicos.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez antes de iniciar, mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção, e a amamentação é interrompida.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, arritmia, hipertensão, doença renal e diálise antes de iniciar.
- Verificar a pressão arterial e perguntar sobre falta de ar, dor no peito e inchaço antes de cada dose.
- Orientar a beber líquidos suficientes, especialmente com vômitos ou diarreia, e a relatar diminuição da urina.
- Avisar que pode causar tontura ou desmaio; perguntar sobre infecções por herpes e convulsões.
Farmacocinética
- Absorção
- Somente infusão intravenosa, por um curto período.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que as células do mieloma são especialmente sensíveis aos inibidores de proteassomo?
Produzem grandes quantidades de proteína de anticorpo, então bloquear o descarte de proteínas as sobrecarrega de proteína mal dobrada e desencadeia apoptose.
Quais toxicidades de órgãos são vigiadas mais de perto com o carfilzomibe?
Coração (insuficiência, isquemia, arritmia), rins, pulmões, fígado e pressão arterial.
Por que se pede aos pacientes em uso de carfilzomibe que bebam líquidos suficientes?
O carfilzomibe pode causar desidratação e lesão renal aguda, especialmente com vômitos ou diarreia.
Conexões
Fármacos relacionados3
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Carfilzomib Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human 20S proteasome complex with Bortezomib at 2.1 Angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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