Durgical
TR
Uygulama

Linezolid

  • OksazolidinonlarOksazolidinonlar

MRSA, VRE ve ilaca dirençli tüberküloz için oral veya intravenöz bir oksazolidinondur; trombositleri, sinirleri ve serotonerjik ilaç etkileşimlerini izleyin.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Oksazolidinonlar
Target
23S rRNA'nın peptidil transferaz merkezi, 50S ribozom alt birimi
Used for
Staphylococcus aureus · Pnömokok veya S
Key effects
İshal · Tat değişikliği · Vajinal mantar enfeksiyonu
Monitor
Haftalık tam kan sayımı · Uzun tedavilerde görme
ATC
J01XX08

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, gerçek bir klinik hedef olan Staphylococcus aureus'un büyük (50S) ribozom alt birimindeki linezolidi gösterir. Linezolidli insan mitokondriyal ribozomunun bir yapısı da vardır (PDB 9CN3) ve mitokondriyal toksisitesini açıklamaya yardımcı olur.

3B hedef: 23S rRNA'nın peptidil transferaz merkezi, 50S ribozom alt birimi. PDB yapısı 4WFA (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Linezolid 50S alt biriminin 23S rRNA'sına bağlanır ve 70S başlatma kompleksinin oluşmasını durdurur, böylece translasyon hiç başlamaz. Stafilokoklara ve enterokoklara karşı bakteriyostatik, streptokokların çoğu için bakterisidaldir. Direnç 23S rRNA'daki nokta mutasyonlarından kaynaklanır. Mitokondriyal ribozomlar bakteriyel ribozomlara benzer; kan, sinir ve laktat toksisitesinin olası temeli budur.

  1. 50S alt biriminin 23S rRNA'sına bağlanır
  2. 70S başlatma kompleksi oluşamaz
  3. Protein sentezi hiç başlamaz
  4. Üreme durur (stafilokoklar, enterokoklar)

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • İshal, bulantı, baş ağrısı
  • Tat değişikliği, dilde ve dişlerde yüzeysel renk değişikliği
  • Vajinal mantar enfeksiyonu

Kontrendikasyonlar

  • Linezolide aşırı duyarlılık
  • Halen veya son iki hafta içinde MAO inhibitörü kullanımı
  • Kan basıncı izlemi olmadan: kontrolsüz hipertansiyon, feokromositoma, tirotoksikoz veya sempatomimetik ilaçlar

Önemli etkileşimler

SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklikler, triptanlar, buspiron, petidin gibi opioidler
Serotonin sendromu (ajitasyon, ateş, terleme, klonus, rijidite); kaçınılır veya yakından izlenir.
Psödoefedrin, fenilpropanolamin, vazopresörler, dopaminerjik ilaçlar
Kan basıncında aşırı yükselme; adrenerjik ajanların başlangıç dozları azaltılır ve titre edilir.
Tiraminden zengin besinler (olgunlaştırılmış peynir, kürlenmiş veya fermente et, lahana turşusu, soya sosu, fıçı bira, kırmızı şarap)
Büyük miktarlarda presör reaksiyon.
İnsülin ve oral kan şekeri düşürücü ilaçlar
Semptomatik hipoglisemi.
Rifampisin
Linezolid maruziyetini azaltır.

Neler izlenir

  • Haftalık tam kan sayımı; özellikle iki haftadan uzun tedavilerde veya önceden sitopeni ya da böbrek veya karaciğer hastalığı varsa
  • Uzun tedavilerde görme (keskinlik ve renk) ve sinir belirtileri
  • Serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında serotonin sendromu belirtileri
  • Diyabetiklerde kan şekeri; açıklanamayan bulantı, kusma veya asidoz varsa laktat

Uygulama ve güvenlik

  • Oral tabletler, süspansiyon veya kullanıma hazır intravenöz infüzyon; intravenöz ve oral yollar birbirinin yerine kullanılabilir.
  • Tabletler ve süspansiyon aç veya tok karnına verilebilir.
  • Başlamadan önce ilaç listesi MAO inhibitörleri ile serotonerjik veya adrenerjik ilaçlar açısından gözden geçirilir.

Gebelik ve emzirme

Yayımlanmış ve pazarlama sonrası vaka bildirimleri ilaca bağlı doğum kusuru veya düşük riski belirlememiştir; gebelikte yarar bunu haklı çıkardığında kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Başlangıç kan sayımı, kan basıncı ve ilaçların gözden geçirilmesi (antidepresanlar, dekonjestanlar, MAO inhibitörleri).
  • Kan sayımlarının düştüğüne işaret edebilecek kanama, morarma veya enfeksiyonu izleyin.
  • Serotonerjik ilaç kullanan hastalarda ajitasyon, ateş, tremor veya klonusu izleyin.
  • Eğitim: tiraminden zengin besinlerin büyük miktarlarından kaçının; görme değişikliğini, uyuşmayı, karıncalanmayı, hızlı solumayı veya ishali bildirin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan neredeyse tamamen emilir (biyoyararlanım yaklaşık %100), bu yüzden oral ve intravenöz dozlar aynıdır.
Dağılım
İyi perfüze olan dokulara iyi dağılır; yaklaşık %31'i plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Sitokrom P450 sistemi olmadan, morfolin halkasının iki inaktif metabolite oksidasyonu.
Eliminasyon
Çoğunlukla idrarla, değişmemiş ilaç ve iki metaboliti olarak; dışkıyla neredeyse hiç.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Sertralin kullanan bir hastaya linezolid başlanıyor ve hasta ajite, ateşli ve klonuslu tremorlu hale geliyor. Olası tanı nedir?

Serotonin sendromu: linezolid MAO'yu zayıf olarak inhibe eder ve SSRI'nın serotonerjik etkisine eklenir.

Linezolid tedavisi sırasında hangi kan testi haftalık kontrol edilir ve neden?

Tam kan sayımı, çünkü linezolid tedavi süresiyle artan miyelosupresyona, özellikle trombositopeniye yol açar.

Linezolid neden doz değiştirmeden intravenözden tablete geçirilebilir?

Oral biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür, bu yüzden iki yol da aynı maruziyeti sağlar.

Linezolid neden gram negatif bir kan dolaşımı enfeksiyonunu tedavi etmez?

Gram negatif patojenlere karşı klinik etkinliği yoktur; gram negatiflere özgü tedavi gerekir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Oksazolidinonlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Linezolid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.