Durgical
TR
Uygulama

Kapesitabin

  • AntimetabolitlerAntimetabolitler
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Tümörlerin fluorourasile dönüştürdüğü oral bir ön ilaç. El-ayak sendromu, ishal ve DPD eksikliği izlenmesi gerekenlerdir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Antimetabolitler
Target
Timidilat sentaz (fluorourasilden oluşan FdUMP tarafından inhibe edilir)
Used for
Kolon ve rektum kanseri
Key effects
El-ayak sendromu · İshal · Yorgunluk
Monitor
Kan sayımları · Eller ve ayaklar
ATC
L01BC06

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Kristal, hücrelerin kapesitabinden açığa çıkan fluorourasilden oluşturduğu aktif nükleotit FdUMP'yi insan timidilat sentazına bağlanmış olarak içerir.

3B hedef: Timidilat sentaz (fluorourasilden oluşan FdUMP tarafından inhibe edilir). PDB yapısı 6QXG (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Kapesitabin değişmeden emilir ve üç basamakta fluorourasile dönüştürülür: karboksilesteraz (karaciğer), sitidin deaminaz ve son olarak birçok tümörde özellikle aktif olan timidin fosforilaz. Fluorourasil ardından FdUMP'ye dönüşür; FdUMP timidilat sentazı folat kofaktörüyle birlikte kilitler ve timidin yapımını durdurur; diğer metabolitler RNA ve DNA'ya katılır. Dihidropirimidin dehidrojenaz (DPD), oluşan fluorourasilin büyük kısmını parçalar.

  1. Karboksilesteraz ve sitidin deaminaz ön ilacı işler
  2. Timidin fosforilaz fluorourasili, büyük ölçüde tümörde serbest bırakır
  3. FdUMP timidilat sentazı kilitler: DNA için timidin kalmaz
  4. DPD fluorourasili parçalar

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • El-ayak sendromu (palmar-plantar eritrodizestezi): kırmızı, ağrılı, soyulan avuç içleri ve ayak tabanları
  • İshal, bulantı, ağız yaraları
  • Yorgunluk
  • Bilirubin yüksekliği

Kontrendikasyonlar

  • Kapesitabine veya fluorourasile ağır aşırı duyarlılık öyküsü

Önemli etkileşimler

Varfarin ve diğer K vitamini antagonistleri
INR yüksekliği ve bazen ölümcül kanama: INR yakından izlenir.
Fenitoin
Fenitoin düzeylerinde artış: düzeyler izlenir.
Allopürinol
Aktif metabolitleri azaltıp etkinliği düşürebilir; kaçınılır.
Lökovorin, folik asit ve folat analogları
Fluorourasili ve toksisitesini güçlendirirler.

Neler izlenir

  • Mümkün olan yerlerde başlamadan önce DPYD genotipi veya DPD durumu
  • Kan sayımları, böbrek ve karaciğer fonksiyonu
  • Eller ve ayaklar, dışkılama sıklığı, hidrasyon
  • K vitamini antagonisti kullanılıyorsa INR

Uygulama ve güvenlik

  • Tabletler yemekten sonra suyla bütün olarak yutulur; çiğnenmez, bölünmez veya ezilmez (kaçınılmazsa yalnızca eğitimli personel tarafından).
  • Evde tehlikeli ilaç: eldivenle veya temiz ellerle tutulur, çocuklardan uzakta saklanır.
  • Orta şiddette ishal, el-ayak sendromu veya ağız yaralarında tedaviye rejimin belirttiği şekilde ara verilir.

Gebelik ve emzirme

Fetal zarara neden olabilir; kadınlara ve erkeklere etkili kontrasepsiyon önerilir.

Hemşirelik bakımı

  • Hastaya erken el-ayak sendromunu, ishali, ağız yaralarını ve göğüs ağrısını tanımayı ve bildirmeyi, devam etmek yerine ilacı bırakıp aramayı öğretin.
  • Özellikle yaşlı hastalarda hidrasyonu ve böbrek fonksiyonunu kontrol edin.
  • Tüm ilaçları varfarin, fenitoin, allopürinol veya folik asit takviyeleri açısından gözden geçirin.
  • Nemlendirici kremler; ellerde ve ayaklarda sürtünme ve ısıdan kaçınma.

Farmakokinetik

Emilim
Oral tabletler; yemekten sonra suyla alınır.
Metabolizma
Fluorourasile üç basamaklı aktivasyon; ardından DPD fluorourasili inaktive eder.
Eliminasyon
Başlıca metabolitler halinde idrarla.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Kapesitabinden fluorourasili serbest bırakan son basamağı hangi enzim gerçekleştirir?

Birçok tümörde özellikle aktif olan timidin fosforilaz.

Kapesitabine başlamadan önce hangi test ölümcül toksisiteyi önleyebilir?

DPYD (DPD) testi: tam DPD eksikliği ağır veya ölümcül toksisiteye yol açar.

Kapesitabinin tipik doz sınırlayıcı deri etkisi nedir?

El-ayak sendromu (palmar-plantar eritrodizestezi).

Hangi antikoagülan etkileşimi kutulu uyarı taşır?

Varfarin gibi K vitamini antagonistleri: INR yüksekliği ve kanama.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Antimetabolitler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - CAPECITABINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Capecitabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6QXG: Crystal structure of His-tag human thymidylate synthase (HT-hTS) in complex with FdUMP (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.