Durgical
TR
Uygulama

Lapatinib

  • HER2 tirozin kinaz inhibitörleriHER2 tirozin kinaz inhibitörleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri…

HER2 pozitif meme kanserinde kapesitabin veya letrozol ile kullanılan oral, ikili HER2 ve EGFR kinaz inhibitörü. Kutulu uyarı: karaciğer hasarı.

Güncellendi

Diğer adı: lapatinib ditosilat, GW572016

Hızlı bilgi

Group
HER2 tirozin kinaz inhibitörleri
Target
HER2 (ERBB2) ve EGFR tirozin kinazları
Used for
Daha önce bir antrasiklin
Key effects
Şiddetli olabilen ishal · Bulantı · Ağız yaraları
Monitor
Kalp fonksiyonu · Potasyum ve magnezyum
ATC
L01EH01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan EGFR kinaz alanının ATP cebindeki lapatinibi (GW572016) göstermektedir; HER2'nin karşılık gelen bölgesine de bağlanır.

3B hedef: HER2 (ERBB2) ve EGFR tirozin kinazları. PDB yapısı 1XKK (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Lapatinib hem HER2 hem EGFR kinazlarının ATP bölgesini geri dönüşümlü olarak bloke eder. HER2'yi aşırı eksprese eden meme kanserinde bu, reseptör sinyalini hücre içinden kapatır; bu nedenle trastuzumaba dirençli hâle gelmiş tümörlerde de etki eder.

  1. HER2 aşırı ekspresyonu meme kanseri büyümesini yönlendirir
  2. Lapatinib HER2 ve EGFR'nin ATP bölgesini bloke eder
  3. İçeriden etki eder, trastuzumab direncinden sonra bile

Endikasyonlar

  • Daha önce bir antrasiklin, bir taksan ve trastuzumab ile tedavi edilmiş HER2 pozitif ileri evre veya metastatik meme kanseri, kapesitabin ile birlikte. Meme kanseri →
  • Postmenopozal kadınlarda hormon reseptörü pozitif, HER2 pozitif metastatik meme kanseri, letrozol ile birlikte. Meme kanseri →

Yan etkiler

Sık

  • Şiddetli olabilen ishal (kapesitabin ile daha kötü)
  • Akne benzeri döküntü ve cilt kuruluğu
  • Bulantı, kusma, mide yanması ve reflü
  • Ellerde ve ayaklarda kızarıklık, ağrı veya karıncalanma
  • Ağız yaraları, iştah azalması, uyku güçlüğü

Kontrendikasyonlar

  • Kalp hastalığı, uzun QT ve düşük potasyum veya magnezyumda dikkatle kullanılır

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt
Düzeylerini ve toksisitesini artırır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.
QT'yi uzatan diğer ilaçlar (bazı antiaritmikler, makrolidler, antipsikotikler)
QT uzaması ve aritmi riskinde aditif artış.

Neler izlenir

  • Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer testleri
  • Kalp fonksiyonu (ejeksiyon fraksiyonu) ve EKG
  • Potasyum ve magnezyum
  • Dışkılama sıklığı ve hidrasyon

Uygulama ve güvenlik

  • Günde bir kez, bir öğünden en az bir saat uzakta alınan, bütün olarak yutulan oral tabletler.
  • Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • Reçete yenilemeden önce istendiği şekilde karaciğer testlerini kontrol edin; sarılığı, koyu renkli idrarı veya kaşıntıyı bildirmesini öğretin.
  • Bir ishal planını ve dehidratasyon belirtilerini öğretin.
  • Nefes darlığını, şişliği veya çarpıntıyı bildirin.
  • İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Oral tabletler, günde bir kez, yemeklerden uzak.
Metabolizma
Karaciğer, CYP3A4.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 14 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Lapatinib hangi iki kinazı inhibe eder?

HER2 (ERBB2) ve EGFR.

Lapatinibin kutulu uyarısı nedir?

Ciddi, ölümcül olabilen hepatotoksisite; karaciğer testleri tedaviden önce ve tedavi sırasında kontrol edilir.

Lapatinib hangi oral kemoterapiyle kombine edilir ve hangi yan etki kötüleşir?

Kapesitabin; ishal kötüleşir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: HER2 tirozin kinaz inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Lapatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); Lapatinib Ditosylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.