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Levodopa + carbidopa

  • Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa e amantadina)Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa e amantadina)

O tratamento mais eficaz para os sintomas do Parkinson. A levodopa vira dopamina no cérebro; a carbidopa impede que ela seja desperdiçada no resto do corpo.

Atualizado

Também chamado: Carbidopa-levodopa, Co-careldopa

Ficha rápida

Group
Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa e amantadina)
Target
Descarboxilase de L-aminoácidos aromáticos (DOPA descarboxilase)
Used for
Doença de Parkinson
Key effects
Náusea · Discinesias · Flutuações motoras
Monitor
Resposta motora · Pressão arterial deitado e em pé
ATC
N04BA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a carbidopa ligada à DOPA descarboxilase de porco (com seu cofator PLP); a enzima humana é muito semelhante. A carbidopa bloqueia essa enzima fora do cérebro.

Alvo em 3D: Descarboxilase de L-aminoácidos aromáticos (DOPA descarboxilase). Estrutura PDB 1JS3 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A levodopa, precursor aminoácido da dopamina, atravessa a barreira hematoencefálica por carreadores de aminoácidos e é descarboxilada em dopamina nos terminais dopaminérgicos remanescentes do estriado. Administrada isoladamente, a maior parte seria convertida em dopamina no intestino e no sangue, causando náusea e hipotensão. A carbidopa inibe a descarboxilase de aminoácidos aromáticos, mas não entra no cérebro, por isso protege a levodopa apenas na periferia.

  1. A carbidopa bloqueia a DOPA descarboxilase fora do cérebro
  2. Mais levodopa atravessa a barreira hematoencefálica
  3. Os terminais estriatais convertem a levodopa em dopamina
  4. Os receptores de dopamina são estimulados: menos lentidão e rigidez

Indicações

  • Doença de Parkinson (sintomas motores) Doença de Parkinson →
  • Parkinsonismo após encefalite ou intoxicação por monóxido de carbono ou manganês

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náusea, vômitos e perda de apetite
  • Discinesias (movimentos involuntários), mais precoces e com doses menores do que com a levodopa isolada
  • Hipotensão ortostática e tontura
  • Flutuações motoras: wearing-off de fim de dose e episódios on-off
  • Saliva, urina ou suor escurecidos (inofensivo)

Contraindicações

  • Glaucoma de ângulo fechado
  • Inibidores não seletivos da MAO (suspensos pelo menos duas semanas antes)
  • Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes

Interações importantes

Inibidores não seletivos da MAO (fenelzina, tranilcipromina)
Reações hipertensivas; contraindicado
Antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas, risperidona), metoclopramida, isoniazida
Reduzem o efeito da levodopa
Sais de ferro (incluindo polivitamínicos com ferro)
Quelam a levodopa e a carbidopa e reduzem sua absorção
Refeições hiperproteicas
Os aminoácidos competem pela absorção e retardam o efeito
Selegilina
Pode causar hipotensão ortostática grave

O que se monitora

  • Resposta motora, horário dos períodos off e discinesias (diário de sintomas)
  • Pressão arterial deitado e em pé
  • Humor, alucinações, comportamentos de controle de impulsos e sonolência diurna
  • Pressão intraocular no glaucoma de ângulo aberto; exames periódicos da pele para melanoma
  • Função hepática, hematológica, cardiovascular e renal durante o tratamento prolongado

Administração e segurança

  • Administrada em horários regulares todos os dias; atrasos causam períodos off
  • Nunca suspensa abruptamente, inclusive antes de cirurgia ou em jejum oral; a equipe planeja como mantê-la
  • As formas de liberação imediata e prolongada não são intercambiáveis na proporção de uma para uma
  • Espaçá-la das refeições ricas em proteínas e dos suplementos de ferro pode melhorar a absorção

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados na gestação; a levodopa atravessa a placenta. O uso é uma decisão do especialista.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a pressão arterial ortostática e o risco de quedas, especialmente no início
  • Registrar os períodos on e off e os movimentos involuntários
  • Perguntar sobre alucinações, jogo, compras ou impulsos sexuais e sono súbito
  • Observar febre, rigidez e confusão se doses forem esquecidas ou reduzidas
  • Explicar que urina ou suor escurecidos são esperados

Farmacocinética

Absorção
Absorvida no intestino delgado por transportadores de aminoácidos; refeições ricas em proteínas e o ferro reduzem a absorção
Metabolismo
Descarboxilação (bloqueada fora do cérebro pela carbidopa) e metilação pela COMT
Meia-vida
Levodopa cerca de 50 minutos isolada, cerca de 1,5 hora com carbidopa
Início e duração
Benefício após as primeiras doses; o efeito de cada dose encurta à medida que a doença avança

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que acrescentar carbidopa permite uma dose menor de levodopa com menos náusea?

Bloqueia a DOPA descarboxilase periférica, de modo que menos levodopa é convertida em dopamina no intestino e no sangue e mais chega ao cérebro.

O que é o fenômeno de «wearing-off»?

O retorno dos sintomas do Parkinson antes do horário da próxima dose, pois o efeito de cada dose encurta com a progressão da doença.

Qual tipo de glaucoma contraindica levodopa + carbidopa?

O glaucoma de ângulo fechado.

O que pode acontecer se a levodopa for suspensa subitamente?

Febre alta, rigidez e confusão semelhantes à síndrome neuroléptica maligna, e piora grave do parkinsonismo.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CARBIDOPA AND LEVODOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.