Lenalidomid
IMiD'ler
İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.Gebelik: kontrendike
Kontrendikedir: bir talidomid analoğudur ve hayvan çalışmalarında uzuv defektlerine yol açmıştır. Yalnızca kadınlarda gebelik testleri ve etkili kontrasepsiyon, erkeklerde…
Serebolonun Ikaros ve Aiolos'u yıkmasını sağlayan oral talidomid türevi. Miyelomun temel ilaçlarındandır; teratojen olduğu için kısıtlı bir programla verilir.
Hızlı bilgi
- Group
- İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)
- Target
- Serebolon (CRBN), CRL4 E3 ubikitin ligazının substrat reseptörü
- Used for
- Multipl miyelom · 5q delesyonlu
- Key effects
- Nötropeni ve trombositopeni · Yorgunluk · Döküntü
- Monitor
- Gebe kalabilecek kadınlarda · Düzenli tam kan sayımı
- ATC
- L04AX04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, lenalidomidi insan serebolonunun ilaç bağlanma cebinde, partner proteini DDB1'e bağlı hâlde gösterir.
Lenalidomid, bir kullin-RING E3 ubikitin ligazının parçası olan serebolona bağlanır. İlaç moleküler bir yapıştırıcı gibi davranır: serebolonun yüzeyini değiştirir, böylece ligaz Ikaros ve Aiolos transkripsiyon faktörlerini (IKZF1 ve IKZF3) ve 5q delesyonlu hücrelerde CK1α kinazını yakalar. Bu proteinler ubikitinle işaretlenir ve proteazom tarafından yıkılır. Ikaros ve Aiolos'a bağımlı miyelom hücreleri büyümeyi durdurur ve ölür; T hücreleri ve doğal öldürücü hücreler daha aktif hâle gelir ve yeni kan damarı oluşumu azalır.
- Lenalidomid serebolon cebine bağlanır
- Serebolon artık Ikaros'u, Aiolos'u (ve CK1α'yı) yakalar
- Bu proteinler ubikitinlenir ve yıkılır
- Miyelom hücreleri ölür; T ve NK hücreleri aktive olur
Endikasyonlar
- Multipl miyelom: deksametazon ile, kombinasyon rejimlerinde ve otolog kök hücre naklinden sonra idame tedavisi olarak.
- 5q delesyonlu, düşük riskli miyelodisplastik sendromda transfüzyon bağımlı anemi. Miyelodisplastik sendromlar →
- Bazı B hücreli lenfomalar (mantle hücreli, foliküler, marjinal zon). Hodgkin dışı lenfoma →
Yan etkiler
Sık
- Nötropeni ve trombositopeni
- Yorgunluk, ishal veya kabızlık, kas krampları
- Döküntü, kaşıntı
- Üst solunum yolu enfeksiyonları
Kontrendikasyonlar
- Gebelik
- Lenalidomide ağır aşırı duyarlılık (anjiyoödem, anafilaksi, ağır deri reaksiyonları)
Önemli etkileşimler
- Digoksin
- Digoksin düzeyleri hafifçe yükselir: periyodik olarak izlenir.
- Eritropoezi uyaran ajanlar ve östrojen içeren tedaviler
- Tromboz riskini artırır.
- Varfarin
- Deksametazon da kullanan miyelom hastalarında yakın INR izlemi.
Neler izlenir
- Gebe kalabilecek kadınlarda, programın gerektirdiği şekilde tedavi öncesinde ve sırasında gebelik testleri
- Düzenli tam kan sayımı, başlangıçta daha sık
- Böbrek fonksiyonu (dozlama), karaciğer testleri ve tiroid fonksiyonu
- Derin ven trombozu veya pulmoner emboli bulguları
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca kayıtlı hekimler, eczaneler ve hastaları kapsayan kısıtlı bir program aracılığıyla verilir.
- Kapsüller açılmaz, kırılmaz veya çiğnenmez; cilde bulaşan toz sabun ve suyla yıkanır.
- Tromboprofilaksi her hastanın pıhtı riskine göre seçilir.
Gebelik ve emzirme
Kontrendikedir: bir talidomid analoğudur ve hayvan çalışmalarında uzuv defektlerine yol açmıştır. Yalnızca kadınlarda gebelik testleri ve etkili kontrasepsiyon, erkeklerde prezervatif şartı koyan bir program aracılığıyla temin edilir.
Hemşirelik bakımı
- Her ilaç teslimatından önce gebelik testi ve kontrasepsiyon koşullarının karşılandığını doğrulayın.
- Pıhtı bulgularını (bacakta şişlik, göğüs ağrısı, nefes darlığı) ve inme bulgularını ve hemen tıbbi yardım almayı öğretin.
- Kan sayımlarını ve kreatinini kontrol edin; ateşi, kanamayı veya yeni bir döküntüyü bildirin.
- Eğitim: tedavi sırasında ve sonrasında birkaç hafta kan bağışı yapılmaz; erkekler vazektomi sonrasında bile prezervatif kullanır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral kapsül, hızla emilir; aç veya tok alınabilir.
- Metabolizma
- Sınırlı: esas olarak değişmeden dolaşır.
- Eliminasyon
- Başlıca böbreklerle, değişmeden: böbrek yetmezliğinde doz ayarlanır.
- Yarılanma ömrü
- Sağlıklı kişilerde yaklaşık 3 saat, hastalarda 3 ila 5 saat (prospektüs).
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Lenalidomidin moleküler hedefi nedir?
Serebolon, CRL4 E3 ubikitin ligazının substrat reseptörü.
Lenalidomid miyelom hücrelerinde hangi proteinleri yıkım için işaretler?
Ikaros (IKZF1) ve Aiolos (IKZF3) transkripsiyon faktörlerini.
Lenalidomid, 5q delesyonlu miyelodisplastik sendromda önemli olan hangi ek proteini yıkıma gönderir?
CK1α kinazını.
Lenalidomidden önce neden böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir?
Esas olarak böbreklerle değişmeden atılır; böbrek fonksiyonu düşük olduğunda doz ayarlanır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - LENALIDOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lenalidomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4TZ4: Crystal Structure of Human Cereblon in Complex with DDB1 and Lenalidomide (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.